Старликс и Экс-Лакс

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) – при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами).

• запоры (гипо- и атония ЖКТ, вялая перистальтика толстой кишки, в т.ч. после операций, родов);
• подготовка к рентгенологическим исследованиям.

Старликс следует принимать внутрь перед едой. Промежуток времени между приемом препарата и приемом пиши не должен превышать 30 минут. Как правило, препарат принимают непосредственно перед едой.

При применении Старликса в качестве монотерапии рекомендуемая доза составляет 120 мг 3 раза/сут (перед завтраком, обедом и ужином). Если при таком режиме дозирования не удастся достичь желаемого эффекта, разовую дозу можно увеличить до 180 мг. Для пациентов, у которых значения HbA_1c приближаются к целевым, разовая доза Старликса в начале лечения может составлять 60 мг. Коррекция режима дозирования проводится на основании регулярно определяемых показателей HbA_1c.

Комбинированная терапия. Пациентам, получающим монотерапию Старликсом и нуждающимся в присоединении другого гипогликемического препарата, дополнительно может быть назначен метформин. Наоборот, пациентам, уже получающим терапию метформином, в качестве дополнительного средства может быть назначен Старликс в дозе 120 мг 3 раза/сут (перед приемами пищи). Если на фоне лечения метформином значение HbA_1c приближается к желаемому (менее 7.5%), доза Старликса может быть меньше - по 60 мг 3 раза/сут .

Для пациентов пожилого возраста специальной коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов пожилого возраста не было отмечено изменений профиля эффективности и безопасности, а также изменения фармакокинетических характеристик.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция режима дозирования не требуется. Не было отмечено клинически значимых отличий системной биодоступности и T_1/2 натеглинида у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, не страдающих диабетом, в сравнении со здоровыми.

У пациентов с нарушениями функции почек разной степени тяжести (в том числе находящихся на гемодиализе) коррекция режима дозирования не требуется. Не было отмечено клинически значимых отличий системной биодоступности и T_1/2 у пациентов с умеренными и тяжелыми (клиренс креатинина 15-50 мл/мин/1.73 м²) нарушениями функции почек и у пациентов, находящихся на диализе, в сравнении со здоровыми.

Внутрь. Пастилки Экс-Лакс следует разжевывать и проглатывать.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 2 пастилки 1-2 раза в день. Максимальная допустимая суточная доза составляет 4 пастилки.

Дети от 6 до 12 лет: по 1 пастилке 1-2 раза в день. Максимальная допустимая суточная доза составляет 2 пастилки. Не следует принимать препарат более 7 дней без консультации с врачом.

• повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• беременность, период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных клинических исследований для данной возрастной группы пациентов);
• выраженные нарушения функции печени (в связи с отсутствием данных клинических исследований для данной популяции пациентов).

С осторожностью

Риск развития гипогликемии на фоне приема Старликса, как и других гипогликемических препаратов, выше у пациентов пожилого возраста, пониженного питания, при наличии надпочечниковой или гипофизарной недостаточности, у больных с тяжелыми нарушениями функции почек.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• кишечная непроходимость;
• ущемленная грыжа;
• острые воспалительные заболевания органов брюшной полости (в т. ч. перитонит);
• кровотечения из ЖКТ;
• метроррагия;
• цистит;
• спастические запоры;
• нарушение водно-электролитного обмена;
• непереносимость лактозы;
• лактазная недостаточность;
• глюкозо-галакгозная мальабсорбция;
• детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная и/или почечная недостаточность; состояние после полостных операций, при сахарном диабете в связи с наличием в препарате сахарозы.

Как и при приеме других гипогликемических препаратов возможно развитие гипогликемии с такими проявлениями как повышенная потливость, тремор, головокружение, повышение аппетита, сердцебиение, тошнота, слабость, недомогание. Эти симптомы носили умеренный характер и проходили при приеме углеводов в случае необходимости. Значения концентрации глюкозы в крови менее 3.3 ммоль/л имеют место у 2.4% больных из числа тех, у кого были отмечены вышеперечисленные клинические проявления.

Редко (от >0.01% до <0.1%): повышение активности ферментов печени в крови; аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).

В группе больных, получавших Старликс, и группе больных, получавших плацебо, с одинаковой частотой были отмечены нежелательные явления со стороны ЖКТ (такие как боли в животе, диспепсия, диарея), головная боль, а также нежелательные явления, связанные с характерными для данной группы пациентов сопутствующими заболеваниями, такими как инфекции дыхательных путей.

Дискомфорт в брюшной области, например, спазмы, раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника, метеоризм, тошнота. Также возможны гипотензия, усталость, миопатия, боли в животе, нарушение водно-электролитного обмена (избыточное выведение воды и солей из организма), нарушения функции почек, вторичный гиперальдостеронизм, гипокальциемия, гипомагниемия, утомляемость, спутанность сознания, кожная сыпь, диарея, судороги, сосудистый коллапс.

Также часто наблюдается изменение цвета мочи (не имеющее клинической значимости) и привыкание при длительном приеме препарата.

Пероральное гипогликемическое средство, производное фенилаланина. По химическим и фармакологическим свойствам отличается от других гипогликемических средств. Восстанавливает раннюю секрецию инсулина, что приводит к уменьшению постпрандиальной концентрации глюкозы в крови и уровня гликированного гемоглобина (HbA_1c).

Под влиянием натеглинида, принятого до еды, происходит восстановление ранней (или первой) фазы секреции инсулина. Механизм этого явления заключается в быстром и обратимом взаимодействии натеглинида с K⁺АТФ-зависимыми каналами β-клеток поджелудочной железы. Селективность натеглинида в отношении K⁺АТФ-зависимых каналов β-клеток поджелудочной железы в 300 раз превосходит таковую в отношении каналов сердца и сосудов.

Натеглинид, в отличие от других пероральных гипогликемических средств, вызывает выраженную секрецию инсулина в пределах первых 15 мин после приема пищи, благодаря чему сглаживаются постпрандиальные колебания ("пики") концентрации глюкозы в крови. В последующие 3-4 ч уровень инсулина возвращается к исходным значениям, таким образом, удается избежать развития постпрандиальной гиперинсулинемии, которая может приводить к отсроченной гипогликемии.

Секреция инсулина β-клетками поджелудочной железы, вызванная натеглинидом, зависит от уровня концентрации глюкозы в крови, то есть по мере снижения концентрации глюкозы уменьшается секреция инсулина. Наоборот, одновременный прием пищи или инфузия раствора глюкозы приводит к выраженному повышению секреции инсулина.

Сеннозиды являются бета-гликозидами, которые не абсорбируются в верхнем отделе кишечника и не расщепляются пищеварительными ферментами. Они конвертируются бактериями толстой кишки в активные метаболиты (рсинантроны), которые абсорбируются в верхних отделах кишечника. При взаимодействии с кислородом реинантроны окисляются в рсин и сеннидины, которые можно обнаружить в кровотоке в основном в форме глюкуронидов и сульфатов. После перорального приема сеннозидов примерно 3 % их метаболитов акскретируются с мочой, некоторые - с желчью.

Большинство сеннозидов (примерно 90 %) выводятся с фекалиями в форме полимеров (полихинонов) вместе с 20 % неизмененных сеннозидов, сеннидинов, реинантрона и реина. Незначительное количество экскретируется в грудное молоко.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Риск развития гипогликемии на фоне приема натеглинида (как и других гипогликемических препаратов) выше у пациентов пожилого возраста, со сниженной массой тела, при наличии надпочечниковой или гипофизарной недостаточности, у больных с тяжелыми нарушениями функции почек. Снижение концентрации глюкозы в крови может быть спровоцировано приемом алкоголя, усиленной физической нагрузкой, а также одновременным приемом другого гипогликемического препарата.

Одновременный прием бета-адреноблокаторов может маскировать проявления гипогликемии.

Натеглинид можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с гипогликемическими препаратами с другим механизмом действия, например, метформином.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, работающим с механизмами и управляющим автотранспортом, следует предпринимать особые меры предосторожности для профилактики гипогликемии.

Лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы, которая приводит к нормальному функционированию кишечника. Длительное беспорядочное использование слабительных средств может привести к нарушению функции ЖКТ.

Препарат следует принимать через 2 ч после приема других лекарственных препаратов. При отсутствии слабительного эффекта после приема рекомендованных доз, следует обратиться к врачу.

При отсутствии слабительного эффекта или при необходимости принимать препарат в течение более 1 недели, следует также проконсультироваться у врача.

Следует соблюдать осторожность при наличии непереносимости молока в анамнезе, т.к. препарат содержит сухое молоко.

В связи с наличием в составе препарата сахарозы, лицам, страдающим сахарным диабетом, а также имеющим наследственные болезни обмена углеводов, такие как непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы, следует принимать Экс-Лакс с осторожностью. Содержание сахарозы в 1 пастилке 474,12 мг, в пересчете на хлебные единицы эквивалентно 0,04 ХЕ.

При совместном назначении натеглинида с ингибиторами CYP 2С9 нельзя исключить вероятность пролонгации эффекта и потенциальный риск развития гипогликемии.

Гипогликемическое действие натеглинида может усиливаться при одновременном назначении с НПВС, салицилатами, ингибиторами МАО, неселективными бета-адреноблокаторами. Напротив, гипогликемическое действие натеглинида может быть ослаблено при одновременном назначении тиазидных диуретиков, ГКС, симпатомиметиков, препаратов тиреоидных гормонов. При назначении указанных препаратов одновременно с натеглинидом или их отмене в случае комбинированной терапии следует тщательно контролировать уровень глюкозы у пациентов.

Одновременное применение натеглинида и другого гипогликемического препарата может спровоцировать выраженное снижение концентрации глюкозы в крови.

Одновременный прием бета-адреноблокаторов может маскировать проявления гипогликемии.

При сочетанном применении препарат снижает концентрацию хинидина в плазме крови.

В случае одновременного применения сердечных гликозидов, противоаритмических препаратов, диуретиков и глюкортикостероидов высок риск развития гипокалиемии, что может приводить к нарушению работы сердца или нервно-мышечной передачи.

Препарат может нарушать абсорбцию тетрациклинов.

Прием препарата может искажать результаты анализа мочи вследствие изменения ее цвета.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.