Спазмалин и Такзайро

Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

• почечная колика;
• желчная колика;
• альгодисменорея.

Кратковременная симптоматическая терапия при:

• артралгии;
• невралгии;
• ишиалгии;
• миалгии.

Для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств (в качестве вспомогательного средства).

Спазмалин в форме таблеток применяют при головной боли и мигрени.

Для профилактики рецидивирующих приступов наследственного ангионевротического отека у пациентов в возрасте 12 лет и старше.

Взрослым и подросткам старше 15 лет внутрь препарат назначают обычно по 1-2 таб. 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 таб. Продолжительность приема не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под врачебным контролем.

Детям препарат назначают по строгим показаниям; дозу препарата устанавливают в зависимости от возраста: в возрасте 6-8 лет рекомендуемая разовая доза составляет 1/2 таб., 9-12 лет - 3/4 таб., 13-15 лет – 1 таб. Кратность приема - 2-3 раза/сут.

Таблетки следует принимать после еды.

Парентеральное введение обычно используется в экстренных случаях (почечная или желчная колика) и в тех случаях, когда прием внутрь невозможен (или нарушено всасывание из ЖКТ).

Для взрослых средняя доза для в/в введения составляет 2 мл. В/м вводят 2-5 мл раствора 2-3 раза/сут; максимальная суточная доза - 10 мл. Продолжительность лечения не более 5 дней.

Детям дозы Спазмалина для в/м или в/в введения устанавливают в зависимости от возраста.

При необходимости возможно повторное введение препарата в таких же дозах.

Требуется особая осторожность при введении 2 мл раствора и более (риск резкого снижения АД).

В/в инъекцию следует делать медленно, в положении пациента лежа, под контролем АД, ЧСС и частоты дыхания.

Раствор Спазмалина несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Для п/к введения.

Рекомендуемая начальная доза составляет 300 мг 1 раз/2 нед. Пациентам, у которых на фоне терапии стабильно отсутствуют приступы, доза ланаделумаба может быть снижена до 300 мг 1 раз/4 нед., особенно пациентам с низкой массой тела.

• гранулоцитопения,
• заболевания системы кроветворения;
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• тахиаритмии;
• острая перемежающаяся порфирия;
• закрытоугольная глаукома;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• кишечная непроходимость;
• мегаколон;
• коллаптоидные состояния;
• I триместр и последние 6 недель беременности;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 3 месяцев (или масса тела менее 5 кг);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, к производным пиразолона (например к бутадиону), к НПВС и анальгетикам-антипиретикам.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат при нарушениях функцией печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии, бронхоспазму. Вопрос о назначении препарата детям и подросткам до 15 лет следует решать индивидуально.

Повышенная чувствительность к ланаделумабу; детский возраст до 12 лет; беременность, период грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно - снижение АД, тахикардия, цианоз.

Со стороны системы кроветворения: при длительном приеме в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: возможно головокружение; очень редко - парез аккомодации; в единичных случаях - головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: редко (обычно при длительном приеме или при применении в высоких дозах) - нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет; очень редко - задержка мочи.

Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, зуд; очень редко - анафилактический шок; в отдельных случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); при предрасположенности к бронхоспазму - провоцирование приступа.

Прочие: очень редко - снижение потоотделения.

В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности, которые включают зуд, дискомфорт и ощущение покалывания языка.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - макуло-папулезная сыпь.

Со стороны печени: часто - повышение активности АЛС и АСТ.

Местные реакции: очень часто - боль, эритема, кровоподтек, дискомфорт, гематома, кровотечение, зуд, припухлость, уплотнение, парестезия, ощущение тепла, отек и сыпь.

Комбинированный спазмоанальгетик.

Метамизол натрия, производное пиразолона, является анальгетиком-антипиретиком с выраженным анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Питофенон - миотропный спазмолитик, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.

Фенпивериния бромид - м-холиноблокатор, оказывает дополнительное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру.

Полностью человеческое моноклональное антитело (иммуноглобулин G1 (IgG1)/κ-легкая цепь), при производстве которого используется технология рекомбинантной ДНК в клетках яичников китайских хомячков (СНО).

Ланаделумаб ингибирует протеолитическую активность активированного калликреина в плазме. Повышение активности калликреина в плазме вызывает приступ ангионевротического отека у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком вследствие протеолиза кининогена с высокой молекулярной массой с последующим образованием расщепленного кининогена с высокой молекулярной массой. Ланаделумаб обеспечивает длительный контроль активности калликреина в плазме, и, тем самым, ограничивает образование брадикинина у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком.

Фармакокинетика ланаделумаба показала линейный дозозависимый характер в диапазоне доз до 400 мг и воспроизводимую экспозицию после п/к введения препарата в течение до 12 месяцев. У пациентов, получавших препарат, содержащий ланаделумаб, в дозе 300 мг 1 раз/2 нед., среднее значение AUC в равновесном состоянии, C_ss^max и C_ss^min составили 408 мкг×сут/мл, 34.4 мкг/мл, и 25.4 мкг/мл соответственно. Предполагаемое время для достижения C_ss составило около 70 сут. После п/к введения ланаделумаба время до достижения C_max составляет около 5 сут. Среднее значение V_d ланаделумаба у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком составляет 14.5 л. Ланаделумаб является терапевтическим моноклональным антителом, и, как предполагается, не связывается с белками плазмы. Среднее значение общего клиренса ланаделумаба составляет 0.0297 л/ч, терминальный T_1/2 составляет 14 сут.

Препарат противопоказан детям до 3 мес (или масса тела менее 5 кг).

Вопрос о назначении препарата детям и подросткам до 15 лет следует решать индивидуально.

Детям препарат назначают по строгим показаниям; дозу препарата устанавливают в зависимости от возраста: в возрасте 6-8 лет рекомендуемая разовая доза составляет 1/2 таб., 9-12 лет - 3/4 таб., 13-15 лет – 1 таб. Кратность приема - 2-3 раза/сут.

Детям дозы Спазмалина для в/м или в/в введения устанавливают в зависимости от возраста.

При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.

При длительном (более недели) применении Спазмалина необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

В период применения препарата нельзя употреблять алкоголь.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения препарата не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Не предназначен для лечения острых приступов наследственного ангионевротического отека.

В случае развития тяжелой реакции гиперчувствительности, необходимо немедленно прекратить введение ланаделумаба и начать соответствующую терапию.

Ланаделумаб может повышать значения АЧТВ в результате взаимодействия ланаделумаба с реагентами, применяемыми для определения АЧТВ. Указанные реагенты инициируют внутренний путь коагуляции посредством активации плазменного калликреина в контактной системе. Ингибирование плазменного калликреина ланаделумабом может увеличить АЧТВ, определяемое с помощью этого метода. Ни одно из повышений АЧТВ у пациентов, получавших ланаделумаб, не ассоциировалось с патологическим кровотечением.

Одновременное применение Спазмалина с другими неопиоидными анальгетиками может привести к взаимному усилению эффектов.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

При одновременном применении барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

При одновременном применении Спазмалин снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие Спазмалина.

При одновременном применении с блокаторами гистаминовых Н₁-рецепторов, бутирофенонами, фенотиазинами, амантадином и хинидином возможно усиление м-холинолитического действия препаратов.

При одновременном применении с этанолом возможно взаимное усиление эффектов.

Симптомы: рвота, снижение АД, сонливость, спутанность сознания, тошнота, боли в эпигастральной области, нарушения функции печени и почек, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию.