Спазмо-Апотель и Флебопресс

Боли спастического характера при заболеваниях желче- и мочевыводящих путей, женских половых органов (например, дисменорея), ЖКТ (в т.ч. кишечная колика, пилороспазм, желудочно-кишечный спазм, ассоциируемый с синдромом раздраженного кишечника).

В составе комплексной терапии следующих заболеваний: хроническая венозная недостаточность; трофические нарушения при хронической венозной недостаточности и трофические язвы; варикозное расширение вен; поверхностный тромбофлебит, перифлебит; посттромботический синдром; посттравматический отек и гематомы мягких тканей; в качестве вспомогательного лечения после склеротерапии и/или удаления варикозно расширенных вен нижних конечностей; геморрой (для облегчения симптомов); диабетическая ангиопатия, ретинопатия.

В/м 4 мл однократно.

Для приема внутрь суточная доза - 600-900 мг в течение 2-4 недель.

Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; закрытоугольная глаукома; обструктивные изменения ЖКТ (ахалазия пищевода, пилорическая непроходимость двенадцатиперстной кишки, обструкция ЖКТ, причиной которой являются опухоли, перекручивание петель кишечника или механические причины); паралитический илеус; токсический мегаколон; атония кишечника; тяжелая миастения; затруднение мочеиспускания по причине механической обструкции мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы); синдром Жильбера (негемолитическая семейная желтуха); тахикардия; обширный атеросклероз сосудов головного мозга; хронический алкоголизм; острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; возраст до 18 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность легкой или средней степени; печеночная недостаточность легкой или средней степени; вирусный гепатит; алкоголизм; язвенный колит или эзофагит вследствие рефлюкса; нарушения кроветворения; беременность и период грудного вскармливания; гипертиреоз; артериальная гипертензия; коронарная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; аритмия; бронхиальная астма.

Повышенная чувствительность к троксерутину; язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит в фазе обострения; I триместр беременности; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (при длительном применении).

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, вкусовые расстройства, тошнота, изжога, запор, гастрэктазия, диспепсия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны кожных покровов: редко - сухость и покраснение кожных покровов, сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, отек лица.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурический дискомфорт и прочие расстройства мочеиспускания, задержка мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, снижение артериального давления, угнетение сократительной функции миокарда (отрицательный иногропный эффект), аритмии, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения, периферическая вазодилатация, коллапс.

Со стороны нервной системы: редко - сонливость, головокружение, головная боль, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, кома.

Со стороны органа зрения: редко - парез аккомодации, светобоязнь, мидриаз, повышение внутриглазного давления, затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз.

Аллергические реакции: редко - покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).

Со стороны органов кроветворения: редко - гемолитическая анемия, агранулоцитоз, метгемоглобинемия; очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, паралич дыхательного центра.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: непроизвольное мочеиспускание.

Местные реакции: стойкая анестезия, гипотермия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны сосудов: "приливы" крови к лицу.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в желудке, метеоризм, диарея, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, кожный зуд, кожная сыпь.

Спазмолитическое и болеутоляющее средство.

Гиосцина бутилбромид является полусинтетическим производным алкалоида скополамина. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ), снижает секрецию пищеварительных желез. Спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м-холинолитической активностью гиосцина бутилбромида. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид плохо проникает через ГЭБ, поэтому значимого влияния на ЦНС не оказывает.

Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим действием. Обезболивающее действие наступает в течение 5-10 мин после введения и достигает максимума через 1 час; длительность действия - от 4 до 6 ч. Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после введения; длительность действия - не менее 6 ч. Парацетамол ингибирует ЦОГ 1 и 2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Средство для лечения хронической венозной недостаточности, полусинтетический биофлавоноид (производное рутина) класса бензопиранов, обладает Р-витаминной активностью, оказывает венотонизирующее, ангиопротекторное, противовоспалительное и противоотечное действие, уменьшает проницаемость и ломкость капилляров.

Его фармакодинамические свойства связаны с участием биофлавоноидов троксерутина в окислительно-восстановительных процессах и ингибирования гиалуронидазы. Подавляя гиалуронидазу, троксерутин стабилизирует гиалуроновую кислоту клеточных оболочек, уменьшает их проницаемость. Обладает антиоксидантной активностью, в результате чего предотвращает окисление аскорбиновой кислоты, адреналина и липидов. Кроме того, уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, предотвращает повреждение базальной мембраны эндотелиальных клеток при воздействии на нее различных факторов. Троксерутин увеличивает плотность сосудистой стенки, уменьшает экссудацию жидкой части плазмы и диапедез клеток крови. Снижает экссудативное воспаление в сосудистой стенке, уменьшая адгезию тромбоцитов к ее поверхности. Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.

Применение троксерутина возможно как на начальных, так и на поздних стадиях лечения хронической венозной недостаточности, возможно применение в качестве одного из компонентов комплексного лечения. Троксерутин уменьшает отечность и ощущение тяжести в ногах, снижает интенсивность боли и судорог, улучшает трофику тканей.

Троксерутин облегчает симптомы, связанные с геморроем (боль, экссудация, зуд, кровотечение).

Благодаря воздействию на проницаемость и резистентность стенок капилляров троксерутин способствует замедлению прогрессирования диабетической ретинопатии.

Влияние троксерутина на реологические свойства крови способствует предотвращению развития микротромбоза сосудов сетчатки.

Гиосцина бутилбромид

После в/в введения быстро распределяется в тканях. Vd - 128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4.4% Из-за высокого средства к м-холинорецепторам и н- холинорецепторам, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты. Метаболизм осуществляется, в основном, путем гидролиза эфирной связи. Терминальный T_1/2 около 5 ч. Общий клиренс - 1.2 л/мин. После в/в введения от 42 до 61% выводится с мочой (50% в неизменном виде) и от 28.3 до 37% с калом. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м- холинорецепторами, потому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Парацетамол

Слабо связывается с белками плазмы. C_max в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. V_d - 1 л/кг. Проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина). В нормальных условиях он быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. T_1/2 у взрослых составляет 2.7 ч, у детей - 1.5-2 ч, у новорожденных - 3.5 ч. Общий клиренс - 18 л/ч. Выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы - в течение 24 ч в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, T_1/2 составляет 2-5.3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.

Лидокаин

При в/м введении C_max лидокаина отмечается через 5-15 минут после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80 % лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ, обнаруживается в грудном молоке (до 40 % от концентрации в плазме крови матери). Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих T_1/2 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10 % в неизменном виде.

Троксерутин быстро всасывается при приеме препарата внутрь. C_max троксерутина в плазме крови достигается устанавливается в среднем через 1.75±0.46 ч после приема внутрь. Абсорбция составляет примерно 10-15%. Биодоступность возрастает с увеличением дозы. T_1/2 составляет 6.77±2.37 ч. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови сохраняется в течение 8 ч. Через 30 ч после приема троксерутина наблюдается второй максимум концентрации препарата в плазме крови, обусловленный энтерогепатической рециркуляцией. Частично метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и тригидроэтилкверцитина. Выводится в основном через кишечник (до 65-70%), меньшая часть (до 25%) препарата выводится в неизмененном виде почками.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в I триместре беременности противопоказано. Возможность применения во II и III триместрах беременности определяется врачом и возможно лишь в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные о проникновении троксерутина в грудное молоко отсутствуют. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов.

При продолжительном применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, потому что применение гиосцина бутилбромида может вызывать слабость, ослабление внимания и быстроты психомоторных реакций.

При лечении поверхностного тромбофлебита или тромбоза глубоких вен применение троксерутина не исключает необходимость назначения средств противовоспалительной и антитромботической терапии.

Троксерутин неэффективен при отеках, вызванных сопутствующими заболеваниями печени, почек и сердца.

Гиосцина бутилбромид может усиливать антихолинергическое действие трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).

Одновременное назначение гиосцина бутилбромида и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих лекарственных средств на ЖКТ.

Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.

Одновременное применение гиосцина бутилбромида и сердечных гликозидов, дифенгидрамина, леводопы и прозерина может приводить к усилению побочных реакций последних.

Лекарственные средства, стимулирующие микросомальное окисление в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливают возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск развития гепатотоксического эффекта.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Одновременное длительное применение парацетамола и других НПВП повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 %, тем самым повышая риск развития гепатотоксичности.

Одновременное применение парацетамола и непрямых антикоагулянтов (кумарины, варфарин) может приводить к незначительному изменению МНО. Следует контролировать МНО во время лечения и в течение недели после прекращения инфузий парацетамола.

При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций на сердце. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.