Сперсаллерг и Тимазид

• аллергические заболевания конъюнктивы: для уменьшения выраженности симптомов аллергического конъюнктивита, устранения гиперемии и отека конъюнктивы глаза, зуда у взрослых и детей старше 2 лет.

ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И. Покровского) при снижении содержания CD4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.

Взрослым и подросткам препарат следует закапывать в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2-3 раза/сут не более 14 дней.

Специальные клинические исследования по применению Сперсаллерга у детей старше 2 лет не проводились. Поскольку препарат может оказывать системное действие, детям старше 2 лет следует закапывать не более 1-2 капель Сперсаллерга 1 раз/сут. Сперсаллерг не следует применять более 14 дней, т.к. при длительном применении препарата могут наблюдаться токсический фолликулярный конъюнктивит и реактивная гиперемия конъюнктивы.

Прижатие нижней слезной точки или закрытие глаз в течение 3 мин после закапывания в конъюнктивальный мешок уменьшает попадание Сперсаллерга в системный кровоток, что способствует более эффективному местному действию препарата и снижению частоты развития системных побочных эффектов.

Устанавливается индивидуально и зависит от стадии заболевания, степени сохранности резервов костного мозга, массы тела больного, реакции на лечение.

Для приема внутрь взрослым - 500-600 мг/сут, кратность приема - 2-5 раз/сут; детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - 360-720 мг/м²/сут в 4 приема.

В/в взрослым - по 1-2 мг/кг каждые 4 ч; детям - по 120 мг/м² каждые 6 ч.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• одновременное применение с ингибиторами МАО.

Эффективность и безопасность применения препарата при беременности, в период лактации (грудного вскармливания) и у детей в возрасте до 2 лет не изучены.

Нейтропения (число нейтрофилов менее 750/мкл), уровень гемоглобина ниже 7.5 г/дл, повышенная чувствительность к зидовудину, одновременный прием со ставудином, доксорубицином, другими лекарственными средствами, снижающими противовирусную активность зидовудина.

Нежелательные реакции, о которых сообщалось ранее при применении каждого из компонентов препарата, могут иметь место при лечении Сперсаллергом.

Со стороны органа зрения: наиболее часто - временное легкое или умеренное жжение глаз; возможно - симптомы местной аллергической реакции, пигментная дисперсия радужки, мидриаз, затуманивание зрения, острый и хронический конъюнктивит, токсический фолликулярный конъюнктивит, синдром сухого глаза, реактивная гиперемия (после прекращения лечения), закрытоугольная глаукома.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, вялость, сонливость, головокружение, тремор и ажитация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, гипертензия и тахикардия.

Со стороны организма в целом: повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: очень редко - реакции повышенной чувствительности.

Со стороны системы кроветворения: миелосупрессия, анемия, нейтропения, лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга, апластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, дисфагия, анорексия, извращение вкуса, боль в животе, диарея, метеоризм, вздутие живота, пигментация или изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатит, гепатомегалия со стеатозом, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, панкреатит, повышение активности сывороточной амилазы.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, снижение умственной работоспособности, тремор, судороги; тревога, депрессия, спутанность сознания, мания.

Со стороны органов чувств: макулярный отек, амблиопия, фотофобия, вертиго, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, обморок.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, гиперкреатининемия.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: лактацидоз, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миопатия, спазм мышц, миозит, рабдомиолиз, повышение активности КФК, ЛДГ.

Дерматологические реакции: пигментация ногтей и кожи, повышенное потоотделение, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, анафилактические реакции.

Прочие: недомогание, боль в спине и груди, лихорадка, гриппоподобный синдром, болевой синдром различной локализации, озноб, развитие вторичной инфекции, перераспределение жировой ткани.

Комбинированный противоаллергический препарат для местного применения в офтальмологии, содержащий блокатор гистаминовых H₁-рецепторов и альфа-адреномиметик.

Антазолин - селективный блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, представитель группы этилендиаминов. При системном применении блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов из группы этилендиаминов, несмотря на незначительное влияние на ЦНС, могут оказывать умеренное седативное действие, а также вызывать нарушения со стороны желудка и кожную сенсибилизацию. Конкурентно блокируя гистаминовые H₁-рецепторы, антазолин уменьшает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости и расширение капилляров. Блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов эффективно устраняют зуд, однако незначительно уменьшают выраженность гиперемии.

Тетризолин - симпатомиметик. Стимулируя α-адренорецепторы, вызывает сужение периферических сосудов, уменьшает гиперемию и отек конъюнктивы у пациентов с аллергическим конъюнктивитом. Было показано, что положительный клинический эффект развивается через 1-5 мин после инстилляции тетризолина, сохраняется в среднем в течение 1-4 ч (максимально до 8 ч).

Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов эффективно устраняют зуд, но незначительно уменьшают выраженность гиперемии. Применение блокатора гистаминовых H₁-рецепторов в комбинации с вазоконстриктором достоверно уменьшает выраженность симптомов аллергических заболеваний глаз.

Было показано, что через 30 мин после инстилляции Сперсаллерга в конъюнктивальный мешок у больных с аллергическим конъюнктивитом отмечался достоверно более выраженный клинический эффект, сохранявшийся в течение 15 дней, по сравнению с пациентами, получавшими лечение только блокатором гистаминовых H₁-рецепторов (левокабастин). При длительном применении Сперсаллерга также наблюдалось более быстрое устранение гиперемии и отека.

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. После проникновения в клетку зидовудин последовательно метаболизируется до зидовудина трифосфата, который конкурирует с природным субстратом тимидинтрифосфатом за встраивание в цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию и рост вирусной ДНК. Способность зидовудина ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы - 30-38%. Метаболизируется в печени.

T_1/2 после приема внутрь и в/в введения - 1 ч. Выводится с мочой: 14-18% - в неизмененном виде, 60-74% - в виде метаболитов.

Данных по применению глазных капель Сперсаллерг у беременных женщин нет.

Препарат не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяются ли компоненты препарата с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при применении Сперсаллерга у женщин в период грудного вскармливания.

Установлено, что зидовудин проникает через плацентарный барьер.

Неизвестно, выделяется ли зидовудин с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Следует соблюдать осторожность при назначении Сперсаллерга пациентам пожилого возраста с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая аритмии, сердечную недостаточность II-III стадии, артериальную гипертензию, не поддающуюся лечению. С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, артериальной гипертензии, феохромоцитоме, аритмиях или тахикардии, гипертиреозе или повышении уровня гормонов щитовидной железы.

Следует с осторожностью применять Сперсаллерг у пациентов с закрытоугольной глаукомой или у пациентов, входящих в группу риска по данному заболеванию, за исключением больных, которым ранее производилась иридэктомия (или иридотомия). Пациентам с синдромом сухого глаза перед началом лечения препаратом необходимо проконсультироваться с врачом. При развитии признаков синдрома сухого глаза на фоне применения Сперсаллерга следует прекратить лечение препаратом.

Пациентов следует проинформировать о возможном развитии реактивной гиперемии при передозировке вазоконстрикторных препаратов.

Уменьшение выраженности симптомов конъюнктивита на фоне лечения Сперсаллергом может затруднять диагностику глазных инфекционных процессов.

При закапывании Сперсаллерга в конъюнктивальный мешок пациентам с сухим ринитом (rhinitis sicca) необходимо прижимать нижнюю слезную точку (внутренняя треть нижнего века) для предотвращения попадания препарата на слизистую носа.

Следует проинформировать пациентов о необходимости консультации с врачом при сохранении или прогрессировании симптомов местного раздражения более 3-4 дней, или развитии боли в глазах и затуманивания зрения на фоне применения Сперсаллерга.

При необходимости закапывания нескольких лекарственных средств в конъюнктивальный мешок препараты следует применять по отдельности с интервалом не менее 5 мин. При вскрытии оригинальной упаковки нарушается стерильность капельницы. Для предотвращения загрязнения раствора Сперсаллерга при закапывании препарата следует избегать контакта кончика капельницы с глазом и кожей.

Препарат применяют только после снятия контактных линз. Устанавливать контактные линзы следует не ранее, чем через 15 мин после закапывания.

В глазных каплях Сперсаллерг содержится в качестве консерванта бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и изменять цвет мягких контактных линз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии затуманивания зрения, сонливости, головокружения на фоне лечения Сперсаллергом пациентам следует отказаться от управления автотранспортом и работы с механизмами до полного исчезновения вышеуказанных нежелательных явлений.

С особой осторожностью применяют при почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста, в этих случаях рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови.

В период лечения необходимо систематически проводить исследования функции печени и периферической крови (в первые 3 месяца лечения - каждые 2 недели; затем не реже 1 раза в месяц). Лечение следует прекратить, если уровень гемоглобина менее 7.5 г/дл и/или число нейтрофилов менее 750/мкл. После восстановления этих показателей (обычно после 2-недельного перерыва) лечение можно возобновить.

Следует прервать лечение при нарастающей гепатомегалии, быстром увеличении активности печеночных трансаминаз и развитии лактацидоза.

Поскольку при применении симпатомиметиков вместе с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза, одновременное использование Сперсаллерга с ингибиторами МАО противопоказано.

Антигистаминные препараты, обладающие седативным действием, могут усиливать угнетение ЦНС при одновременном применении с алкоголем, снотворными препаратами, опиодными анальгетиками, анксиолитиками и нейролептиками.

Антигистаминные средства также могут незначительно блокировать м-холинорецепторы и усиливать действие м-холиноблокаторов, например атропина или некоторых антидепрессантов (трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО).

Учитывая возможную системную абсорбцию антазолина, следует соблюдать осторожность при совместном применении Сперсаллерга с вышеуказанными препаратами.

Препараты, метаболизирующиеся в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой (парацетамол, ацетилсалициловая кислота, индометацин, кетопрофен, кодеин, морфин, оксазепам, лоразепам, циметидин, сульфаниламиды), могут теоретически конкурировать с зидовудином за метаболизм и снижать его клиренс. Поэтому при одновременном применении повышается риск развития токсического действия зидовудина или взаимодействующих с ним препаратов.

При одновременном применении с дапсоном, пентамидином, амфотерицином, флуцитозином, ганцикловиром, интерфероном, винкристином, винбластином, доксорубицином увеличивается риск развития токсического действия

При одновременном применении с рибавирином установлен антагонизм в отношении противовирусного действия.

Симптомы: при случайном приеме препарата внутрь у детей, особенно в возрасте до 2 лет, возможны тошнота, сонливость, аритмия/тахикардия и, возможно, шок. В случае случайного приема 10 мл препарата (5 мг антазолина и 4 мг тетризолина гидрохлорида) внутрь, у взрослых не ожидается развитие тяжелых явлений. При передозировке тетризолина отмечались угнетение ЦНС, коллапс и кома.

Лечение: при случайной передозировке в результате приема препарата внутрь рекомендуется вызвать рвоту (если пациент в сознании) и/или провести промывание желудка, назначить активированный уголь. При угнетении дыхания следует проводить ИВЛ. В тяжелых случаях применяется симптоматическое поддерживающее лечение в ОИТ.