Смекта и Циталифт

• лечение острой диареи у детей старше 2 лет (в дополнение к пероральной регидратации) и у взрослых;
• симптоматическое лечение хронической функциональной диареи у взрослых;
• симптоматическое лечение боли, связанной с функциональными заболеваниями кишечника у взрослых.

Депрессии различного генеза (эндогенные и экзогенные); аффективные (депрессивные, биполярные, дистимические) расстройства; смешанные тревожно-депрессивные расстройства; тревожно-фобические расстройства (фобические, панические, обсессивно-компульсивные, генерализованные тревожные, посттравматические стрессовые расстройства); соматизированное расстройство; психосоматические заболевания с вегетативной дисфункцией (в т.ч. вегетативная дисфункция сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, ЖКТ, мочеполовой системы); сосудистые деменции с депрессивными симптомами; депрессивные расстройства у женщин (предменструальная дисфория, депрессия беременных, послеродовая депрессия, депрессия в пременопаузе); расстройства приема пищи (анорексия, булимия); депрессии при алкоголизме; депрессии у пожилых людей.

Препарат принимают внутрь.

Лечение острой диареи

Взрослым назначают 3 пакетика/сут в течение 7 дней. Суточная доза может быть удвоена в начале лечения.

Детям старше 2 лет - 2 пакетика/сут в течение 7 дней. Суточная доза может быть удвоена в начале лечения.

Применение при других показаниях

У взрослых - 3 пакетика/сут.

Способ применения

Перед применением следует приготовить суспензию.

Для взрослых содержимое пакетика растворяют в 1/2 стакана воды, постепенно всыпая порошок и равномерно его размешивая. Предпочтительно принимать между приемами пищи.

Для детей содержимое пакетика можно растворить в детской бутылочке (50 мл) и распределить на несколько приемов в течение дня или перемешать с каким-либо полужидким продуктом (каша, пюре, компот, детское питание).

Если в период лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Рекомендуется применять препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по медицинскому применению.

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Для взрослых, в зависимости от показаний, начальная доза составляет 10-20 мг/сут, при необходимости возможно увеличение до 60 мг/сут. У пациентов старше 65 лет - 20 мг/сут, при необходимости возможно увеличение до 40 мг/сут.

Длительность терапии (для предупреждения рецидивов) составляет 6 мес и более.

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
• детский возраст до 2 лет.

С осторожностью: у пациентов с тяжелым хроническим запором в анамнезе.

Не рекомендуется пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и/или галактозы или дефицитом сахаразы/изомальтазы.

Наиболее часто встречающаяся нежелательная реакция (HP) во время лечения - запор, встречающийся примерно у 7% взрослых и примерно у 1% детей. При возникновении запора следует прекратить прием препарата и при необходимости возобновить в более низкой дозе.

В таблице перечислены HP, которые возникали в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного опыта применения.

Частота проявления HP классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

*Частота оценивалась на основании частоты случаев в клинических исследованиях.

Если у пациента отмечаются описанные побочные эффекты или они усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции по медицинскому применению, пациент должен сообщить об этом врачу.

Со стороны нервной системы: головокружения, головная боль, тремор, сонливость, бессонница, возбуждение, нервозность, мигрень, парестезии; нарушение сна, нарушение концентрации внимания, амнезия, тревожность, снижение либидо, увеличение аппетита, анорексия, апатия, суицидальные попытки, спутанность мыслей, астения, изменение настроения, агрессивное поведение, эмоциональная лабильность, ажитация, мания, гипомания, паническое поведение, параноидная реакция, психоз, чрезмерная утомляемость, беспокойство, экстрапирамидные расстройства, судороги, эйфория, серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диарея, гипертермия, гиперрефлексия, атаксия, повышенное потоотделение, неконтролируемое поведение), галлюцинации, деперсонализация; в исключительных случаях при применении в высоких дозах - судорожные припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: трепетание предсердий, тахикардия, брадикардия, ортостатическая гипотензия, повышение или снижение АД, суправентрикулярные и вентрикулярные аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запоры, диарея, диспепсия, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, повышенное слюноотделение, увеличение активности ферментов печени.

Со стороны мочевыводящей системы: учащенное мочеиспускание, полиурия.

Нарушения обмена веществ: снижение или увеличение массы тела, гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны дыхательной системы: риниты, синуситы, кашель, одышка.

Со стороны репродуктивной системы: нарушения эякуляции, повышение или снижение либидо, женская аноргазмия, дисменорея, импотенция, нарушения менструального цикла, галакторея.

Со стороны кожи: повышенное потоотделение, сыпь, зуд, светочувствительность, эпидермальный некролиз, ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации, нарушение зрения, мидриаз, нарушение вкуса, шум в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - развитие кровотечений (например, кровотечения, обусловленные гинекологическими причинами, желудочно-кишечные кровотечения, экхимозы), тромбоцитопения.

Прочие: астения, усталость, аллергические реакции, обморок, недомогание, мастодиния, зевота, скрежет зубами, анафилактоидная реакция.

Фармакодинамика

Смектит диоктаэдрический адсорбирует газы в кишечнике у взрослых.

В клиническом исследовании, проведенном у детей с гастроэнтеритом, показано, что смектит диоктаэдрический обладает способностью восстанавливать нормальную проницаемость слизистой оболочки кишечника.

Благодаря своей листовой структуре и высокой пластичной вязкости смектит диоктаэдрический обладает сильными защитными свойствами в отношении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Смектит диоктаэдрический действует как стабилизатор слизи и цитопротектор слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта против агрессивных агентов, таких как соляная кислота, соли желчных кислот и других раздражителей. Обладает высокой адсорбционной способностью в отношении энтеротоксинов, бактерий и вирусов, а также усиливает барьер слизистой оболочки кишечника.

В исследованиях in vitro адсорбция холерного токсина (энтеротоксина) наблюдается через 30 мин инкубации со смектитом диоктаэдрическим, связывание вирионов ротавируса - через 1 ч после инкубации.

Смектит диоктаэдрический восстанавливает дефект эпителиального барьера, вызванный провоспалительным цитокином TNF-α (участвует в различных кишечных расстройствах: инфекционная диарея, воспалительные заболевания кишечника и пищевая аллергия).

Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в синапсах нейронов ЦНС с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и допамина. Не обладает или обладает незначительной способностью к связыванию с целым рядом рецепторов, включая серотониновые HT_1A-, 5HT_2A-, допаминовые D₁- и D₂-, α₁-, α₂- и β-адренорецепторы, гистаминовые H₁-рецепторы, GABA-рецепторы, м-холинорецепторы и бензодиазепиновые рецепторы.

Способствует улучшению настроения, купирует чувство тревоги, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию, уменьшает навязчивые состояния, практически не вызывает седативного эффекта.

Стойкий клинический эффект развивается через 7-10 дней регулярного приема.

При попадании в организм смектит диоктаэдрический локализуется на внутренней стороне эпителия (не всасывается и не метаболизируется). Смектит диоктаэдрический выводится через кишечник в процессе нормального кишечного транзита.

После приема внутрь C_max циталопрама в плазме достигается через 2-4 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 80%.

Изменения концентрации циталопрама в плазме имеют линейный характер. C_ss в плазме устанавливается через 1-2 недели терапии.

Связывание с белками плазмы - менее 80%.

В плазме крови циталопрам присутствует в основном в неизмененном виде. Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления.

T_1/2 составляет 1.5 сут.

Выводится почками и через кишечник.

Беременность

Данные о применении смектита диоктаэдрического у беременных женщин отсутствуют или имеются ограниченные данные (менее 300 беременностей).

Экспериментальные исследования на животных недостаточны, чтобы сделать вывод о токсическом действии на репродуктивную функцию.

Применение смектита диоктаэдрического при беременности не рекомендуется.

Период грудного вскармливания

Существует ограниченное количество данных, полученных при применении смектита диоктаэдрического в период грудного вскармливания.

Применение смектита диоктаэдрического в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Безопасность применения циталопрама при беременности и в период лактации не установлена. Применение оправдано только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия и какого-либо влияния циталопрама на репродуктивную функцию и перинатальное развитие плода.

Препарат применяется для лечения острой диареи у детей старше 2 лет.

Эффективность и безопасность применения циталопрама у детей не установлена.

Препарат Смекта необходимо применять с мерами особой предосторожности у пациентов с тяжелыми хроническими запорами в анамнезе.

У новорожденных и детей младше 2 лет препарат Смекта применять не следует. Стандартным лечением острой диареи у детей младше 2 лет является раствор для пероральной регидратации.

У детей старше 2 лет применение препарата необходимо осуществлять в сочетании с ранним введением раствора для пероральной регидратационной терапии, чтобы избежать обезвоживания организма. Следует избегать постоянного использования препарата Смекта .

У взрослых комплекс мер по регидратации проводится в случае необходимости.

Количество раствора для пероральной или в/в регидратационной терапии зависит от интенсивности диареи, возраста и состояния пациента.

Рекомендуется соблюдать интервал не менее 2 часов между приемом лекарственного препарата Смекта и других лекарственных средств.

Пациент должен быть предупрежден о потребности:

• восполнить потери жидкости, связанные с диареей путем потребления большого количества соленых или сладких жидкостей (среднесуточная потребность в жидкости для взрослого пациента составляет 2 л);
• поддерживать рацион питания в период сохранения диареи: исключить некоторые продукты (особенно сырые овощи и фрукты, зеленые овощи, пряные блюда, а также замороженные продукты или напитки); отдать предпочтение мясу, приготовленному на гриле и рису.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение смектита диоктаэдрического не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

У пациентов с печеночной недостаточностью циталопрам следует применять в минимальных дозах.

При слабой и умеренно выраженной почечной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования циталопрама, информация о применении при тяжелой почечной недостаточности отсутствует.

При применении циталопрама возможно незначительное уменьшение ЧСС, что не имеет клинического значения, однако у пациентов с исходно сниженной ЧСС циталопрам может вызывать более выраженную брадикардию.

Циталопрам нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.

Следует с осторожностью применять циталопрам в максимальных дозах на фоне приема циметидина в высоких дозах.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения циталопрама у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует иметь в виду, что у пациентов с депрессией нередко наблюдается уменьшение способности к концентрации внимания, которое может усугубляться при применении психотропных препаратов.

Абсорбирующие свойства смектита диоктаэдрического могут оказывать влияние на время и/или степень всасывания других веществ, поэтому не рекомендуется принимать смектит диоктаэдрический одновременно с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром). Поэтому противопоказано одновременное применение циталопрама с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после прекращения их приема.

В очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6, поэтому не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися этим изоферментом.

Однако нельзя исключить уменьшение концентрации циталопрама в плазме крови за счет усиления его метаболизма вследствие индукции карбамазепином микросомальных ферментов печени при их одновременном применении.

При одновременном применении циметидина возможно умеренное повышение C_ss циталопрама в плазме крови.

Эффекты суматриптана и других серотонинергических средств могут усиливаться циталопрамом при их одновременном применении.

Передозировка может вызвать выраженный запор или безоар.