Слипзон и Стафицин

Преходящие нарушения сна.

Внутрь. Назначают в дозе 7.5-15 мг 1 раз/сут за 15-30 мин до сна. При необходимости, по рекомендации врача доза может быть увеличена до 30 мг. Продолжительность лечения - от 2 до 5 дней.

Повышенная чувствительность к доксиламину; закрытоугольная глаукома или семейный анамнез закрытоугольной глаукомы; заболевания уретры и предстательной железы, сопровождающиеся нарушением оттока мочи; детский возраст до 15 лет.

С осторожностью: пациентам со случаями апноэ в анамнезе - в связи с тем, что доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне); пациентам старше 65 лет - в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных), а также в связи с возможным удлинением Т_1/2; пациентам с почечной и печеночной недостаточностью (Т_1/2 может удлиняться).

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения и аккомодации, нечеткое зрение.

Со стороны мочевыводящей системы: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: сонливость в дневное время, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны лабораторных показателей: увеличение уровня креатинфосфокиназы.

Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз.

Со стороны нервной системы: снижение работоспособности, головная боль, общая слабость.

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в животе, жидкий стул, диарея, тошнота, снижение аппетита, сухость во рту.

Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия, гематурия, болезненность мочеиспускании, болезненность в поясничной области.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает седативное, снотворное действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна. Оказывает противоаллергическое действие. Обладает м-холиноблокирующей активностью.

Выраженность седативного действия сопоставима с барбитуратами. Длительность действия - 6-8 ч.

Синтетическое противомикробное средство, производное бензопиранопиримидина.

Активен in vitro в отношении грамположительных бактерий родов: Staphylococcus (S. aureus, S.epidermidis, S.haemoliticus, S. capitis), Streptococcus (S.pyogenes), Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis. In vivo стафицин обладает высокой активностью в отношении Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes. Антибактериальный эффект стафицина связан с подавлением синтеза бактериальной ДНК

После приема внутрь C_max в плазме крови достигается в среднем через 2 ч. T_1/2 - около 10 ч.

Абсорбция высокая, метаболизируется в печени. Хорошо проникает через гистотематические барьеры (включая ГЭБ). Выводится на 60 % почками в неизмененном виде, частично - через ЖКТ.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. В плазме крови стафицин определяется через 30 мин. С_max при однократном приеме в дозе 1000 мг отмечается через 2 ч и достигает 8.6 мг/л. T_1/2 составляет 4.8 ч, общее среднее время присутствия стафицина в организме (показатель MRT) составляет порядка 6 ч. Высокое значение V_d в равновесном состоянии позволяет предположить, что стафицин в значительной степени перераспределяется в ткани организма. Концентрация в плазме крови линейно зависит от дозы.

Метаболизируется преимущественно в крови путем гидролиза и окисления с образованием малоактивных метаболитов - барбитуровой и дибромсалициловой кислот; участие печеночных ферментов в метаболизме незначительно. Выводится в основном почками в виде метаболитов. C_max основного метаболита стафицина - барбитуровой кислоты в моче наблюдается в период 5-7 ч после приема.

Возможно применение доксиламина у беременных женщин по показаниям в рекомендуемых дозах на протяжении всего периода беременности. В случае назначения доксиламина на поздних сроках беременности следует принимать во внимание атропиноподобные и седативные свойства доксиламина при наблюдении за состоянием новорожденного.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания связи с возможностью развития седативного или возбуждающего эффекта у новорожденного.

С осторожностью следует применять у пациентов старше 65 лет - в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падения (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме крови, уменьшении плазменного клиренса и удлинении Т_1/2 рекомендуется коррекция дозы данной категории больных в сторону уменьшения.

Как все снотворные или седативные средства, доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ, увеличивая число и продолжительность приступов апноэ.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения доксиламина, в связи с возможной сонливостью в дневное время суток, следует избегать вождения транспортных средств, а также других видов деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку при применении стафицина возможны слабость, снижение работоспособности, головная боль, при наличии таких явлений пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций.

При одновременном приеме доксиламина с антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, производными морфина (анальгетики, противокашлевые препараты), нейролептиками, анксиолитиками, антагонистами Н1-гистаминовых рецепторов, гипотензивными препаратами центрального действия, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном применении с атропином и атропиноподобными средствами, имипрамином, противопаркинсоническими средствами с антихолинергическим действием, дизопирамидом, производными фенотиазина повышается риск развития антихолинергических побочных эффектов (сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания).

При одновременном применении с этанолом усиливается седативное действие доксиламина, необходимо избегать его одновременного употребления с алкогольными напитками и лекарственными препаратами, содержащими этанол.