Солкодерм и Таданорд

Для наружного применения при лечении доброкачественных изменений кожи:

• обыкновенные бородавки (Verruca vulgaris);
• подошвенные бородавки (Verruca plantaris);
• остроконечные кондиломы (Condylomata acuminata);
• невоклеточный невус, проверенный на доброкачественность (Naevus naevo-cellularis).

Солкодерм предназначен только для наружного применения; процедура должна проводиться врачом или квалифицированным медицинским персоналом под контролем врача.

Перед процедурой область пораженного участка кожи обрабатывается этиловым спиртом или эфиром. Солкодерм наносится непосредственно на пораженный участок кожи. Для нанесения препарата на кожу используется специальный пластиковый аппликатор с острым и тупым концами, имеющийся в упаковке. Острый край используется главным образом для нанесения препарата на небольшие по площади пораженные участки кожи; тупой конец используется для обработки обширных очагов поражения.

В качестве альтернативного метода нанесения препарата используется прилагаемый стеклянный капилляр. Комбинированные поражения кожи площадью 2-3 см² также могут обрабатываться с помощью стеклянного капилляра. Чтобы наполнить препаратом стеклянный капилляр, его необходимо на несколько минут погрузить в раствор Солкодерма. Следует соблюдать особую осторожность при аппликации, избегая нанесения слишком больших объемов раствора Солкодерм и повреждения глубинных слоев ткани. Необходимо наносить столько раствора, сколько его поглощает ткань пораженного участка кожи.

Солкодерм осторожно наносится на пораженный участок кожи пластиковым аппликатором или стеклянным капилляром и затем распределяется по поверхности выбранного участка кожи при легком надавливании с помощью пластикового аппликатора до полного проникновения раствора в ткань. В течение последующих 3-5 мин необходимо тщательно наблюдать за изменениями, происходящими на обрабатываемом участке: происходит обесцвечивание кожи с появлением характерного бледно-сероватого или желтоватого оттенка. Процедура должна повторяться до тех пор, пока не произойдет вышеуказанных изменений окраски кожи.

При обработке ороговевших бородавок верхний слой рогового слоя следует предварительно удалить.

Пораженные участки кожи диаметром более 10 мм обрабатываются Солкодермом только в том случае, если установлено, что патологически видоизменен только верхний слой кожи.

При наличии многочисленных очагов поражения кожи лечение Солкодермом должно проводиться в несколько этапов, с интервалом приблизительно в 4 недели. Во время каждой процедуры может быть обработано не более 2-3 очагов поражения суммарной площадью не более 2-3 см².

В течение нескольких дней после проведения процедуры обработанный участок кожи приобретает темно-коричневый оттенок и высыхает с образованием струпа. В случае неудовлетворительной мумификации патологически измененной ткани можно провести повторную процедуру через несколько дней.

Для того, чтобы способствовать фиксации и мумификации патологически измененных тканей, подвергшихся лечению, пораженные участки следует обрабатывать 2-3 раза/сут тампоном, смоченным 70% раствором этилового спирта (особенно после принятия ванны или после умывания).

Нельзя удалять струп соскабливанием или использованием механических средств. Струп должен отпасть спонтанно, иначе возможно нарушение процессов заживления тканей и образование рубцов.

Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Максимальная частота приема - 1 раз/сут.

• злокачественные новообразования кожи, склонные к метастазированию (в т.ч. злокачественная меланома);
• выраженная склонностью к образованию рубцовой ткани.

Солкодерм нельзя использовать для удаления веснушек и келлоидных рубцов.

Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу.

Местные реакции: умеренная преходящая эритема и временное возникновение белого ишемического кольца на здоровой коже вокруг места нанесения препарата (не требуют специального лечения); кратковременное жжение в течение нескольких минут после нанесения препарата; в очень редких случаях - изменение пигментации кожи и образование рубцовой ткани.

Наиболее часто: головная боль, диспепсия.

Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

Препарат для местного лечения доброкачественных поверхностных поражений кожи.

Комплексное воздействие на пораженный участок кожи компонентов Солкодерма обеспечивает непосредственную прижизненную фиксацию с последующей мумификацией патологически измененной ткани, с которой препарат вступает в соприкосновение.

Непосредственное действие препарата выражается в обесцвечивании кожи с появлением характерного бледно-серого или желтоватого оттенка. Девитализированная после воздействия препарата ткань обезвоживается и по мере мумифицирования приобретает темно-коричневую окраску. Образовавшийся мумифицированный струп спонтанно отслаивается спустя несколько дней или недель.

Заживление происходит быстро; осложнения в виде вторичного инфицирования или возникновения рубцовой ткани наблюдаются редко.

Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.

Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.

При применении Солкодерма не наблюдается какой-либо существенной абсорбции активного вещества через кожу; из-за минимального объема терапевтической дозы препарат не оказывает системного воздействия на организм.

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. C_max достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. C_ss в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

V_d составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T_1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.

Исследования по изучению возможного влияния препарата на организм женщин при беременности и в период лактации до настоящего времени не проводились. Применять Солкодерм при беременности и в период лактации можно только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения превосходит возможный риск для плода или ребенка.

Экспериментальные исследования на животных показали отсутствие фактора риска для плода.

Нет ограничений в отношении применения препарата Солкодерм у детей старше 5 лет.

Не допускается применение препарата Солкодерм на воспаленных участках кожи.

Требуется особая осторожность при лечении препаратом Солкодерм доброкачественных новообразований кожи, подвергавшихся ранее лечению другими препаратами, другими методами.

После биопсии пораженного участка кожи рекомендуется подождать 8-10 дней, прежде чем приступить к лечению раствором Солкодерм.

При лечении пораженных участков кожи, расположенных рядом со слизистыми оболочками, в т.ч. около глаз, следует соблюдать особые меры предосторожности.

Если произошло случайное попадание раствора Солкодерм на здоровую кожу, он должен быть незамедлительно удален при помощи смоченного водой ватного тампона. Если произошло случайное попадание раствора Солкодерм в глаз, необходимо срочно промыть глаз с помощью большого количества воды или с помощью слабого щелочного раствора (1% раствора натрия бикарбоната). Капли раствора Солкодерм, попавшие на мебель или одежду, необходимо смыть водой, поскольку Солкодерм способен разрушать материалы, из которых они сделаны.

В случае появления боли в момент нанесения препарата лечение должно быть незамедлительно прервано.

При появлении выраженного местного раздражения и сильного зуда на участках кожи, прилегающих к месту нанесения препарата, рекомендуется применять крем, содержащий ГКС, или мазь, обладающую анестезирующим действием.

До достижения полного заживления обработанного Солкодермом участка поражения (приблизительно 2-4 мес после проведения терапии) следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового излучения.

Для каждой терапевтической процедуры необходимо использовать новую ампулу, т.к. после вскрытия ампулы раствор Солкодерма химически нестабилен. Вскрытая ампула должна храниться строго вертикально путем закрепления ее в специальном гнезде контурной упаковки для ампул.

Перед тем как выбросить использованную ампулу, остатки раствора следует смыть в проточной воде. Пустую ампулу можно выбросить в контейнер для мусора.

Использование в педиатрии

Нет ограничений в отношении применения препарата Солкодерм у детей старше 5 лет.

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью.

На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалафил следует применять с осторожностью.

Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением тадалафила, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

На фоне применения тадалафила о случаях приапизма не сообщалось.

Не рекомендуется применять тадалафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

Взаимодействие Солкодерма с другими лекарственными препаратами местного действия не установлено.

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%.

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому применение тадалафила у пациентов, получающих нитраты, противопоказано.

Симптомы: применение препарата Солкодерм в слишком больших дозах может привести к возникновению кислотных ожогов и повреждению глубоких слоев кожи.

Лечение: язва, образовавшаяся вследствие передозировки, подвергается лечению как обычная рана.