Старликс и Супрастин

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) – при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами).

Аллергические заболевания, в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, поллиноз (сенная лихорадка), аллергические ринопатии, аллергические конъюнктивиты.

Кожные заболевания, в т.ч. контактный дерматит, острая и хроническая экзема, лекарственные сыпи, зудящие дерматозы.

Зуд при укусах насекомых.

Старликс следует принимать внутрь перед едой. Промежуток времени между приемом препарата и приемом пиши не должен превышать 30 минут. Как правило, препарат принимают непосредственно перед едой.

При применении Старликса в качестве монотерапии рекомендуемая доза составляет 120 мг 3 раза/сут (перед завтраком, обедом и ужином). Если при таком режиме дозирования не удастся достичь желаемого эффекта, разовую дозу можно увеличить до 180 мг. Для пациентов, у которых значения HbA_1c приближаются к целевым, разовая доза Старликса в начале лечения может составлять 60 мг. Коррекция режима дозирования проводится на основании регулярно определяемых показателей HbA_1c.

Комбинированная терапия. Пациентам, получающим монотерапию Старликсом и нуждающимся в присоединении другого гипогликемического препарата, дополнительно может быть назначен метформин. Наоборот, пациентам, уже получающим терапию метформином, в качестве дополнительного средства может быть назначен Старликс в дозе 120 мг 3 раза/сут (перед приемами пищи). Если на фоне лечения метформином значение HbA_1c приближается к желаемому (менее 7.5%), доза Старликса может быть меньше - по 60 мг 3 раза/сут .

Для пациентов пожилого возраста специальной коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов пожилого возраста не было отмечено изменений профиля эффективности и безопасности, а также изменения фармакокинетических характеристик.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция режима дозирования не требуется. Не было отмечено клинически значимых отличий системной биодоступности и T_1/2 натеглинида у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, не страдающих диабетом, в сравнении со здоровыми.

У пациентов с нарушениями функции почек разной степени тяжести (в том числе находящихся на гемодиализе) коррекция режима дозирования не требуется. Не было отмечено клинически значимых отличий системной биодоступности и T_1/2 у пациентов с умеренными и тяжелыми (клиренс креатинина 15-50 мл/мин/1.73 м²) нарушениями функции почек и у пациентов, находящихся на диализе, в сравнении со здоровыми.

При приеме внутрь взрослым - по 25 мг 3-4 раза/сут, детям в зависимости от возраста - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. Максимальная доза для взрослых составляет 150 мг/сут.

При в/м или в/в введении взрослым разовая доза составляет 20-40 мг.

• повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• беременность, период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных клинических исследований для данной возрастной группы пациентов);
• выраженные нарушения функции печени (в связи с отсутствием данных клинических исследований для данной популяции пациентов).

С осторожностью

Риск развития гипогликемии на фоне приема Старликса, как и других гипогликемических препаратов, выше у пациентов пожилого возраста, пониженного питания, при наличии надпочечниковой или гипофизарной недостаточности, у больных с тяжелыми нарушениями функции почек.

Как и при приеме других гипогликемических препаратов возможно развитие гипогликемии с такими проявлениями как повышенная потливость, тремор, головокружение, повышение аппетита, сердцебиение, тошнота, слабость, недомогание. Эти симптомы носили умеренный характер и проходили при приеме углеводов в случае необходимости. Значения концентрации глюкозы в крови менее 3.3 ммоль/л имеют место у 2.4% больных из числа тех, у кого были отмечены вышеперечисленные клинические проявления.

Редко (от >0.01% до <0.1%): повышение активности ферментов печени в крови; аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).

В группе больных, получавших Старликс, и группе больных, получавших плацебо, с одинаковой частотой были отмечены нежелательные явления со стороны ЖКТ (такие как боли в животе, диспепсия, диарея), головная боль, а также нежелательные явления, связанные с характерными для данной группы пациентов сопутствующими заболеваниями, такими как инфекции дыхательных путей.

Со стороны ЦНС: возможны вялость, сонливость, слабость, легкий тремор, головокружение. У детей возможно некоторое стимулирующее действие на ЦНС, проявляющееся беспокойством, повышенной раздражительностью, бессонницей.

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - понижение АД (чаще у пожилых больных), тахикардия, аритмия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Прочие: редко - затрудненное мочеиспускание.

Пероральное гипогликемическое средство, производное фенилаланина. По химическим и фармакологическим свойствам отличается от других гипогликемических средств. Восстанавливает раннюю секрецию инсулина, что приводит к уменьшению постпрандиальной концентрации глюкозы в крови и уровня гликированного гемоглобина (HbA_1c).

Под влиянием натеглинида, принятого до еды, происходит восстановление ранней (или первой) фазы секреции инсулина. Механизм этого явления заключается в быстром и обратимом взаимодействии натеглинида с K⁺АТФ-зависимыми каналами β-клеток поджелудочной железы. Селективность натеглинида в отношении K⁺АТФ-зависимых каналов β-клеток поджелудочной железы в 300 раз превосходит таковую в отношении каналов сердца и сосудов.

Натеглинид, в отличие от других пероральных гипогликемических средств, вызывает выраженную секрецию инсулина в пределах первых 15 мин после приема пищи, благодаря чему сглаживаются постпрандиальные колебания ("пики") концентрации глюкозы в крови. В последующие 3-4 ч уровень инсулина возвращается к исходным значениям, таким образом, удается избежать развития постпрандиальной гиперинсулинемии, которая может приводить к отсроченной гипогликемии.

Секреция инсулина β-клетками поджелудочной железы, вызванная натеглинидом, зависит от уровня концентрации глюкозы в крови, то есть по мере снижения концентрации глюкозы уменьшается секреция инсулина. Наоборот, одновременный прием пищи или инфузия раствора глюкозы приводит к выраженному повышению секреции инсулина.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное этилендиамина. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие. Вызывает седативный эффект. Обладает периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами.

После приема внутрь хлоропирамина гидрохлорид быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в течение первых 1-2 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 3-6 ч.

Независимо от пути введения хорошо распределяется в организме, включая ЦНС.

Связывание хлоропирамина с белками плазмы составляет 7.9%. Пик связывания отмечен при pH 7.4.

Метаболизируется в печени.

Вводится преимущественно почками в виде метаболитов. У детей выведение происходит быстрее, чем у взрослых.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Противопоказан в раннем детском возрасте до 1 мес.

С осторожностью применять у детей из-за повышенной чувствительности этой категории больных к антигистаминным средствам.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Риск развития гипогликемии на фоне приема натеглинида (как и других гипогликемических препаратов) выше у пациентов пожилого возраста, со сниженной массой тела, при наличии надпочечниковой или гипофизарной недостаточности, у больных с тяжелыми нарушениями функции почек. Снижение концентрации глюкозы в крови может быть спровоцировано приемом алкоголя, усиленной физической нагрузкой, а также одновременным приемом другого гипогликемического препарата.

Одновременный прием бета-адреноблокаторов может маскировать проявления гипогликемии.

Натеглинид можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с гипогликемическими препаратами с другим механизмом действия, например, метформином.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, работающим с механизмами и управляющим автотранспортом, следует предпринимать особые меры предосторожности для профилактики гипогликемии.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, при недостаточности функции печени и/или заболеваниях сердца.

С осторожностью применять у детей из-за повышенной чувствительности этой категории больных к антигистаминным средствам.

С особой осторожностью следует применять перорально у пациентов с закрытоугольной глаукомой, задержкой мочи и гипертрофией предстательной железы.

При приеме на ночь хлоропирамин может усиливать симптомы рефлюкс-эзофагита.

Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения хлоропирамина не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от переносимости лечения.

При совместном назначении натеглинида с ингибиторами CYP 2С9 нельзя исключить вероятность пролонгации эффекта и потенциальный риск развития гипогликемии.

Гипогликемическое действие натеглинида может усиливаться при одновременном назначении с НПВС, салицилатами, ингибиторами МАО, неселективными бета-адреноблокаторами. Напротив, гипогликемическое действие натеглинида может быть ослаблено при одновременном назначении тиазидных диуретиков, ГКС, симпатомиметиков, препаратов тиреоидных гормонов. При назначении указанных препаратов одновременно с натеглинидом или их отмене в случае комбинированной терапии следует тщательно контролировать уровень глюкозы у пациентов.

Одновременное применение натеглинида и другого гипогликемического препарата может спровоцировать выраженное снижение концентрации глюкозы в крови.

Одновременный прием бета-адреноблокаторов может маскировать проявления гипогликемии.

При одновременном применении хлоропирамин потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных средств, транквилизаторов, анальгетиков, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, атропина и симпатолитиков (такая комбинация требует осторожности).

При одновременном применении хлоропирамина и кофеина или фенамина отмечается уменьшение или устранение угнетающего действия хлоропирамина на ЦНС.