Аскорил и Ксалаком
Результат проверки совместимости препаратов Аскорил и Ксалаком. Дана оценка групповой и лекарственной несовместимости, потенциальных побочных эффектов, а также возможность одновременного приема двух лекарств вместе.
Аскорил
- Торговые наименования: Аскорил
- Действующее вещество (МНН): гвайфенезин, сальбутамол, бромгексин
- Группа: Отхаркивающие и секретолитики; Адреномиметики (симпатомиметики); Бета2-адреномиметики
Взаимодействует с препаратом Ксалаком
- Торговые наименования: Ксалаком
- Действующее вещество (МНН): тимолол, латанопрост
- Группа: Адреноблокаторы; Бета-адреноблокаторы; Антигипертензивные средства; Гипотензивные средства; Антиаритмические; Антиаритмические препараты II класса
Галогенсодержащие анестетики Вследствие дополнительного антигипертензивного эффекта повышается риск развития слабости родовой деятельности с развитием кровотечения. Кроме того, сообщалось о случаях серьезных нарушений желудочкового ритма вследствие повышения сердечной реактивности при взаимодействии лекарственного препарата с галогенсодержащими анестетиками. Терапию необходимо прекратить по крайней мере за 6 ч до проведения любой запланированной анестезии с применением галогенсодержащих анестетиков.
Не рекомендуется применять комбинированный препарат Аскорил одновременно с неселективными блокаторами β-адренорецепторов, такими как пропранолол.
Ксалаком
- Торговые наименования: Ксалаком
- Действующее вещество (МНН): тимолол, латанопрост
- Группа: Адреноблокаторы; Бета-адреноблокаторы; Антигипертензивные средства; Гипотензивные средства; Антиаритмические; Антиаритмические препараты II класса
Взаимодействует с препаратом Аскорил
- Торговые наименования: Аскорил
- Действующее вещество (МНН): гвайфенезин, сальбутамол, бромгексин
- Группа: Отхаркивающие и секретолитики; Адреномиметики (симпатомиметики); Бета2-адреномиметики
Взаимодействие отмечено в описании к препарату Аскорил
Сравнение Аскорил и Ксалаком
Сравнение препаратов Аскорил и Ксалаком позволяет выявить сходства и различия в их составе, показаниях и противопоказаниях, использовании у взрослых и детей, а также при беременности и кормлении грудью. Ниже представлена сравнительная характеристика дженериков и гомологов обоих лекарственных средств в наглядной таблице результатов. Этот анализ поможет определить, какой препарат лучше применять при конкретном заболевании или для облегчения симптомов болезни.
Показания | |
---|---|
Комбинированный отхаркивающий препарат с фиксированными дозами бромгексина гидрохлорида, гвайфенезина и сальбутамола сульфата показан для симптоматической терапии продуктивного кашля, связанного с различными респираторными заболеваниями, включающими, наряду с другими, следующие:
|
|
Режим дозирования | |
---|---|
Препарат принимают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. 3 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 1/2 или 1 таб. 3 раза/сут. Препарат следует применять не более 4-5 дней. Если симптомы сохраняются более 4-5 дней, пациенту следует обратиться к врачу. |
Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) - по 1 капле в пораженный глаз(а) 1 раз/сут. Как при применении любых глазных капель, с целью снижения возможного системного эффекта препарата, сразу после инстилляции каждой капли рекомендуется надавить на нижнюю слезную точку, расположенную у внутреннего угла глаза на нижнем веке, в течение 2 мин. |
Противопоказания | |
---|---|
С осторожностью: сахарный диабет; артериальная гипертензия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии; гипертиреоз; стенокардия; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; при заболеваниях бронхов, сопровождающихся чрезмерным скоплением секрета. Не следует применять в сочетании с бета-адреноблокаторами. |
С осторожностью Воспалительная, неоваскулярная, закрытоугольная глаукома, открытоугольная глаукома в сочетании с псевдофакией, пигментная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); афакия, псевдофакия с разрывом задней капсулы хрусталика; пациенты с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного); герпетический кератит в анамнезе; AV-блокада I степени (бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса в сердечной мышце); нарушения периферического кровообращения (например, тяжелые формы синдрома Рейно или болезни Рейно). Следует избегать применения препарата Ксалаком у пациентов с активной формой герпетического кератита и рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F2α. Тимолол следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ и только в случаях, когда потенциальная польза от применения препарата для пациента превышает риск. С осторожностью следует применять Ксалаком у пациентов с заболеваниями роговицы, т.к. препарат может вызвать сухость слизистой оболочки глаз. |
Побочное действие | |
---|---|
На основании данных ранее проведенных клинических исследований можно отметить, что нежелательные явления возникали нечасто, и сведения о них были получены при небольшом объеме применения препарата у пациентов. Ниже в таблице, в соответствии с системно-органными классами MedDRA, представлены явления, о которых сообщалось в ходе обширного опыта пострегистрационного применения препарата в терапевтической/указанной в инструкции дозе, расцениваемые как связанные с препаратом. В связи с низкой частотой нежелательных явлений и ограниченным количеством данных клинических исследований, на основании имеющейся информации частоту нежелательных явлений определить невозможно. Ниже приводятся нежелательные явления, которые были связаны с применением сальбутамола, бромгексина и гвайфенезина. Со стороны пищеварительной системы: обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Со стороны почек и мочевыводящих путей: возможно окрашивание мочи в розовый цвет. Со стороны кожи и подкожных тканей: тяжелые кожные побочные реакции, в т.ч. многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез. Бромгексин Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая реакция, анафилактический шок. Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея и боль в верхних отделах живота. Гвайфенезин Безопасность гвайфенезина основана на имеющихся данных, полученных из клинических исследований и нежелательных лекарственных реакциях, выявленных во время применения препарата в пострегистрационном периоде. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность, зуд и крапивница), сыпь. Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - боль в эпигастрии, диарея, тошнота, рвота. Сальбутамол Краткий обзор профиля безопасности Наиболее частым побочным эффектом сальбутамола является мелкоразмашистый тремор рук, который может препятствовать работе, требующей точных движений руками. Также могут возникать напряженность, беспокойство и учащенное сердцебиение. Очень редко поступали сообщения о мышечных судорогах. Реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, гипотензия и коллапс были зарегистрированы редко. Терапия бета2-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии. Также поступали сообщения о периодически возникающей головной боли. Как и при использовании других препаратов этого класса, поступали редкие сообщения о гиперактивности у детей. Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс. Со стороны обмена веществ и питания: редко - гипокалиемия. Терапия бета-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии. Со стороны нервной системы: очень часто - тремор; часто - головная боль; очень редко - гиперактивность. Со стороны сердца: часто - тахикардия, учащенное сердцебиение; редко - сердечные аритмии, включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию; частота неизвестна - ишемия миокарда*. Со стороны сосудов: редко - расширение периферических сосудов. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - мышечные судороги; очень редко - ощущение мышечного напряжения. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата. Это позволяет обеспечить непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска при применении лекарственного препарата. * Спонтанные сообщения получены в пострегистрационном периоде, поэтому ее относят к реакциям с неизвестной частотой. |
Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%). Со стороны органа зрения: очень часто - усиление пигментации радужки; часто - нарушение зрения, блефарит, катаракта, конъюнктивит, поражения конъюнктивы (в т.ч. фолликулы, папиллярные реакции конъюнктивы, точечные кровоизлияния), поражения роговицы (в т.ч. эрозии, пигментация, кератит, точечный кератит), нарушения рефракции, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза (в т.ч. ощущение жжения и зуд в глазах), боль в глазах, фотофобия, выпадение полей зрения, повышенное слезообразование; нечасто - гипертрихоз (изменение ресниц и пушковых волос, удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц); неизвестно - изменение рефракции. Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей и другие инфекции. Со стороны обмена веществ: часто - сахарный диабет, гиперхолестеринемия. Со стороны психики: часто - депрессия. Со стороны нервной системы: часто - головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, кожный зуд и изменения кожи (в т.ч. раздражение, дерматохалазис), заболевания кожи. Со стороны костно-мышечной системы: часто - артрит. Ниже перечислены другие нежелательные явления, которые наблюдались при монотерапии отдельными компонентами препарата Ксалаком (помимо указанных выше). Латанопрост Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела), преходящие точечные эрозии эпителия роговицы*, отек век, кератит, точечный кератит*, отек роговицы*, удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос, ирит/увеит*, макулярный отек (у пациентов с афакией, у пациентов с псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика или у пациентов с факторами риска развития макулярного отека), в т.ч. цистоидный*; трихиаз*, затуманенное зрение*, фотофобия*, изменения в периорбитальной области и век, приводящие к углублению борозды верхнего века*, периорбитальный отек, кисты радужной оболочки*. Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение стенокардии у пациентов с ИБС, стенокардия, нестабильная стенокардия, ощущение сердцебиения. Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд*, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках. Со стороны нервной системы: головокружение. Со стороны дыхательной системы: астма (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе)*, одышка*. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия*, артралгия*. Инфекции: герпетический кератит. Общие реакции: неспецифические боли в груди*. *Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговый период. Тимолол (в форме глазных капель) Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, в т.ч. анафилаксия, ангионевротический отек, анафилактические реакции, крапивница, кожный зуд, локализованная и генерализованная сыпь. Со стороны обмена веществ: анорексия, скрытые симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом. Со стороны психики: изменения поведения и психические расстройства, в т.ч. спутанность сознания, галлюцинации, тревога, дезориентация, нервозность, потеря памяти, бессонница, депрессия и ночные кошмары. Со стороны нервной системы: ишемия головного мозга, острые нарушения мозгового кровообращения, головокружение, усиление симптомов миастении gravis, парестезия, сонливость, головная боль, обморок. Со стороны органа зрения: цистоидный макулярный отек, снижение чувствительности роговицы; симптомы и признаки раздражения глаз (например, ощущение жжения, зуд, ощущение песка в глазах, повышенное слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, затуманенность зрения, сухость слизистой оболочки глаз, эрозии роговицы, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств; птоз, нарушения зрения, в т.ч. изменение рефракции и диплопия. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах. Со стороны сердца: аритмия, брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, остановка сердца, блокада внутрисердечной проводимости, ощущение сердцебиения, прогрессирование стенокардии. Со стороны сосудов: перемежающаяся хромота, похолодание рук и ног, снижение АД, синдром Рейно. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в основном, у пациентов с предшествующими бронхоспастическими заболеваниями), кашель, одышка, заложенность носа, отек легких и дыхательная недостаточность. Со стороны ЖКТ: диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение вкусовых ощущений, диспепсия, тошнота, рвота, боль в области живота, ретроперитонеальный фиброз. Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: алопеция, псевдопемфигоид, кожная сыпь, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: СКВ, миалгия. Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение сексуальной функции и болезнь Пейрони. Общие расстройства: астения/утомляемость, боль в груди, отеки. У некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы регистрировались очень редкие случаи кальцификации роговицы в связи с применением фосфатсодержащих глазных капель. |
Фармакологическое действие | |
---|---|
Фармакодинамика Комбинированный препарат с бронхолитическим, отхаркивающим и муколитическим действием. Бромгексин - муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие препарата: снижение вязкости мокроты, увеличение ее объема и улучшение отхождения. Гвайфенезин - муколитическое и отхаркивающее средство, снижает вязкость мокроты, облегчает ее удаление и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный. Сальбутамол - бронхолитическое средство, является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах препарат воздействует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную емкость легких. Бронхорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 5 ч. |
В состав препарата Ксалаком входят два активных компонента - латанопрост и тимолол. Механизм снижения повышенного внутриглазного давления (ВГД) у этих компонентов различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом, достигающимся при применении каждого из них в качестве монотерапии. Латанопрост - аналог простагландина F2α - является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и проницаемость гематоофтальмического барьера. В течение краткосрочного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцеина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы. Тимолол - неселективный бета1- и бета2-адреноблокатор. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого угнетающего влияния на миокард, не обладает местноанестезирующей (мембраностабилизирующей) активностью. Блокада β-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующее действие симпатической нервной системы, необходимое для адекватной работы сердца. Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под воздействием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для пациентов с бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями (см. разделы "Противопоказания" и "Особые указания"). Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва. Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюорофотометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Однако в некоторых исследованиях отмечено также и небольшое увеличение оттока. Кроме того, возможно угнетение увеличенного синтеза циклической АМФ, вызванного эндогенной бета-адренергической стимуляцией. Не отмечено какого-либо влияния тимолола на проницаемость гематоофтальмического барьера. Действие комбинации латанопроста и тимолола начинается в течение часа, а максимальный эффект наблюдается в течение 6-8 ч. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 ч после введения. |
Фармакокинетика | |
---|---|
Бромгексин Всасывание и распределение При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается из ЖКТ в течение 30 мин. Бромгексин демонстрирует пропорциональную дозе линейную фармакокинетику при приеме внутрь в диапазоне доз от 8 мг до 32 мг. Биодоступность - низкая (т.к. подвергается эффекту "первого прохождения" через печень). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ. Метаболизм и выведение В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. T1/2 - 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать. Гвайфенезин Всасывание и распределение Абсорбция из ЖКТ - быстрая (через 25-30 мин после приема внутрь). Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Метаболизм и выведение Примерно 60% введенного препарата подвергается метаболизму в печени путем окисления до бета-(2-метокси-фенокси)-молочной кислоты. T1/2 - 1 ч. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов. Сальбутамол Всасывание и распределение При приеме внутрь абсорбция высокая. Биодоступность сальбутамола при приеме внутрь составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Cmax сальбутамола и его метаболитов в плазме крови составляет 5.1–11.7 мкг% через 2.5 ч после приема внутрь в дозе 4 мг. Связывание с белками плазмы - 10%. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизм и выведение Подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Т1/2 – 3.8-6 ч. Неизменный сальбутамол и метаболит выводятся преимущественно почками (69-90%). |
Не установлено фармакокинетического взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя через 1-4 ч после применения комбинированного препарата концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 раза выше, чем при монотерапии. Латанопрост Всасывание Латанопрост, являясь пролекарственной формой, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз до биологически активной кислоты. Установлено, что Cmax в водянистой влаге достигается примерно через 2 ч после местного применения. Системная биодоступность кислоты латанопроста после местного применения глазных капель составляет 45%. Распределение Vd составляет 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме - только в течение первого часа после местного применения. Связывание с белками плазмы крови составляет 87%. Метаболизм Латанопрост подвергается гидролизу в роговице глаза под воздействием эстераз с образованием биологически активной кислоты. Кислота латанопроста, поступающая в системный кровоток, метаболизируется, в основном, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов. Выведение Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови. T1/2 составляет 17 мин. Плазменный клиренс составляет 0.4 л/ч/кг. Системный клиренс составляет примерно 7 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся, в основном, почками: после местного применения с мочой выводится около 88% дозы. Тимолол Всасывание Cmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1 ч после применения глазных капель. Часть дозы подвергается системному всасыванию и через 10-20 мин после местного применения препарата по 1 капле в каждый глаз 1 раз/сут (300 мкг/сут) в плазме крови достигается Cmax, составляющая 1 нг/мл. Метаболизм и выведение Тимолол активно метаболизируется в печени. T1/2 тимолола из плазмы составляет около 6 ч. Метаболиты, а также некоторое количество неизмененного тимолола, выводятся почками. |
Аналоги и гомологи | |
---|---|
Применение при беременности и кормлении | |
---|---|
Препарат противопоказан в период беременности и в период грудного вскармливания. |
Адекватных контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось. При проведении эпидемиологических исследований при применении бета-адреноблокаторов внутрь не было отмечено случаев пороков развития плода, однако риск задержки внутриутробного развития был повышен. Кроме того, выявляли симптомы бета-адреноблокирующего действия (такие как, брадикардия, снижение АД, нарушение дыхательной функции и гипогликемия) у новорожденных, матери которых при беременности принимали бета-адреноблокаторы. Если беременная женщина получала терапию бета-адреноблокаторами, следует проводить тщательный мониторинг состояния новорожденного в первые дни после рождения. В связи с этим применение препарата Ксалаком при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком. Тимолол при применении в форме глазных капель также обнаруживали в грудном молоке. Учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, а также важность применения препарата для матери, следует либо прекратить грудное вскармливание, либо отменить препарат. |
Применение у детей | |
---|---|
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 6 лет. |
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). |
Особые указания | |
---|---|
Бромгексин Следует применять с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка. Пациентов необходимо предупредить о возможном усилении секреции слизи. Сообщалось лишь о единичных случаях тяжелых поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), имевших связь по времени с приемом отхаркивающих средств, в частности бромгексина гидрохлорида. Большинство из них можно объяснить тяжестью основного заболевания и/или применением сопутствующих препаратов. Кроме того, на ранней стадии синдром Стивенса-Джонсона или ТЭН может манифестировать неспецифическими гриппоподобными продромальными симптомами, такими как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Диагностические ошибки, связанные с этими неспецифическими гриппоподобными продромальными симптомами, могут приводить к назначению симптоматического лечения препаратами от кашля и простуды. Поэтому при возникновении поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и в качестве меры предосторожности прекратить прием бромгексина гидрохлорида. Гвайфенезин Не применять одновременно с препаратами, подавляющими кашель или комбинированными противопростудными препаратами. Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет. При избыточном применении гвайфенезин может вызывать образование камней в почках. В случае сбора мочи в пределах 24 ч после приема гвайфенезина его метаболит может изменить цвет мочи, и лабораторно может определяться 5-гидроксииндолуксусная кислота (5-ГИУК) и ванилилминдальная кислота (ВМК). Сальбутамол Бронходилататоры не следует применять в качестве единственного или основного лекарственного средства при лечении пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы. При тяжелой бронхиальной астме необходимо проведение регулярной оценки состояния, включая определение функции легких, т.к. у пациентов есть риск возникновения тяжелых приступов и даже смертельного исхода. Лечащим врачам таких пациентов следует решать вопрос о назначении им пероральных ГКС и/или максимальной рекомендованной дозы ингаляционных ГКС. При применении симпатомиметиков, включая сальбутамол, могут наблюдаться сердечно-сосудистые эффекты. На основании некоторых данных, полученных в периоде пострегистрационного применения, а также опубликованных данных, были отмечены редкие случаи ишемии миокарда, ассоциированной с сальбутамолом. Пациентов с основным тяжелым заболеванием сердца (например, с ИБС, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), применяющих сальбутамол, следует предупредить о необходимости обращения за медицинской помощью в случае появлении боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об ухудшении заболевания сердца. Необходимо уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка или боль в груди, поскольку они могут быть как респираторного, так и сердечного происхождения. Сальбутамол не должен вызывать затруднения при мочеиспускании, т.к. он не стимулирует α-адренорецепторы в отличие от таких симпатомиметических средств, как эфедрин. Однако у пациентов с гипертрофией предстательной железы были сообщения о затруднениях при мочеиспускании. Как и другие агонисты β-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например, повышение концентрации глюкозы в крови. Пациенты с сахарным диабетом могут быть неспособны компенсировать повышение концентрации глюкозы в крови, и у таких пациентов сообщалось о развитии кетоацидоза. Одновременное применение кортикостероидов может усиливать данный эффект. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Учитывая профиль побочных эффектов (головокружение, сонливость и другие) рекомендуется во время лечения воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. |
Ксалаком следует применять не чаще 1 раза/сут, т.к. более частое применение латанопроста приводит к ослаблению эффекта снижения ВГД. При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время. Если пациент одновременно использует другие глазные капли, их следует применять с интервалом не менее 5 мин. В состав препарата Ксалаком входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Имеются сообщения о развитии точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии, а также на фоне применения бензалкония хлорида может возникнуть раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг состояния пациентов, применяющих Ксалаком часто или длительно, у которых отмечается сухость слизистой оболочки глаз или состояния, повреждающие роговицу. Перед закапыванием капель контактные линзы следует снять, а затем установить через 15 мин. Латанопрост Изменение содержания коричневого пигмента Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Как и при применении латанопроста в виде глазных капель, при применении препарата Ксалаком усиление пигментации радужки отмечали в 16-20% случаев среди всех пациентов, получавших препарат в течение года (оценка на основании фотографий). Изменение цвета глаз обусловлено увеличением числа меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопление пигмента в трабекулярной сети или передней камере глаза не отмечено. При определении пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от степени пигментации радужки. Следовательно, лечение латанопростом можно продолжать и в случаях усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено. Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко - после второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым. У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии, которая также может быть необратимой. Изменения ресниц и пушковых волос В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым. Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения. Тимолол При местном применении бета-адреноблокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при системном применении. Пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола могут возникнуть следующие реакции со стороны сердца и дыхательной системы: прогрессирование стенокардии Принцметала, а также периферических и центральных нарушений кровообращения, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы (в т.ч. бронхоспазм с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой), брадикардия. Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при наркозе. Описаны случаи затяжной тяжелой артериальной гипотензии во время наркоза и трудности при восстановлении и поддержании сердечных сокращений. Во время операции эффекты бета-адреноблокаторов могут быть ликвидированы с помощью достаточных доз агонистов адренорецепторов. Лекарственные препараты с бета-адреноблокирующим эффектом могут заблокировать системный агонистический эффект, например, эпинефрина. Необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент получает тимолол. Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие противодиабетических средств и маскировать симптомы гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), получающих инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать симптомы гипертиреоза. Резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания. При лечении бета-адреноблокаторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом эпинефрин в обычных дозах, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным. В редких случаях тимолола малеат вызывает усиление мышечной слабости у пациентов с myasthenia gravis или миастеническими симптомами (например, диплопией, птозом, генерализованной слабостью). При применении средств, снижающих ВГД, описана отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур - фистулизирующих операций (трабекулэктомия и ее модификации, синусотомия с диатермотрабекулоспазисом, непроникающая глубокая склерэктомия и другие фистулизирующие операции, которые создают новые или стимулируют существующие пути оттока внутриглазной жидкости). Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой. |
Лекарственное взаимодействие | |
---|---|
Сальбутамол Эффекты сальбутамола могут изменяться под действием гуанетидина, резерпина, метилдопы, трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО. При одновременном применении теофиллина в высоких дозах или кортикостероидов в высоких дозах с более высокими дозами сальбутамола возрастает риск развития гипокалиемии. Галогенсодержащие анестетики Вследствие дополнительного антигипертензивного эффекта повышается риск развития слабости родовой деятельности с развитием кровотечения. Кроме того, сообщалось о случаях серьезных нарушений желудочкового ритма вследствие повышения сердечной реактивности при взаимодействии лекарственного препарата с галогенсодержащими анестетиками. Терапию необходимо прекратить по крайней мере за 6 ч до проведения любой запланированной анестезии с применением галогенсодержащих анестетиков. Противодиабетические препараты Применение бета-агонистов сопровождается повышением концентрации глюкозы в крови, что может быть интерпретировано как снижение эффективности гипогликемической терапии. В этом случае может потребоваться коррекция индивидуальной гипогликемической терапии. Препараты, снижающие концентрацию калия в крови В связи с гипокалиемическим эффектом бета-агонистов одновременно применять другие лекарственные препараты, повышающие риск развития гипокалиемии (такие как диуретики, дигоксин, метилксантины, кортикостероиды), следует с осторожностью, после тщательной оценки соотношения пользы и риска с учетом повышения риска развития сердечных аритмий вследствие гипокалиемии. Риск гипокалиемии возрастает при одновременном применении с диуретиками. Комбинированный препарат Аскорил не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, т.к. это затрудняет отхождение разжиженной мокроты. Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань. Не рекомендуется применять комбинированный препарат Аскорил одновременно с неселективными блокаторами β-адренорецепторов, такими как пропранолол. |
Взаимодействие препарата Ксалаком с другими препаратами специально не изучалось. При применении препарата Ксалаком у пациентов, получающих бета-адреноблокатор внутрь, возможно более выраженное снижение ВГД или усиление системных эффектов бета-адреноблокаторов, поэтому одновременное местное и системное применение двух и более бета-адреноблокаторов не рекомендуется. При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется. При одновременном применении тимолола с эпинефрином иногда развивался мидриаз. При сочетании тимолола с перечисленными ниже препаратами возможно аддитивное действие соо снижением АД и/или выраженной брадикардии:
Сообщалось об усилении действия системных бета-адреноблокаторов (например, снижение ЧСС, депрессия) при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола. Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие гипогликемических лекарственных средств. При внезапной отмене клонидина отмечается повышение АД. Данная реакция может усиливаться при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. |
Несовместимые препараты | |
---|---|
Совместимые лекарства | |
---|---|
Передозировка | |
---|---|
Бромгексин В настоящее время не описаны специфические симптомы передозировки у человека. Основываясь на сообщениях о случайной передозировке и/или ошибках применения лекарственного препарата, наблюдаемые симптомы соответствуют известным побочным эффектам бромгексина при применении в рекомендуемых дозах, и при необходимости проводится симптоматическая терапия. Гвайфенезин Симптомы: к эффектам острой токсичности гвайфенезина относятся чувство дискомфорта в органах пищеварения, тошнота и сонливость. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Сальбутамол Симптомы Наиболее частыми признаками и симптомами передозировки сальбутамолом являются преходящие явления, фармакологически опосредованные стимуляцией β-адренорецепторов. К ним относятся тахикардия, тремор, гиперактивность и метаболические изменения, включающие гипокалиемию. Передозировка сальбутамолом может привести к гипокалиемии (патологически низкая концентрация калия в крови). Поэтому необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. При применении в высоких дозах, а также при передозировке бета-агонистами короткого действия отмечали развитие лактоацидоза. Поэтому при передозировке может быть показан контроль над повышением сывороточного лактата и последующего развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание). Тошнота, рвота и гипергликемия были зарегистрированы преимущественно у детей и в случаях, когда передозировка сальбутамолом происходила при пероральном приеме. Лечение Следует отменить препарат и назначить соответствующую симптоматическую терапию. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол, бисопролол, метопролол) у пациентов с наличием кардиальной симптоматики (например, тахикардия, ощущение сердцебиения) должны применяться с осторожностью из-за риска возникновения бронхоспазма. |
Приведена информация о передозировке двух компонентов препарата. Латанопрост Симптомы: помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны. При случайном приеме внутрь латанопроста следует учитывать, что 1 флакон с 2.5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% препарата метаболизируется при "первом прохождении" через печень. В/в инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении в дозе 5.5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и потливость. Данные симптомы разрешаются через 4 ч после прекращения инфузии. У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма. Тимолола малеат Симптомы: описаны случаи непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата, в результате чего наблюдались эффекты, сходные с таковыми при системном применении бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца (см. раздел "Побочное действие") В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолол легко выводится из плазмы или цельной крови. У пациентов с почечной недостаточностью тимолола малеат диализировался хуже. Лечение: при передозировке проводят симптоматическую терапию. |
Автор множества медицинских проектов, созданных для помощи врачам и их пациентам, врач-терапевт Шкутко Павел Михайлович. Закончил Белорусский Государственный Медицинский Университет в 2005 году. Стаж работы в государственной и частной медицине более 19 лет. Биография и достижения доктора по ссылке.
Безопасность вашего лечения является приоритетом нашего сервиса проверки совместимости лекарств Апамед, поэтому мы регулярно обновляем базу данных актуальной информацией, чтобы в ней отражались последние медицинские рекомендации. Наши рецензенты используют разнообразные источники в своей повседневной работе, включая сайты профессиональной информации: Pubmed и Cochrane, а также российские справочники лекарств: Vidal, Справочник РЛС, Лекарственный справочник ГЭОТАР.
- Аскорил-Аскорбиновая кислота с глюкозой
- Аскорил-Аскорбиновая кислота
- Аскорил-Аскорбинка с рутином форте
- Аскорил-Аскорил Моно
- Аскорил-Аскорил экспекторант
- Аскорил-АскоРутиКаль форте
- Ксалаком-Крушина
- Ксалаком-Круарон
- Ксалаком-Кросацид
- Ксалаком-Ксаламакс Инкамфарм
- Ксалаком-Ксалатамакс
- Ксалаком-Ксалатан