Спазматон и Эскузан

Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

• почечная колика;
• спазм мочеточника и мочевого пузыря;
• желчная колика;
• кишечная колика;
• дискинезня желчевыводящих путей;
• постхолецистэктомический синдром;
• хронический колит;
• альгодисменорея;
• заболевания органов малого таза.

Для кратковременного лечения:

• артралгия;
• миалгия;
• невралгия;
• ишиалгия.

В качестве вспомогательного средства:

• болевой синдром после хирургических вмешательств и диагностических процедур.

Хроническая венозная недостаточность варикозного и посттромботического генеза и ее осложнения, в т.ч. заболевания, связанные с функциональным нарушением кровоснабжения:

• отеки, судороги в икроножных мышцах;
• боль и чувство тяжести в ногах;
• варикозное расширение вен;
• геморроидальные узлы.

Применяют в/м и в/в. Взрослым и подросткам старше 15 лет при острых тяжелых коликах вводят в/в медленно (по 1 мл в течение 1 мин) по 2 мл; при необходимости вводят повторно через 6-8 ч. В/м - 2-5 мл раствора 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл (что соответствует 5 г метамизола натрия).

Продолжительность курса лечения определяется в зависимости от клинической симптоматики и этиопатогенеза заболевания, но не должна превышать 5 дней.

Расчет дозы для детей при в/в и в/м введении: 3-11 мес (5-8 кг) - только в/м - 0.1-0.2 мл; 1-2 года (9-15 кг) - в/в - 0.1-0.2 мл, в/м - 0.2-0.3 мл; 3-4 года (16-23 кг) - в/в - 0.2-0.3, в/м - 0.3-0.4 мл; 5-7 лет (24-30 кг) - в/в - 0.3-0.4 мл, в/м - 0.4-0.5 мл; 8-12 лет (31-45 кг) - в/в - 0.5-0.6 мл, в/м - 0.6-0.7 мл; 12-15 лет - в/в и в/м - 0.8-1 мл.

Перед введением инъекционного раствора его следует согреть в руке.

Назначают внутрь по 12-15 капель 3 раза/сут.

Препарат следует принимать перед едой с небольшим количеством жидкости.

Перед приемом препарата содержимое флакона следует взболтать.

• гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиразолона);
• угнетение костномозгового кроветворения;
• выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• дефицит лактазы;
• непереносимость лактозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• тахиаритмии;
• тяжелая стенокардия;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями);
• кишечная непроходимость;
• мегаколон;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• беременность, период лактации;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, склонность к артериальной гипотензии, гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или ненаркотическим анальгетикам; крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.

Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.

Редко: редко - раздражение слизистой оболочки ЖКТ.

Препарат, применяемый при нарушениях венозного кровообращения. Содержит экстракт плодов конского каштана, оказывает антиэкссудативное, венотонизирующее действие. Установлено, что экстракт плодов конского каштана уменьшает концентрацию лизосомальных энзимов, в результате этого снижается распад мукополисахаридов в области стенок капилляров. Эскузан снижает проницаемость сосудов, предотвращая фильтрацию низкомолекулярных протеинов, электролитов и воды в межклеточное пространство. В рандомизированных двойных слепых и перекрестных исследованиях отмечалось снижение транскапиллярной фильтрации и значительное уменьшение отеков, уменьшение чувства тяжести, усталости, напряженности, зуда, боли.

Метамизол натрия

После парентерального применения неизмененный метамизол натрия в крови не определяется (только после в/в введения обнаруживается в плазме крови в незначительной концентрации и быстро становится недоступным для определения). После в/м введения активные вещества средства быстро и в значительной степени всасываются из места инъекции.

Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. При применении в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.

Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. Выводится в основном почками.

Питофенон

Быстро распределяется в органах и тканях, не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени путем окислительных реакций. Выводится с мочой. Т_1/2 составляет 1.8 ч.

Фенпивериния бромид

Не проникает через ГЭБ. Выводится в неизмененном виде с мочой 32.4-40.4%, с желчью - 2.3-5.3%.

Всасывание и распределение

После приема внутрь 50 мг экстракта плодов конского каштана C_max в плазме крови достигается через 2.35 ч и составляет 25.31 нг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет 84%.

Выведение

T_1/2 составляет 19.87 ч. После приема внутрь 0.11% экстракта плодов конского каштана выводится почками в виде эсцина.

Применение средства противопоказано при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед).

При необходимости применения средства в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Имеются клинические данные о применении Эскузана при беременности у пациенток с варикозным расширением вен и периферическими венозными отеками.

С осторожностью следует применять Эскузан в период лактации, т.к. препарат содержит этанол.

Противопоказано в/в введение средства в детском возрасте до 3 мес или при массе тела менее 5 кг. Применять средство для лечения детей в возрасте до 5 лет следует только под наблюдением врача.

При длительном (более недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить применение средства.

Применение средства для купирования острых болей в животе недопустимо до выяснения причины заболевания.

Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения средства относительно выше, чем после приема средства внутрь.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами повышается риск развития аллергических реакций.

Парентеральное введение средства следует использовать только в тех случаях, когда прием внутрь невозможен или нарушено всасывание из ЖКТ.

В/в инъекцию следует проводить медленно, в положении пациента лежа и под контролем АД, ЧСС и частоты дыхания.

Необходимо соблюдать особую осторожность при введении более 2 мл раствора (имеется риск резкого снижения АД).

Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу.

При лечении детей в возрасте до 5 лет и пациентов, получающих цитостатики, применение метамизола натрия следует проводить только под наблюдением врача.

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).

В период лечения средством не рекомендуется принимать этанол.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения средства пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат содержит 31 об.% этанола.

При длительном хранении возможно помутнение раствора и выпадение осадка, что не оказывает влияния на эффективность препарата.

Обусловлено каждым из компонентов лекарственного средства.

Метамизол. При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона и фенотиазина, трициклическими антидепрессантами, амантадином и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия.

Усиливает эффекты этанола. Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и аллопуринол повышают токсичность препарата.

Фенилбутазон, барбитураты и др. индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении уменьшают эффективность метамизола.

Седативные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) усиливают аиальгезирующее действие метамизола.

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол.

При одновременном применении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.

Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, может увеличивать выраженность их действия.

Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.

Эффект усиливают кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию метамизола).

Вишневый и смородиновый соки усиливают всасывание метамизола в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и способствуют повышению концентрации его активных метаболитов в плазме.

Питофенон. Усиливает эффект миотропных спазмолитиков (дротаверина, папаверина, мебеверина, отилония бромида), антисекреторных средств (ранитидина, фамотидина).

Фенпивериний. При совместном применении усиливает гипотензивный эффект блокаторов каналов кальция (нифедипина, амлодипина), клонидина и дибазола.

Действие тиамина, входящего в состав препарата Эскузан, уменьшается при одновременном применении с сульфитосодержащими инфузионными растворами.

Симптомы: рвота, снижение артериального давления, сонливость, спутанность сознания, тошнота, боли в эпигастральной области, нарушения функции печени и почек, судороги.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Эскузан не сообщалось.