Солантра и Стрессовит

• лечение воспалительных поражений кожи при розацеа (папуло-пустулезная форма) у взрослых пациентов.

• в качестве биологически активной добавки к пище - дополнительного источника магния и витамина В₆.

Только для наружного применения.

Наносить крем Солантра 1 раз/сут ежедневно на протяжении всего курса лечения - до 4 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить.

При отсутствии улучшения после 3 месяцев применения препарата лечение следует прекратить.

Небольшое количество крема (размером с горошину) нанести на кожу каждой из пяти зон лица: лоб, подбородок, нос и щеки. Распределить лекарственный препарат тонким слоем по всему лицу, избегая попадания в глаза, на губы и слизистые оболочки.

Препарат Солантра следует наносить только на лицо.

У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Взрослым назначают по 1 капс./сут во время еды.

Продолжительность приема – 2-3 недели. При необходимости курс приема можно повторить через месяц.

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не изучалась).

С осторожностью: нарушение функции печени.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• индивидуальная непереносимость компонентов.

При проведении клинических исследований наиболее часто (<1%) у пациентов, получавших лечение препаратом, наблюдались такие нежелательные реакции как чувство жжения, раздражение кожи, зуд и сухость кожи. Как правило, эти реакции носят легкий или умеренный характер и обычно ослабевают при продолжении терапии.

Значительных различий в профиле безопасности у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет и пациентов в возрасте старше 65 лет отмечено не было.

Нежелательные реакции, полученные при проведении клинических исследований препарата Солантра , представлены в таблице 1. Данные реакции классифицированы по системам органов и частоте развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить, исходя из имеющихся данных).

Таблица 1

* Данные пострегистрационных наблюдений.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Ивермектин относится к группе авермектина, который оказывает противовоспалительное действие путем подавления выработки воспалительных цитокинов, индуцированной липополисахаридами. Противовоспалительные свойства ивермектина для наружного применения наблюдались на моделях воспалительных процессов кожи у животных. Ивермектин также вызывает гибель паразитов, главным образом, посредством селективного связывания и высокого сродства к глутамат-регулируемым хлорным каналам, находящимся в нервных и мышечных клетках беспозвоночных. Механизм действия препарата Солантра при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа неизвестен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами ивермектина, так и со способностью ивермектина вызывать гибель клещей Demodex, которые, в свою очередь, являются фактором, вызывающим воспаление кожи.

Стрессовит - комплекс растительных экстрактов, витамина В₆ и магния, обладающий мягким успокоительным действием.

Комплекс компонентов, входящих в состав, способствует снижению психоэмоционального напряжения, снятию стресса, улучшению функционирования и восстановлению нервной системы, улучшению общего самочувствия и повышению работоспособности.

Магний, витамин В₆ и натуральные растительные компоненты оказывают гармонизирующее действие на нервную систему, устраняя психоэмоциональное перенапряжение, раздражительность и вегетативные проявления стресса, в т.ч. учащенное сердцебиение, чувство жара, нехватки воздуха, повышенная потливость.

Пустырник - растительное средство, традиционно используемое для облегчения проявлений психоэмоционального перенапряжения, в т.ч. вегетативных проявлений. Обладает мягким успокоительным, противострессовым и расслабляющим эффектом. Помимо этого оказывает антиоксидантное, нейропротекторное и кардиопротекторное действие.

Хмель обыкновенный оказывает успокаивающее и противострессовое действие. Хмель используется при повышенной нервной возбудимости, нарушениях сна, вегетососудистой дистонии, а также в период менопаузы у женщин. Основной механизм действия компонентов, входящих в состав хмеля обыкновенного, связан с повышением активности гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), основного нейромедиатора, участвующего в процессах центрального торможения. ГАМК снимает возбуждение и оказывает успокаивающее действие. Под влиянием ГАМК также активируются энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение, что в свою очередь способствует повышению когнитивных функций (улучшение функций восприятия информации и запоминания).

Цветки липы используются в качестве успокоительного, расслабляющего и потогонного средства. Успокоительное действие цветков липы связывают с их взаимодействием со специальными бензодиазепиновыми рецепторами и повышением в результате этого активности ГАМК, основного нейромедиатора, участвующего в процессах центрального торможения.

Магний играет центральную роль в регуляции нервной активности, нервно-мышечной передачи, сердечной деятельности, нормализации сосудистого тонуса, свертывания крови и метаболизма костной ткани. Оказывает успокаивающее действие. Магний служит естественным антистрессовым фактором и снижает чувствительность организма к внешним воздействиям. Стрессы, физические и психические нагрузки снижают уровень магния в организме, ослабляя нервную систему. Дефицит магния может привести к таким явлениям, как повышенная раздражительность, утомляемость, нарушения сна. Восполнение дефицита магния способствует повышению устойчивости к стрессу, расслаблению мышц, снижению возбуждения нервной системы и нормализации сна.

Витамин В₆ (пиридоксин) необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы, участвует в процессах контроля эмоционального состояния. Витамин В₆ участвует в метаболизме белков, синтезе и транспортировке аминокислот, обмене липидов, выработке энергии, синтезе нейромедиаторов периферической нервной системы, а также поддерживает синтез транспортных белков в осевых цилиндрах нервных клеток. Витамин В₆ способствует лучшему усвоению магния, обладает нейропротекторным и анксиолитическим действием. В связи с тем, что витамин B₆ оказывает благоприятное влияние на центральный синтез серотонина и ГАМК - нейротрансмиттеров, которые отвечают за контроль настроения, он может способствовать улучшению настроения. Оказывает благоприятное действие на центральную и периферическую нервные системы, способствует повышению умственной и физической работоспособности, укреплению нервной системы.

Компоненты комплекса Стрессовит способствуют:

• снятию эмоционального напряжения, нервозности, беспокойства и раздражительности;
• восстановлению нервной системы;
• повышению устойчивости к стрессам;
• улучшению настроения;
• повышению умственной и физической работоспособности;
• устранению вегетативных проявлений стресса.

Стрессовит рекомендуется принимать людям, которые часто подвергаются стрессу, нервному перенапряжению, испытывают раздражительность, беспокойство и волнение.

Всасывание

Всасывание ивермектина, содержащегося в препарате Солантра , оценивали в клиническом исследовании с участием взрослых пациентов с тяжелой степенью папуло-пустулезной формы розацеа, применявших максимально допустимую дозу препарата. В равновесном состоянии (после 2 недель лечения) самые высокие средние (± стандартное отклонение) концентрации ивермектина в плазме крови отмечались в течение 10±8 ч после применения препарата (C_max 2.1±1.0 нг/мл, диапазон 0.7-4.0 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC_{0-24 ч} составила 36±16 нг×ч/мл, диапазон 14-75 нг×ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. При более длительном лечении в исследованиях 3 фазы показатель системной экспозиции ивермектина оставался тем же, что и после двухнедельного лечения. В условиях равновесной концентрации уровни системной экспозиции ивермектина (AUC_{0-24 ч} 36±16 нг×ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь 6 мг ивермектина у здоровых добровольцев (AUC_{0-24 ч} 134 ±66 нг×ч/мл).

Распределение

Исследование in vitro показало, что связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.

Метаболизм

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется, главным образом, при участии ингибиторов CYP3А4.

Исследования in vitro показали, что ивермектин не ингибирует изоферменты CYP450 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 3А4, 4А11 или 2Е1. Ивермектин не индуцирует экспрессию ферментов CYP450 (1А2, 2В6, 2С9 или 3А4) в культуре гепатоцитов человека. 2 основных метаболита ивермектина (3"-О-деметил ивермектин и 4а-гидрокси ивермектин) были выявлены в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы препарата и изучены при проведении 2 фазы клинических исследований. Подобно исходному соединению метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 недель. Кроме того, системные экспозиции метаболитов (оценены с использованием C_max и AUC), полученные при равновесном состоянии, были гораздо ниже таковых после приема ивермектина внутрь.

Выведение

Конечный T_1/2, в среднем, составил 6 дней (примерно 145 ч, диапазон 92-238 ч) у пациентов, наносивших лекарственный препарат на кожу 1 раз/сут в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы препарата. Выведение из организма зависит от степени всасывания после наружного нанесения крема Солантра .

Фармакокинетика ивермектина не была изучена у пациентов с нарушением функции печени и почек.

Беременность

Данные о применении ивермектина у беременных женщин ограничены либо отсутствуют.

Исследования репродуктивной токсичности при приеме ивермектина внутрь показали, что препарат обладает тератогенным потенциалом у крыс и кроликов, однако в связи с низким системным воздействием при наружном применении в рекомендованной дозе препарат обладает низким риском фетотоксичности у людей. Применение препарата Солантра во время беременности не рекомендовано.

Период грудного вскармливания

После приема внутрь низкие концентрации ивермектина выделяются с грудным молоком. При наружном применении препарата выделение ивермектина с грудным молоком не изучалось. Фармакокинетические и токсикологические данные, полученные по результатам проведенных исследований на животных, также указывают на выделение ивермектина с грудным молоком. Риск для грудного ребенка не может быть исключен. В случае необходимости применения препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом для принятия решения о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение в детском возрасте до 18 лет.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Препарат Солантра содержит: цетиловый спирт и стеариловый спирт, которые могут вызывать местные реакции со стороны кожи (например, контактный дерматит); метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216), которые могут вызывать аллергические реакции (в т.ч. замедленного типа); пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи.

После нанесения лекарственного препарата необходимо вымыть руки.

После высыхания лекарственного препарата можно наносить косметические средства.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Солантра не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Исследований по изучению взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводилось.

Одновременное применение крема Солантра с другими препаратами для наружного и системного применения для лечения розацеа не изучено.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ивермектина с мощными ингибиторами CYP3A4, поскольку концентрация препарата в плазме крови может значительно повышаться.

Сообщений о случаях передозировки препарата Солантра не зарегистрировано.

При случайном или значительном воздействии неизвестных количеств ветеринарных лекарственных форм ивермектина на человека (проглатывание, вдыхание, парентеральное введение или попадание на поверхность тела) наиболее часто отмечались следующие симптомы: кожная сыпь, отек лица, отек век, головная боль, головокружение, астения, тошнота, рвота и диарея. Другие зарегистрированные нежелательные реакции включают: судороги, атаксию, одышку, боль в животе, парестезию, крапивницу и контактный дерматит.

Лечение: для предотвращения всасывания попавшего внутрь препарата может быть показано провоцирование рвоты и/или срочное промывание желудка, с последующим применением слабительных препаратов и других мер устранения интоксикации. При случайном приеме внутрь препарата проводится симптоматическая терапия, включающая парентеральное введение жидкостей и электролитов, поддержку дыхания (обеспечение подачи кислорода и, при необходимости, ИВЛ) и вазопрессоры (при наличии выраженного снижения АД).