Асманекс Твистхейлер и Викс Актив Симптомакс

Для ингаляционного применения: базисная терапия бронхиальной астмы любой степени тяжести; ХОБЛ.

Симптомы простудных заболеваний и гриппа:

• боли различной локализации, в т.ч. головная боль;
• боль в горле;
• заложенность носа;
• повышенная температура тела.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.

Растворить содержимое одного пакетика в горячей, но не кипящей воде (250 мл). Дать остыть до приемлемой температуры и выпить.

Для взрослых и детей старше 18 лет разовая доза - 1 пакетик. При необходимости препарат можно принимать каждые 4-6 ч, но не более 4 доз (пакетиков) в сутки.

Препарат не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и 3 дней в качестве жаропонижающего средства без консультации с врачом. Если симптомы сохраняются, пациент должен обратиться к врачу.

Повышенная чувствительность к мометазону; детский возраст до 12 лет.

• артериальная гипертензия;
• ИБС;
• нарушение функции печени;
• выраженное нарушение функции почек;
• гипертиреоз;
• сахарный диабет;
• фенилкетонурия (т.к. препарат содержит аспартам);
• одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, бета-адреноблокаторов или их прием в течение предшествующих 2 недель;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• гиперплазия предстательной железы;
• глаукома;
• возраст до 18 лет;
• дефицит сахаразы/изомальтазы;
• непереносимость фруктозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуется длительное применение препарата. Следует избегать одновременного приема, других противопростудных и/или парацетамол-содержащих препаратов. Не принимать препарат одновременно с приемом алкоголя.

С осторожностью: бронхиальная астма, ХОБЛ, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора), гипероксалурия.

Со стороны дыхательной системы: при ингаляционном применении для лечения бронхиальной астмы возможно развитие бронхоспазма и увеличение количества хрипов в легких сразу после ингаляции.

Системные эффекты (особенно при применении в высоких дозах и в течение продолжительного времени): при ингаляционном применении - угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, деминерализация костной ткани, глаукома, повышение внутриглазного давления (возникает в отдельных случаях при интраназальном применении), развитие катаракты.

Аллергические реакции: при постмаркетинговом применении в единичных случаях - проявления повышенной чувствительности, такие как сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек и анафилактическая реакция. Сообщалось об ухудшении течения астмы, которое может проявляться кашлем, одышкой, свистящим дыханием и бронхоспазмом.

Парацетамол

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, анафилаксия, бронхоспазм, ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС: редко - головокружение.

Со стороны системы кроветворения: редко - апластическая анемия, метгемоглобинемия, повышение АД; очень редко - патологические изменения крови, такие как тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, нейтропения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, гепатотоксическое действие.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - задержка мочи, нефротоксичность (папиллярный некроз).

Прочие: редко - парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, мидриаз.

Фенилэфрин

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, повышение АД.

Со стороны нервной системы: редко - бессонница, нервозность, тремор, тревога, повышенная возбудимость, спутанность сознания, раздражительность и головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто - анорексия, тошнота и рвота.

Аллергические реакции: редко - аллергические реакции, включая кожную сыпь, крапивницу, анафилаксию и бронхоспазм.

ГКС для ингаляционного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Механизм противоаллергического и противовоспалительного действия обусловлен способностью ингибировать высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

In vitro мометазона фуроат существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов. В культурах клеток мометазона фуроат продемонстрировал высокую способность ингибировать синтез и высвобождение ИЛ-1,ИЛ-5, ИЛ-6, а также ФНОα; он также является ингибитором продукции лейкотриенов, а также чрезвычайно мощным ингибитором Тh₂-цитокинов, ИЛ-4 и ИЛ-5, CD4+ Т-клетками человека.

При исследовании на доклинических моделях мометазон уменьшал накопление клеток воспаления (в т.ч. эозинофилов), внедрялся в стенки верхних и нижних дыхательных путей, а также улучшал функцию легких после провокационного теста. Мометазон снижал количество лимфоцитов и концентрацию мРНК цитокинов ИЛ-4 и ИЛ-5.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено составом входящих в него компонентов.

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием, данные эффекты обусловлены ингибированием синтеза простагландинов в ЦНС.

Фенилэфрин - постсинаптический агонист α-адренорецепторов с низкой кардиоселективной аффиностью к β-адренорецепторам. Противоотечный препарат, сужает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа.

После ингаляции системная биодоступность мометазона низкая, в частности, из-за малого всасывания и значительного пресистемного метаболизма при проглатывании мометазона. В разных исследованиях оценки воздействия мометазона в равновесном состоянии при назначении его в виде ингаляции, а также после однократного в/в введения абсолютная биодоступность составляла примерно 16% у здоровых пациентов и примерно 10% - у пациентов с бронхиальной астмой. При применении в рекомендованных дозах концентрация мометазона в плазме находится около или ниже порога определения (50 пг/мл). Вследствие этого невозможно определить ни T_1/2, ни V_d мометазона после ингаляции. Выводится с мочой и желчью.

Всасывание и распределение

Парацетамол быстро и полностью всасывается из тонкого кишечника. C_max в крови наблюдается через 15-20 мин после приема внутрь. Системная биодоступность определяется пресистемным метаболизмом и, в зависимости от дозы, колеблется в пределах от 70% до 90%. Парацетамол быстро распространяется по всем тканям организма и имеет

Фенилэфрин быстро всасывается из ЖКТ. C_max достигается через 1-2 ч.

Метаболизм и выведение

T_1/2 парацетамола - приблизительно 2 ч. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде глюкуронидов и сульфатных соединений (>80%).

Уровень метаболизма фенилэфрина при "первом прохождении" через печень достаточно высок (около 60%), поэтому пероральное применение фенилэфрина снижает его биодоступность (около 40%). T_1/2 варьирует от 2 до 3 ч. Выводится с мочой в виде сульфатных соединений.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения мометазона при беременности не проводилось. После ингаляционного применения концентрация мометазона фуроата в плазме крови очень низка; воздействие на плод, вероятно, чрезвычайно мало, вероятность токсического воздействия на репродуктивность очень низка.

Неизвестно, выделяется ли мометазон с грудным молоком.

Ингаляционное применение мометазона при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Новорожденных, матери которых получали ГКС при беременности, следует наблюдать для выявления возможных симптомов недостаточности функции коры надпочечников.

Не следует применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью следует применять мометазон при туберкулезной инфекции (активной или латентной) респираторного тракта, нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции, вызванной Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.

Мометазон не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма.

При переходе с ГКС для системного применения на ингаляционное применение мометазона требуется особая осторожность из-за возможного риска развития надпочечниковой недостаточности. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы требуется несколько месяцев.

Во время стрессовых ситуаций, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания или тяжелый приступ бронхиальной астмы, пациентам, ранее получавшим ГКС для системного применения, требуется дополнительное назначение короткого курса системных ГКС, которые затем, по мере стихания симптомов, постепенно отменяют.

При переходе с системных ГКС на ингаляционное применение мометазона возможно проявление сопутствующих аллергических заболеваний, симптомы которых ранее подавлялись применением системных кортикостероидов. В этот период у некоторых пациентов возможно появление признаков отмены системных ГКС, включая боль в мышцах и/или суставов, депрессию, чувство усталости, несмотря на то, что показатели функции легких при этом стабильны или даже улучшаются. Если возникают признаки недостаточности надпочечников, следует временно увеличить дозу ГКС для системного применения, и в дальнейшем их отмену проводить более плавно.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, после применения мометазона возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае требуется немедленное применение ингаляционных быстродействующих бронходилататоров с последующей отменой мометазона и назначения альтернативной терапии.

Пациентам, получающим ГКС или другие иммунодепрессанты, следует посоветовать избегать контактов с больными некоторыми инфекциями (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае, если такой контакт произошел (особенно важно при применении у подростков старше 12 лет).

Для поддержания низкого потенциала подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы, и у каждого пациента дозу мометазона следует титровать, добиваясь минимальной эффективной.

При применении мометазона следует учитывать, что влияние на продукцию кортизола может варьировать у разных пациентов.

Возникновение кандидоза может потребовать проведения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения мометазона.

Использование в педиатрии

Рекомендуется регулярно контролировать рост подростков, получающих длительную терапию мометазоном. При замедлении роста следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения дозы мометазона до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать симптомы заболевания.

В период лечения необходимо воздержаться от приема снотворных, анксиолитических лекарственных средств, а также других препаратов, содержащих парацетамол.

В качестве средства для снижения отечности слизистой оболочки носа фенилэфрин можно принимать внутрь с интервалом в 4-6 ч.

Препарат искажает результаты лабораторных тестов, оценивающих концентрацию глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Препарат содержит сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, с нарушением всасывания глюкозы-галактозы или с дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Препарат содержит аспартам (Е951), источник фенилаланина, поэтому может быть токсичным для больных с фенилкетонурией.

Прием препарата не следует сочетать с употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности необходимо принять во внимание то, что препарат может вызвать такие побочные эффекты, как головокружение и спутанность сознания.

Парацетамол

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций.

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Скорость всасывания парацетамола увеличивается под действием метоклопрамида или домперидона и снижается под действием колестирамина.

Антикоагулянтное действие варфарина и других производных кумаринов усиливается при длительном применении парацетамола.

Препарат усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола.

Фенилэфрин

При одновременном применении фенилэфрина с антидепрессантами, противопаркинсоническими, антипсихотическими средствами, фенотиазиновыми производными возможна задержка мочи, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

При применении с ГКС повышается риск развития глаукомы.

Трициклические антидепрессанты увеличивают адреномиметическое действие фенилэфрина, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.

Симптомы: поражение печени возможно у взрослых, принявших парацетамол в количестве 10 г и более. Прием парацетамола в количестве 5 г или более может вызвать поражение печени, если имеются факторы риска: продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином или иными препаратами, индуцирующими ферменты печени, злоупотребление алкоголем, недостаток глютатиона (например, неправильное питание), муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия. Бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия и боль в области живота. Поражение печени может проявиться в период от 12 до 48 ч после применения препарата. Симптомы могут проявиться лишь частично в виде тошноты или рвоты, и могут не отражать реальную степень передозировки или риска повреждения органов. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Симптомы передозировки фенилэфрина включают раздражительность, головную боль, повышение АД (в случае возникновения этих симптомов необходимо обратится к врачу).

Лечение: несмотря на отсутствие первичных симптомов передозировки, необходимо обратиться за квалифицированной помощью в медицинские учреждения. Для предотвращения тяжелых последствий передозировки следует своевременно принять необходимые меры. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.