Спиронолактон и Фосфадена

Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме.

Отеки во II и III триместрах беременности.

Артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии).

Первичный гиперальдостеронизм. Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Диагностика гиперальдостеронизма.

Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками.

Синдром поликистоза яичников, предменструальный синдром.

Острая перемежающаяся порфирия, полиневритический синдром (вследствие отравления свинцом); острый тромбоз поверхностных и глубоких вен конечностей, острая окклюзия артерий (в стадии консервативного лечения и в послеоперационном периоде), облитерирующий эндартериит, венэктомия (пред- и послеоперационный период), хроническая венозная недостаточность, тромбофлебит, вторичные сосудистые синдромы, обусловленные поражением позвоночника.

Послеожоговые осложнения: незаживающие раны, трофические послеожоговые язвы.

Наследственные заболевания ЦНС (в т.ч. гепатоцеребральная дистрофия - болезнь Коновалова-Вильсона), рассеянный склероз; хронический гепатит, цирроз печени, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки; ИБС, хроническая сердечная недостаточность, астенический синдром, псориаз, диабетическая ретинопатия.

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

При отечном синдроме - 100-200 мг/сут (реже - 300 мг/сут) в 2-3 приема (обычно в комбинации с "петлевым" или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме - 300 мг/сут в 2-3 приема.

Преимущественно применяется в составе комбинированной терапии.

Разовые дозы при приеме внутрь - 25-50 мг, при в/м введении - 20-60 мг. Кратность и длительность применения зависят от показаний.

В офтальмологической практике возможно применение в виде ретробульбарных инъекций.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении - гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин - дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.

Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.

Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, тахикардия, шум в голове.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Прочие: возможны аллергические реакции.

Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na⁺, Cl^- и воды и уменьшает выведение K⁺ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Метаболическое средство. Аденозина фосфат (аденозинмонофосфат, АМФ) входит в состав важнейших коферментов, регулирующих окислительно-восстановительные процессы в клетках и тканях организма; является фрагментом АТФ, осуществляющей многочисленные эндотермические реакции, обеспечивающие мышечную активность и синтез белка. АМФ опосредованно регулирует образование аминолевулиновой кислоты и ее превращение в протопорфирин, играет роль в нормализации синтеза порфиринов.

Оказывает сосудорасширяющее и антиагрегантное действие, улучшает макро- и микроциркуляцию, что в сочетании с улучшением тканевого метаболизма определяет благоприятное воздействие на трофику тканей и процессы регенерации.

Имеются данные об улучшении состояния больных псориазом, а также при диабетической ретинопатии.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки способствует ускорению заживления язвенного дефекта (на секреторную и кислотообразующую функции существенно не влияет).

После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон.

T_1/2 составляет 13-24 ч. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в I триместре беременности применение противопоказано, во II и III триместрах возможно применение по показаниям.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

В/в введение допускается только в стационаре при условии мониторинга сердечной деятельности. Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов.

Аденозина фосфат не эффективен при мерцании, трепетании предсердий, при предсердной экстрасистолии.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.

При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.

Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.

При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.

При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Дипиридамол усиливает эффект аденозина фосфата.

Производные ксантина (в т.ч. теофиллин, кофеин) уменьшают эффекты АТФ.