АскоРутиКаль форте и Метрогил

• профилактика и терапия гипо- и авитаминоза Р и С;
• комплексная терапия и профилактика инфекционных заболеваний (в т.ч. ОРВИ и гриппа);
• комплексная терапия заболеваний, сопровождающихся нарушением проницаемости сосудов: варикозное расширение вен, отеки нижних конечностей, обусловленные хронической венозной недостаточностью; аллергические заболевания (сенная лихорадка, крапивница, фотосенсибилизация).

• протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиаз, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
• инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
• инфекции, вызываемые видами Bacteroides spp., включая группу В. fragilis, Clostridium spp., , Peptococcus spp., и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников,инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции, вызываемые видами Bacteroides spp., включая группу В. fragilis, Clostridium spp.;
• сепсис;
• псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
• гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
• алкоголизм;
• профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции).

Препарат принимают внутрь.

Взрослым с профилактической целью: по 1 таб. 2 раза/сут, с лечебной целью: по 2 таб. 2 раза/сут.

При беременности и в период грудного вскармливания максимальная суточная доза - 2 таб.

Детям старше 5 лет с профилактической и с лечебной целью: по 1 таб. 1 раз/сут.

Продолжительность лечения - 3-4 недели, в зависимости от характера заболевания и эффективности лечения

Внутрь во время еды или после еды, не разжевывая или запивая молоком.

Взрослым и детям старше 15 лет - по 200-400 мг 2-3 раза/сут.

Доза препарата и курс лечения определяется характером инфекции.

Трихомониаз: по 200 мг 3 раза в течение 7 дней; женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или вагинальных мазей. При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 750-1000 мг/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведение повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.

Амебиаз: взрослым - по 400 мг 3 раза/сут; детям - по 30-40 мг/кг/сут в 3 приема. Курс лечения - 7-10 дней.

Амебный абсцесс печени: взрослым - по 400 мг или 800 мг 3 раза/сут в комбинации с антибиотиками (тетрациклинового ряда или другими методами); детям - по 30-35 мг/кг/сут (в 3 приема). Курс лечения - 5-10 дней.

Анаэробные бактериальные инфекции: взрослым - 200-400 мг 2-3 раза/сут; детям - по 7 мг/кг каждые 8 ч. Курс лечения - 7-10 дней;

Для профилактики анаэробной инфекции перед оперативными вмешательствами на тазовых органах и толстом кишечнике назначают однократный прием внутрь 1000 мг, затем - по 200 мг 3 раз/сут.

В комбинации с амоксициллином (2.25 г/сут) суточная доза метронидазола составляет 1.5 г, кратность приема - 3 раза/сут.

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек суточная доза метронидазола - 1 г, амоксициллина - 1.5 г. Кратность приема - 2 раза/сут.

• гиперкальциемия (в т.ч. у пациентов с гиперпаратиреозом, гипервитаминозом D, множественной миеломой или метастазами в кости);
• тяжелая почечная недостаточность;
• детский возраст до 5 лет;
• одновременное применение сульфонамидов и аминогликозидов;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять при состояниях, сопровождающиеся гиперкоагуляцией крови и склонностью к тромбозам, при остром тромбофлебите; из-за содержания кальция - при почечной недостаточности, саркоидозе, мочекаменной болезни, заболеваниях сердечно-сосудистой системы; у пациентов, получающих сердечные гликозиды.

• органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
• болезни крови (в т.ч. в анамнезе);
• печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
• I триместр беременности;
• детский возраст (до 12 лет);
• повышенная чувствительность к метронидазолу или компонентам, входящим в состав препарата, а также к другим производным нитроимидазола.

С осторожностью назначают при заболеваниях почек, печени (почечно-печеночная недостаточность).

Со стороны пищеварительной системы: очень редко – тошнота, ощущение дискомфорта в эпигастрии.

Прочие: очень редко - аллергические реакции, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, диарея, псевдомембранозный колит, кишечная колика, повышение уровня печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, глоссит, стоматит, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сознания, повышенная возбудимость, депрессия, нарушение сна, слабость, приступы эпилепсии, периферическая невропатия, нарушение координации движений, атаксия, галлюцинации.

Со стороны мочеполовой системы: ощущение жжения в мочеиспускательном канале, грибковая флора влагалища (кандидоз), красно-коричневое окрашивание мочи, дизурия, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: заложенность носа, гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, артралгии, анафилактический шок.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: нейтропения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Комбинированный препарат, фармакологическое действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Аскорбиновая кислота - не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Оказывает метаболическое действие. Обладает антиагрегантными и выраженными антиоксидантными свойствами. Участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Регулирует иммунологические реакции (активизирует синтез антител, С3-компонента комплимента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B₁, B₂, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления и аллергических реакций.

Рутозид - ангиопротекторное средство, производное флавоноидов, проявляет антиоксидантное и хелатирующее действие. Нейтрализует неконтролируемые реакции свободных радикалов и пероксидов жирных кислот, которые ведут к атеросклеротическим изменениям и нарушают функцию клеточных оболочек. Рутозид вызывает угнетение активности альдозоредуктазы, снижает концентрацию фибриногена в крови, повышает эластичность красных кровяных телец, угнетает агрегацию тромбоцитов крови и снижает ее вязкость, улучшая реологические параметры крови, особенно в микроциркуляторном русле. Снижает проницаемость кровеносных сосудов, особенно капилляров. Повышает тонус стенок венозных сосудов. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Способствует депонированию аскорбиновой кислоты в тканях. Действие рутозида усиливается аскорбиновой кислотой.

Кальций является одним из наиболее значимых макроэлементов. Является основным компонентом костной ткани, играет важную роль в поддержании электролитного баланса организма и нормального функционирования многих регуляторных механизмов. Обуславливает нормальную свертываемость крови, нормальную нервную проводимость и сократимость поперечно-полосатых мышц. Оказывает влияние на активность многих ферментов, а также исполняет роль медиатора, благодаря которому химические, физические или гормональные импульсы трансформируются в определенный биологический эффект.

Кальций снижает проницаемость стенок кровеносных сосудов, следовательно, оказывает противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое и противоэкссудативное действие, а также стимулирует защитные функции организма.

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardiai ntestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevolella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp). В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

После однократного интравагинального введения 5 г Метрогила средняя C_max препарата в сыворотке крови 237 нг/мл, что составляет 2% от средней C_max метронидазола при приеме внутрь дозы в 500 мг. Время достижения C_max составляет 6-12 ч после интравагинального применения однократной дозы 5 г и 1-3 ч после перорального приема метронидазола в дозе 500 мг.

После интравагинального введения препарат подвергается системной абсорбции (около 56%). Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связывание с белками плазмы - менее 20%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) - 30% активности исходного соединения.

Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола, что обусловлено высокой проникающей способностью препарата во влагалищную жидкость. Поэтому терапевтический эффект после интравагинального введения достигается уже при низких концентрациях метронидазола.

Выводится почками - 60-80% дозы препарата системного действия (20% - в неизмененном виде), кишечником - 6-15% дозы препарата системного действия.

Следует с осторожностью применять препарат при беременности и в период лактации. Необходимость назначения препарата при беременности и в период лактации врач определяет индивидуально.

I триместр беременности - противопоказан; II и III триместры беременности - только по жизненным показаниям;

Кормящим матерям - по показаниям с одновременным прекращением грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата у детей в возрасте до 5 лет.

Детям старше 5 лет с профилактической и с лечебной целью: по 1 таб. 1 раз/сут.

Детям старше 12 лет - в начальной дозе 0.5-1 г в/в капельно (длительность инфузий - 30-40 мин), а затем - каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза/сут.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе – 7.5 мг/кг.

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях детям старше 12 лет назначают в/в капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.

Пациенты с мочекаменной болезнью должны во время лечения употреблять большое количество жидкости.

Аскорбиновая кислота в высоких дозах может быть причиной ложноположительных результатов теста на наличие глюкозы в моче, а также ложноотрицательных результатов теста на присутствие скрытой крови в кале.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управления транспортными средствами и работы с движущимися механизмами.

Во время приема препарата нельзя употреблять алкоголь (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Длительный прием препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успению леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвацией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Соли кальция, принимаемые внутрь, уменьшают всасывание тетрациклинов и соединений фтора (необходим интервал 3 ч между приемом данных лекарственных препаратов и солей кальция).

Витамин D и паратгормон увеличивают всасывание кальция, в то же время кальцитонин, ГКС уменьшают всасывание кальция. Высокие дозы кальция, вводимые одновременно с сердечными гликозидами (производные дигоксина и строфантина) потенцируют их действие и могут вызвать нарушения сердечного ритма.

Тиазидные диуретики увеличивают обратное всасывание кальция и создают риск гиперкальциемии. Высокие дозы кальция в комбинации с витамином D могут ослаблять действие верапамила и других лекарственных препаратов, блокирующих кальциевые каналы.

Аскорбиновая кислота повышает всасывание лекарственных средств группы пенициллина,железа; снижает клинический эффект гепарина и непрямых антикоагулянтов. В дозах более 1 г/сут может снижать эффективность трициклических антидепрессантов, производных фенотиазина, а также может вызывать повышение концентрации в сыворотке одновременно применяемых эстрогенов.

Метрогил для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недели).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Симптомы: высокие дозы кальция, принимаемые внутрь пациентами с почечной недостаточностью, могут привести к гиперкальциемии, симптомами которой являются отсутствие аппетита, желудочно-кишечные расстройства, мышечная слабость, полиурия, мочекаменная болезнь. Аскорбиновая кислота в высоких дозах может быть причиной избыточного выведения щавелевой кислоты с мочой, кристаллизации уратов, цитратов, диареи.

Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии под контролем врача.

Случаев передозировки препарата в рекомендуемых дозах при наружном применении препарата не наблюдалось.