Сонапакс и Стрепсилс Интенсив

Для приема внутрь: ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз, анкилозирующий спондилит, острый бурсит и тендовагинит, повреждения мягких тканей; болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах; лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях.

Для местного применения: качестве симптоматического средства для облегчения боли в горле при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки.

Индивидуальный. При приеме внутрь суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 20-800 мг/сут, кратность применения - 2-4 раза/сут. Курс лечения высокими дозами продолжают не более 5 недель.

Для детей 1-5 лет - 1 мг/кг/сут; старше 5 лет - 75-100 мг/сут, в тяжелых случаях - 300 мг/сут; кратность приема - 2-4 раза/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 800 мг.

Препарат применяют местно.

Взрослым и детям старше 12 лет: медленно рассасывать по 1 таб. каждые 3-6 ч. Максимальная суточная доза - 5 таб.

Препарат предназначен только для кратковременного применения. Продолжительность курса терапии - не более 3 дней.

Если при приеме препарата в течение 3 дней симптомы сохраняются или усиливаются, пациенту необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

• повышенная чувствительность к флурбипрофену или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
• наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, отек Квинке, крапивница, рецидивирующий полипоз носа или околоносовых пазух) в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит);
• язвенное кровотечение в фазе обострения или в анамнезе (2 или более подтвержденных эпизодов язвенной болезни или язвенного кровотечения);
• кровотечение или перфорация язвы ЖКТ в анамнезе, спровоцированные применением НПВП;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция);
• геморрагический диатез;
• тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• III триместр беременности;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.

Одновременное применение других НПВП; наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка или язвенного кровотечения ЖКТ; заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori; бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе (возможно развитие бронхоспазма); системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа), т.к. повышен риск асептического менингита (при кратковременном применении флурбипрофена риск незначительный); почечная недостаточность, в т.ч. при обезвоживании (КК менее 30-60 мл/мин), нефротический синдром; печеночная недостаточность; цирроз печени с портальной гипертензией; гипербилирубинемия; артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, отеки; одновременное применение лекарственных средств, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности ГКС для приема внутрь (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); I и II триместры беременности, период грудного вскармливания; пожилой возраст; употребление алкоголя.

Со стороны ЦНС: возможны сонливость, спутанность сознания, беспокойство, чрезмерная моторная возбудимость, головные боли, постуральная гипотензия (особенно у пациентов пожилого возраста), нарушения зрения; в единичных случаях - ЗНС. При длительном применении возможны экстрапирамидные расстройства. В высоких дозах чаще, чем другие фенотиазины, вызывает пигментную ретинопатию.

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; редко - холестатическая желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны постуральная гипотензия (особенно у пациентов пожилого возраста), нарушения сердечного ритма. В высоких дозах, как и другие фенотиазины, особенно при сопутствующей гипокалиемии, может вызывать изменения ЭКГ - удлинение интервала QT, сглаживание зубца T, появление зубца U.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: возможны отечность сосков молочных желез, нарушения менструального цикла, торможение эякуляции.

Со стороны обмена веществ: возможны отеки. При длительном применении в высоких дозах возможно развитие меланоза.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение продолжительного периода времени, может быть связано с небольшим повышением риска развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Имеющихся данных недостаточно для исключения подобного риска для флурбипрофена в лекарственной форме таблетки для рассасывания 8.75 мг.

Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности к НПВП, которые могут проявляться в виде:

• неспецифических аллергических и анафилактических реакций;
• гиперреактивности дыхательных путей, в т.ч. астма, обострение астмы, бронхоспазм, одышка;
• различных кожных реакций, например, зуд, крапивница, ангионевротический отек и, реже, эксфолиативный и буллезный дерматоз (включая эпидермальный некролиз и многоформную эритему).

Отмечались случаи возникновения отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности у пациентов, принимавших НПВП.

Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.

Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном применении препарата. При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.

Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (данные для оценки частоты недостаточно).

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения).

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, парестезия; нечасто - сонливость.

Нарушения психики: нечасто - бессонница.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - сердечная недостаточность, отеки, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: часто - чувство раздражения в горле; нечасто - обострение астмы и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание, волдыри в полости рта и глотки, гипестезия в полости рта и глотки.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, изъязвление полости рта, тошнота, боль в ротовой полости, парестезия ротовой полости, боль в полости рта и глотки, дискомфорт в полости рта (ощущение тепла, чувство жжения или покалывания во рту); нечасто - вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, глоссалгия, дисгевзия, дизестезия полости рта, рвота; частота неизвестна - гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, зуд; частота неизвестна - тяжелые кожные реакции, такие как буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (Синдром Лайелла).

Прочие: нечасто - лихорадка, боль.

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, умеренное седативное (без выраженной заторможенности), а также антидискинетическое действие; антигистаминное действие и противорвотное действие выражены слабо. Обладает антихолинергической активностью, вызывает гипотензивный эффект. По интенсивности действия уступает перициазину.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D₂-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.

Флурбипрофен является производным пропионовой кислоты из группы НПВП и обладает значительным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом за счет подавления ЦОГ-1 и ЦОГ-2, с некоторой селективностью по отношению к ЦОГ-1, в результате чего снижается продукция простагландинов – медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.

При изучении на ex vivo модели препарата в лекарственной форме таблетки для рассасывания 8.75 мг было продемонстрировано проникновение флурбипрофена в ткани глотки, включая глубокие слои.

Препарат оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие на слизистую оболочку полости рта и глотки: уменьшает отек, затруднение при глотании, боль и ощущение раздражения в горле.

Успокаивающее действие начинается со 2-й минуты. Значительное уменьшение интенсивности боли в горле начинается с 22-й минуты с достижением максимального эффекта через 70 мин и продолжается до 4 ч.

Через 2 ч после первого применения таблеток для рассасывания наблюдается значительное уменьшение проявлений некоторых сопутствующих симптомов, наблюдавшихся до начала терапии, включая кашель, потерю аппетита и лихорадочное состояние.

Клинические данные по фармакокинетике тиоридазина ограничены.

Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Всасывание и распределение

Таблетка полностью растворяется в полости рта в течение 5-12 мин. Степень абсорбции – высокая, флурбипрофен быстро и практически полностью всасывается, распределяется по всему организму и в значительной степени связывается с белками плазмы. Флурбипрофен обнаруживается в крови через 5 мин, C_max флурбипрофена в плазме крови достигается через 40–45 мин после рассасывания.

Флурбипрофен может всасываться в полости рта путем пассивной диффузии. Скорость абсорбции зависит от лекарственной формы, при рассасывании C_max флурбипрофена достигается быстрее, чем при приеме флурбипрофена внутрь в эквивалентной дозе. Флурбипрофен выделяется с грудным молоком в незначительных количествах (<0.05 мкг/мл).

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования. Выводится почками и, в меньшей степени, с желчью. Т_1/2 – 3-6 ч. Приблизительно 20–25% пероральной дозы флурбипрофена выводится в неизмененном виде.

Противопоказано применение препарата в III триместре беременности. Следует избегать применения флурбипрофена в I и II триместрах беременности, при необходимости применения препарата следует проконсультироваться с врачом.

Имеются данные о том, что флурбипрофен в незначительных количествах может проникать в грудное молоко без каких-либо отрицательных последствий для здоровья грудного ребенка, однако из-за возможных побочных эффектов НПВП применение препарата при грудном вскармливании не рекомендуется.

Информация для женщин, планирующих беременность: препарат подавляет ЦОГ и синтез простагландинов и может воздействовать на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию (обратимо после отмены лечения).

Противопоказан прием внутрь у детей до 15 лет.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями сердечного ритма, заболеваниями сердца, тяжелыми заболеваниями органов дыхания, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, закрытоугольной глаукомой в анамнезе, гипертрофией предстательной железы, миастенией, эпилепсией, феохромоцитомой, повышенной чувствительностью к другим фенотиазинам.

Пациентам с заболеваниями печени требуется регулярный контроль функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.

Таблетки для рассасывания апельсиновые не содержат сахара.

Таблетки для рассасывания апельсиновые содержат в составе мальтитол жидкий и изомальт (максимальная суточная доза которых превышает 2 г), поэтому могут обладать слабительным эффектом.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

В период лечения не рекомендуется прием этанола.

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, а также пожилым пациентам и пациентам, принимающим диуретики, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку существует риск ухудшения функционального состояния почек. При кратковременном применении препарата риск является незначительным.

Пациентам с артериальной гипертензией, в т.ч. в анамнезе, и/или хронической сердечной недостаточностью необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку препарат может вызывать задержку жидкости, повышение АД и отеки.

При появлении раздражения в полости рта, кожной сыпи, поражения слизистой оболочки и других проявлениях аллергической реакции, пациенту следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

В случае ухудшения существующих симптомов или появления новых, в т.ч. при появлении признаков бактериальной инфекции, пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу для пересмотра терапии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, отмечающим головокружение, сонливость, заторможенность или нарушение зрения при приеме флурбипрофена, следует избегать вождения автотранспорта или управления механизмами.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении уменьшается действие противосудорожных средств и циметидина.

При одновременном применении средств, оказывающих антихолинергическое действие, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с симпатомиметиками усиливается аритмогенное действие.

При одновременном применении усиливается действие антигипертензивных препаратов, повышается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении уменьшается эффективность препаратов для снижения аппетита (за исключением фенфлурамина).

При одновременном применении с антитиреоидными средствами возникает риск развития агранулоцитоза; с антикоагулянтами - уменьшается эффективность антикоагулянтов; с бета-адреноблокаторами - возможно усиление гипотензивного эффекта, повышение риска развития необратимой ретинопатии, аритмии и поздней дискинезии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно небольшое уменьшение их эффективности; с амфетамином - проявляется антагонистическое взаимодействие; с апоморфином - уменьшается рвотное действие апоморфина, усиливается его угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении тиоридазин повышает концентрацию пролактина в плазме крови и уменьшает действие бромокриптина.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов гуанетидина и клонидина; уменьшение противопаркинсонического действия леводопы.

При одновременном применении пробукола, астемизола, цизаприда, дизопирамида, эритромицина, пимозида, прокаинамида возможно удлинение интервала QT и повышение риска развития желудочковой тахикардии.

При одновременном применении с солями лития уменьшается всасывание лития из ЖКТ, повышается скорость выведения ионов лития почками, усиливаются экстрапирамидные нарушения. Ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным действием тиоридазина.

При одновременном применении тиазидных диуретиков возможно усиление гипонатриемии.

При одновременном применении с тразодоном возможно повышение концентрации тразодона в плазме крови; с фенобарбиталом - возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При одновременном применении с хинидином потенцируется кардиодепрессивное действие. Возможно удлинение интервала QT и повышение риска развития желудочковой тахикардии.

При одновременном применении с эпинефрином возможно резкое и выраженное снижение АД.

Комбинации, которых следует избегать

Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг/сут), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов.

Другие НПВП, в т.ч. ибупрофен и селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Гипотензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп и могут повышать нефротоксичность вследствие ингибирования ЦОГ, особенно у пациентов с нарушением функции почек (необходимо обеспечить адекватное возмещение жидкости у таких пациентов).

Этанол: возможно увеличение риска возникновения побочных реакций, в особенности, кровотечения из ЖКТ.

Сердечные гликозиды: одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП и циклоспорина.

ГКС: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.

Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП. Необходимо принимать НПВП за 24 ч до или после приема метотрексата.

Мифепристон: применение НПВП следует начинать не ранее чем через 8-12 дней после окончания применения мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.

Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.

Такролимус: при одновременном применении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.

Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности.

Гипогликемические препараты для приема внутрь: возможно изменение концентрации глюкозы в крови (рекомендуется увеличить частоту контроля содержания глюкозы в крови).

Фенитоин: возможно повышение концентрации фенитоина в сыворотке крови (рекомендуется контроль сывороточной концентрации фенитоина и, при необходимости, коррекция дозы).

Калийсберегающие диуретики: совместное применение калийсберегающих диуретиков и флурбипрофена может привести к гиперкалиемии.

Пробенецид и сульфинпиразон: лекарственные препараты, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут задерживать выведение флурбипрофена.

Толбутамид и антациды: к настоящему времени исследования не выявили взаимодействия между флурбипрофеном и толбутамидом или антацидами.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или, реже, диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны ЦНС: сонливость, редко – возбуждение, судороги, дезориентация, кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, острая почечная недостаточность, повреждение ткани печени, снижение АД, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.

Лечение: симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 ч после приема потенциально токсической дозы флурбипрофена. Частые или продолжительные судороги следует купировать в/в введением диазепама или лоразепама. При усугублении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров. Специфического антидота флурбипрофена не существует.