Сонизин и Триовит Кардио

• лечение дизурии при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

• профилактика и лечение дефицита витаминов В₆, В₁₂ и фолиевой кислоты (витамин В₉).

Взрослые старше 18 лет, а также пациенты пожилого возраста

Внутрь, после завтрака, запивая водой, принимают по 1 капсуле (0.4 мг) 1 раз/сут.

Капсулу не рекомендуется разжевывать, т.к. это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

Не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенный прием. Следует возобновить прием препарата по 1 капсуле/сут.

Пациент не должен прекращать прием препарата без предварительной консультации с лечащим врачом.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

При почечной недостаточности, а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая. Принимать после еды, заливая небольшим количеством жидкости.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 1 таб. 1-2 раза/сут. Продолжительность терапии - от 1 до 3 месяцев; рекомендуется повторять курсы приема препарата 2-3 раза в год.

• повышенная чувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата;
• ортостатическая гипотензия (в т. ч. в анамнезе);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).

• мегалобластная анемия, развившаяся вследствие только дефицита витамина В и, например, при дефиците внутреннего фактора (фактора Кастла - у вегетарианцев или пожилых людей);
• мегалобластная анемия, развившаяся вследствие только дефицита фолиевой кислоты;
• галактоземия;
• дефицит лактазы lapp или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• беременность;
• лактация;
• дети и подростки до 14 лет;
• повышенная чувствительность к активным или другим компонентам препарата.

* Опыт пострегистрационного применения.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Пострегистрационное применение препарата

В дополнение к нежелательным реакциям, описанным выше, при использовании тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.

Побочное действие возникает очень редко и проходит после отмены препарата.

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Со стороны кожных покровов: реакции повышенной чувствительности (крапивница, экземоподобная сыпь) и угревая сыпь в единичных случаях.

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α₁-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α₁-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, а именно - затрудненное мочеиспускание ("вялая струя"), подтекание мочи, неотложные позывы к мочеиспусканию, учащенное мочеиспускание в ночные и дневные часы.

Способность тамсулозина воздействовать на α_1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α_1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Триовит кардио содержит витамины группы В: витамин В₆, витамин В₁₂ и фолиевую кислоту (витамин B₉).

Пиридоксин (витамин В₆) вместе с пиридоксамином и пиридоксалом является предшественником пиридоксаль-5-фосфата, который является кофактором многих ферментов. Он необходим для нормального обмена аминокислот, содержащих атом серы или гидроксильную группу. Витамин В₆ принимает участие в метаболизме триптофана. В качестве кофермента он играет важную роль в ряде ферментативных реакций, необходимых для синтеза практически всех нейромедиаторов.

Цианокобаламин (витамин В₁₂) необходим для нормального функционирования всех клеток, особенно клеток костного мозга, центральной нервной системы и ЖКТ. Он участвует в метаболизме жиров, белков и углеводов. Активные коферменты витамина В₁₂, метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин, незаменимы для роста и развития клеток. Они участвуют в синтезе и метаболизме пуринов, пиримидинов, нуклеопротеидов, и в поддержании нормального гемопоэза.

Фолиевая кислота (витамин B₉) сама по себе не является активным веществом; в организме человека она переходит в биологически активную тетрагидрофолиевую кислоту. Этот кофермент необходим для биосинтеза нуклеиновых кислот. Он обеспечивает рост и созревание эритроцитов. Фолиевая кислота необходима для образования и нормального функционирования клеток крови.

Витамины В₆, В₁₂ и фолиевая кислота (витамин B₉) играют важную роль в метаболизме гомоцистеина в качестве коферментов. Витамин В₁₂ и фолиевая кислота необходимы для его обратной конверсии в метионин, а витамин В₆ участвует в его расщеплении до цистеина.

При нарушении метаболизма гомоцистеина вследствие ферментной недостаточности или дефицита витаминов В₆, В₁₂ и фолиевой кислоты (витамин B₉), гомоцистеин накапливается в организме человека. Его повышенное содержание в крови может приводить к поражению сосудов.

Всасывание

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0.4 мг препарата его С_max в плазме достигается через 6 ч. После многократного приема внутрь 0.4 мг/сут C_ss достигается к 5 дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 99%, V_d небольшой (около 0.2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся почками, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

T_1/2 препарата при однократном приеме 0.4 мг после еды составляет 10 ч, при многократном – 13 ч.

Особые группы пациентов

При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) применять тамсулозин следует с осторожностью.

Препарат Сонизин предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Беременным и кормящим женщинам принимать препарат не рекомендуется (безопасность не изучена).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При применении у пациентов пожилого возраста следует исключить риск обострения хронических заболеваний.

Как и при применении других альфа₁-адреноблокаторов, при лечении препаратом Сонизин в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут.

Прежде чем начать терапию препаратом Сонизин пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена (ПСА).

Лечение препаратом Сонизин пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований у этой категории пациентов не проводилось.

Прием препарата Сонизин следует прекратить и немедленно обратиться за медицинской помощью при возникновении любого из указанных симптомов ангионевротического отека: затрудненное дыхание с/без отека лица, губ, языка и/или горла; отек лица, губ, языка и/или горла, который может сопровождаться затруднением при глотании.

Прием препарата Сонизин следует прекратить и немедленно обратиться за медицинской помощью при возникновении любого из следующих симптомов тяжелых кожных реакций, таких как выраженная кожная сыпь, покраснение кожи, образование пузырей, шелушение и отек кожи, воспаление слизистых оболочек.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа₁-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Сонизин может оказывать отрицательное действие на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Пациентам необходимо знать, что при приеме препарата возможно появление головокружения.

При развитии реакций повышенной чувствительности препарат следует немедленно отменить. Перед одновременным приемом других витаминных или минеральных препаратов необходимо проконсультироваться с врачом.

Триовит кардио могут принимать лица, страдающие сахарным диабетом, поскольку препарат не содержит сахарозу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сообщения о том, что препарат способен влиять на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами, отсутствуют.

При применении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействия обнаружено не было.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом – снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы препарата Сонизин , поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека в условиях in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению AUC и С_max тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует использовать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, приводило к увеличению С_max и AUC тамсулозина в 1.3 и 1.6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.

Не следует принимать Сонизин одновременно с другими антагонистами α₁-адренорецепторов, т.к. это может вызвать снижение АД.

Витамин B₆ может ослабить эффект леводопы.

Изониазид, пеницилламин, циклосерин повышают потребность в витамине B₆.

Противоэпилептические средства, пероральные контрацептивы, противотуберкулезные средства и антагонисты фолиевой кислоты (аминоптерин натрия, триметоприм, пириметамин и триамтерен) могут уменьшать всасывание фолиевой кислоты.

Симптомы: в высоких дозах Сонизин способен вызвать резкое снижение АД и увеличение ЧСС с последующим головокружением.

Лечение: необходимо проведение симптоматической терапии. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например, натрия сульфата. АД и ЧСС могут восстановиться при принятии человеком горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие ОЦК и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен, т.к. тамсулозин прочно связывается с белками плазмы.

Сообщений о передозировке препаратом нет. При длительном приеме витамина В₆ в дозах, превышающих 1 г/сут, могут развиться: периферическая невропатия, желудочно-кишечные нарушения и кожные реакции. Очень высокие дозы фолиевой кислоты (витамин В₉) (15 мг/сут) могут вызывать желудочно-кишечные нарушения (тошнота, метеоризм, горький привкус во рту).

Лечение: симптоматическое.