Стафицин и Хондрофаст

Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника (остеоартроз периферических суставов, межпозвонковый остеоартроз и остеохондроз), для ускорения формирования костной мозоли при переломах.

В/м назначают в дозе 100 мг через день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 200 мг, начиная с четвертой инъекции. Курс лечения - 25-30 инъекций. При необходимости возможно проведение повторных курсов лечения через 6 месяцев.

Повышенная чувствительность к хондроитина сульфату, склонность к кровоточивости, тромбофлебиты; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Одновременное применение с антикоагулянтами прямого действия.

Со стороны нервной системы: снижение работоспособности, головная боль, общая слабость.

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в животе, жидкий стул, диарея, тошнота, снижение аппетита, сухость во рту.

Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия, гематурия, болезненность мочеиспускании, болезненность в поясничной области.

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, эритема, крапивница, дерматит, ангионевротический отек.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, боли в животе, тошнота; частота неизвестна - рвота.

Местные реакции: боль и геморрагии в месте инъекции.

Синтетическое противомикробное средство, производное бензопиранопиримидина.

Активен in vitro в отношении грамположительных бактерий родов: Staphylococcus (S. aureus, S.epidermidis, S.haemoliticus, S. capitis), Streptococcus (S.pyogenes), Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis. In vivo стафицин обладает высокой активностью в отношении Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes. Антибактериальный эффект стафицина связан с подавлением синтеза бактериальной ДНК

Средство, влияющее на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, является высокомолекулярным мукополисахаридом. Оказывает хондростимулирующее, регенерирующее, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Хондроитина сульфат участвует в построении основного вещества хрящевой и костной ткани. Обладает хондропротекторными свойствами, усиливает обменные процессы в гиалиновом и волокнистом хрящах, субхондральной кости; ингибирует ферменты, вызывающие деградацию (разрушение) суставного хряща; стимулирует выработку хондроцитами протеогликанов. Способствует снижению выброса в синовиальную жидкость медиаторов воспаления и болевых факторов, подавляет секрецию лейкотриенов и простагландинов. Замедляет резорбцию костной ткани и снижает потери кальция, ускоряет процессы восстановления костной ткани. Хондроитина сульфат замедляет прогрессирование остеоартроза и остеохондроза. Способствует восстановлению суставной сумки и хрящевых поверхностей суставов, препятствует коллапсу соединительной ткани, нормализует продукцию суставной жидкости.

Обладая структурной схожестью с гепарином, потенциально может препятствовать образованию фибриновых тромбов в синовиальном и субхондральном микроциркуляторном русле.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. В плазме крови стафицин определяется через 30 мин. С_max при однократном приеме в дозе 1000 мг отмечается через 2 ч и достигает 8.6 мг/л. T_1/2 составляет 4.8 ч, общее среднее время присутствия стафицина в организме (показатель MRT) составляет порядка 6 ч. Высокое значение V_d в равновесном состоянии позволяет предположить, что стафицин в значительной степени перераспределяется в ткани организма. Концентрация в плазме крови линейно зависит от дозы.

Метаболизируется преимущественно в крови путем гидролиза и окисления с образованием малоактивных метаболитов - барбитуровой и дибромсалициловой кислот; участие печеночных ферментов в метаболизме незначительно. Выводится в основном почками в виде метаболитов. C_max основного метаболита стафицина - барбитуровой кислоты в моче наблюдается в период 5-7 ч после приема.

После в/м введения хондроитина сульфат натрия легко всасывается. Уже через 30 мин после инъекции он обнаруживается в крови в значительных концентрациях. C_max хондроитина сульфат натрия в плазме достигается через 1 ч, затем постепенно снижается в течение 2 сут. Хондроитина сульфат натрия накапливается, главным образом, в хрящевой ткани, образующей суставы. Синовиальная оболочка не является препятствием для проникновения средства в полость сустава. Через 15 мин после в/м инъекции хондроитина сульфат натрия обнаруживается в синовиальной жидкости, затем проникает в суставной хрящ, где его C_max достигается через 48 ч.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Специальные указания по применению у пациентов пожилого возраста отсутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку при применении стафицина возможны слабость, снижение работоспособности, головная боль, при наличии таких явлений пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций.