Спазмо-Апотель и Стелланин

Боли спастического характера при заболеваниях желче- и мочевыводящих путей, женских половых органов (например, дисменорея), ЖКТ (в т.ч. кишечная колика, пилороспазм, желудочно-кишечный спазм, ассоциируемый с синдромом раздраженного кишечника).

Для мази

• трофические язвы нижних конечностей;
• пролежни;
• ожоги I и II степени;
• ссадины, порезы, царапины, трещины, расчесы, в т.ч. после укусов насекомых;
• дополнительное лечение асептических послеоперационных ран (после иссечения, коагуляции, эпизиотомии, для лечения трещин на коже, ран и швов);
• ускорение приживления кожного трансплантанта.

Капли для приема внутрь и местного применения

• хронический тонзиллит;
• фарингит в стадии обострения.

В/м 4 мл однократно.

Мазь

Препарат наносят на поврежденную поверхность кожи так, чтобы участок кожи был покрыт препаратом полностью. Продолжительность и кратность нанесения препарата зависит от тяжести заболевания и локализации процесса. Суточная доза не должна превышать 10 г. Возможно использование окклюзионных повязок и пластыря.

При лечении гранулирующих ожогов, ран и трофических язв со слабой экссудацией препарат наносят равномерным слоем толщиной 1-1.5 мм таким образом, чтобы вся пораженная поверхность была покрыта мазью, и накладывают стерильную марлевую повязку. Смену повязок проводят 1 раз в 1-2 сут при лечении ожогов и 1-2 раз/сут при лечении ран и трофических язв. При открытом способе лечения ожогов препарат наносят 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения определяется динамикой эпителизации ран.

При незначительных повреждениях кожи (ссадины, порезы, царапины, трещины, расчесы) препарат наносят тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза/сут.

Капли для приема внутрь и местного применения

Местно. Внутрь.

Строго натощак, не менее, чем за 30 мин до приема пищи.

По 1 мл (50 капель, содержащих 40 мг 1.3-диэтилбензимидазолия трийодида) препарата, разведенного в 50 мл (1/4 стакана) кипяченой воды комнатной температуры в стеклянной посуде 2-3 раза/сут внутрь. Перед приемом внутрь горло необходимо предварительно прополоскать раствором препарата.

Максимальная суточная доза - 3 мл (120 мг 1.3-диэтилбензимидазолия трийодида). Курс лечения - 5-10 дней.

Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; закрытоугольная глаукома; обструктивные изменения ЖКТ (ахалазия пищевода, пилорическая непроходимость двенадцатиперстной кишки, обструкция ЖКТ, причиной которой являются опухоли, перекручивание петель кишечника или механические причины); паралитический илеус; токсический мегаколон; атония кишечника; тяжелая миастения; затруднение мочеиспускания по причине механической обструкции мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы); синдром Жильбера (негемолитическая семейная желтуха); тахикардия; обширный атеросклероз сосудов головного мозга; хронический алкоголизм; острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; возраст до 18 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность легкой или средней степени; печеночная недостаточность легкой или средней степени; вирусный гепатит; алкоголизм; язвенный колит или эзофагит вследствие рефлюкса; нарушения кроветворения; беременность и период грудного вскармливания; гипертиреоз; артериальная гипертензия; коронарная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; аритмия; бронхиальная астма.

• тиреотоксикоз;
• аденома щитовидной железы;
• острая почечная недостаточность;
• одновременная терапия радиоактивным йодом;
• дети до 18 лет;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность, II и III триместры беременности, период лактации.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, вкусовые расстройства, тошнота, изжога, запор, гастрэктазия, диспепсия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны кожных покровов: редко - сухость и покраснение кожных покровов, сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, отек лица.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурический дискомфорт и прочие расстройства мочеиспускания, задержка мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, снижение артериального давления, угнетение сократительной функции миокарда (отрицательный иногропный эффект), аритмии, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения, периферическая вазодилатация, коллапс.

Со стороны нервной системы: редко - сонливость, головокружение, головная боль, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, кома.

Со стороны органа зрения: редко - парез аккомодации, светобоязнь, мидриаз, повышение внутриглазного давления, затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз.

Аллергические реакции: редко - покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).

Со стороны органов кроветворения: редко - гемолитическая анемия, агранулоцитоз, метгемоглобинемия; очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, паралич дыхательного центра.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: непроизвольное мочеиспускание.

Местные реакции: стойкая анестезия, гипотермия.

Мазь

В редких случаях возможны кожные аллергические реакции (зуд, гиперемия кожи), при появлении которых следует прекратить применение препарата.

Капли для приема внутрь и местного применения

Аллергические реакции, эозинофилия, тахикардия, нервозность, бессонница.

Спазмолитическое и болеутоляющее средство.

Гиосцина бутилбромид является полусинтетическим производным алкалоида скополамина. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ), снижает секрецию пищеварительных желез. Спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м-холинолитической активностью гиосцина бутилбромида. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид плохо проникает через ГЭБ, поэтому значимого влияния на ЦНС не оказывает.

Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим действием. Обезболивающее действие наступает в течение 5-10 мин после введения и достигает максимума через 1 час; длительность действия - от 4 до 6 ч. Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после введения; длительность действия - не менее 6 ч. Парацетамол ингибирует ЦОГ 1 и 2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Активным компонентом препарата Стелланин является 1.3-диэтилбензимидазолия трийодид. Механизм фармакологической активности препарата заключается в непосредственном регенерационном действии 1.3-диэтилбензимидазолия на поврежденные кожные покровы. Активный йод, входящий в состав препарата, инактивирует белки бактериальной стенки и ферментные белки бактерий, оказывая тем самым бактерицидное действие.

Стелланин защищает поверхность раны от инфекций, подавляет течение инфекционного процесса и способствует заживлению.

Препарат обладает широким спектром антибактериальной активности.

К Стелланину чувствительны бактерии Staphylococcus aureus, Clostridium dificille, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus haemolyticus, Proteus mirabilis, Escherichia coli, Neisseria spp.; грибы Candida albicans и некоторые другие возбудители.

Гиосцина бутилбромид

После в/в введения быстро распределяется в тканях. Vd - 128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4.4% Из-за высокого средства к м-холинорецепторам и н- холинорецепторам, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты. Метаболизм осуществляется, в основном, путем гидролиза эфирной связи. Терминальный T_1/2 около 5 ч. Общий клиренс - 1.2 л/мин. После в/в введения от 42 до 61% выводится с мочой (50% в неизменном виде) и от 28.3 до 37% с калом. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м- холинорецепторами, потому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Парацетамол

Слабо связывается с белками плазмы. C_max в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. V_d - 1 л/кг. Проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина). В нормальных условиях он быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. T_1/2 у взрослых составляет 2.7 ч, у детей - 1.5-2 ч, у новорожденных - 3.5 ч. Общий клиренс - 18 л/ч. Выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы - в течение 24 ч в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, T_1/2 составляет 2-5.3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.

Лидокаин

При в/м введении C_max лидокаина отмечается через 5-15 минут после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80 % лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ, обнаруживается в грудном молоке (до 40 % от концентрации в плазме крови матери). Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих T_1/2 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10 % в неизменном виде.

Мазь

Системное всасывание действующего вещества отсутствует даже при поврежденной коже, тем не менее, в ране присутствуют терапевтические концентрации препарата.

Капли для приема внутрь и местного применения

При приеме внутрь время достижения C_max йода в плазме в среднем составляет 2.05±0.55 ч. Величина С_max йодидов в плазме крови в среднем составляет 2.80±0.51 мкг/мл, T_1/2 и среднее время удержания в организме – 4.42±0.93 и 5.07±0.19 ч.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Запрещено принимать препарат в I триместр беременности.

С осторожностью принимать в II и III триместры беременности и в период лактации.

При продолжительном применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, потому что применение гиосцина бутилбромида может вызывать слабость, ослабление внимания и быстроты психомоторных реакций.

Мазь нельзя наносить на слизистые оболочки.

При попадании препарата в глаза или на слизистую оболочку необходимо промыть теплой водой.

Гиосцина бутилбромид может усиливать антихолинергическое действие трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).

Одновременное назначение гиосцина бутилбромида и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих лекарственных средств на ЖКТ.

Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.

Одновременное применение гиосцина бутилбромида и сердечных гликозидов, дифенгидрамина, леводопы и прозерина может приводить к усилению побочных реакций последних.

Лекарственные средства, стимулирующие микросомальное окисление в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливают возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск развития гепатотоксического эффекта.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Одновременное длительное применение парацетамола и других НПВП повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 %, тем самым повышая риск развития гепатотоксичности.

Одновременное применение парацетамола и непрямых антикоагулянтов (кумарины, варфарин) может приводить к незначительному изменению МНО. Следует контролировать МНО во время лечения и в течение недели после прекращения инфузий парацетамола.

При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций на сердце. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.

Мазь

Не следует применять препарат в комплексе с другими антисептическими средствами, содержащими ртуть, окислители, щелочи и катионные поверхностно-активные вещества.

В присутствии крови бактерицидное действие препарата может уменьшиться.

Капли для приема внутрь и местного применения

Стелланин не рекомендуется принимать внутрь одновременно с другими лекарственными препаратам.

Интервал между приемом Стелланина и других препаратов должен составлять не менее 30 мин.

Мазь

Случаи передозировки не описаны. При случайном приеме препарата внутрь возможно появление тошноты и рвоты. Необходимо промыть желудок и обратиться к врачу, при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Капли для приема внутрь и местного применения

Симптомы: окрашивание слизистой оболочки рта в коричневый цвет, ринит, бронхит, гастроэнтерит, отек голосовых связок, кровотечение из мочевыводящих путей, анурия, коллапс.

Лечение: промывание желудка раствором крахмала (до исчезновения синей окраски раствора) и 1% раствором натрия тиосульфата, прием кашицы из муки, кукурузного, картофельного, рисового или овсяного густого отвара, симптоматическая терапия.