Стелланин и Фламакс

Для мази

• трофические язвы нижних конечностей;
• пролежни;
• ожоги I и II степени;
• ссадины, порезы, царапины, трещины, расчесы, в т.ч. после укусов насекомых;
• дополнительное лечение асептических послеоперационных ран (после иссечения, коагуляции, эпизиотомии, для лечения трещин на коже, ран и швов);
• ускорение приживления кожного трансплантанта.

Капли для приема внутрь и местного применения

• хронический тонзиллит;
• фарингит в стадии обострения.

Для симптоматического лечения болей и воспаления различного генеза умеренной интенсивности (на прогрессирование заболевания не влияет):

• воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в т.ч. с корешковым синдромом);
• люмбаго, ишиас;
• невралгия;
• мигрень;
• альгодисменорея;
• воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;
• посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
• послеоперационная боль;
• зубная боль;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях.

Мазь

Препарат наносят на поврежденную поверхность кожи так, чтобы участок кожи был покрыт препаратом полностью. Продолжительность и кратность нанесения препарата зависит от тяжести заболевания и локализации процесса. Суточная доза не должна превышать 10 г. Возможно использование окклюзионных повязок и пластыря.

При лечении гранулирующих ожогов, ран и трофических язв со слабой экссудацией препарат наносят равномерным слоем толщиной 1-1.5 мм таким образом, чтобы вся пораженная поверхность была покрыта мазью, и накладывают стерильную марлевую повязку. Смену повязок проводят 1 раз в 1-2 сут при лечении ожогов и 1-2 раз/сут при лечении ран и трофических язв. При открытом способе лечения ожогов препарат наносят 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения определяется динамикой эпителизации ран.

При незначительных повреждениях кожи (ссадины, порезы, царапины, трещины, расчесы) препарат наносят тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза/сут.

Капли для приема внутрь и местного применения

Местно. Внутрь.

Строго натощак, не менее, чем за 30 мин до приема пищи.

По 1 мл (50 капель, содержащих 40 мг 1.3-диэтилбензимидазолия трийодида) препарата, разведенного в 50 мл (1/4 стакана) кипяченой воды комнатной температуры в стеклянной посуде 2-3 раза/сут внутрь. Перед приемом внутрь горло необходимо предварительно прополоскать раствором препарата.

Максимальная суточная доза - 3 мл (120 мг 1.3-диэтилбензимидазолия трийодида). Курс лечения - 5-10 дней.

Препарат предназначен для в/в и в/м введения.

В/м введение: по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза/сут.

В/в инфузионное введение препарата следует проводить только в условиях стационара. Среднее время инфузии составляет 0.5-1 ч, максимальное - не более 48 ч, при этом доза препарата не должна превышать 300 мг.

Непродолжительная в/в инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) препарата, разведенного в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, вводится в течение 0.5-1 ч. Возможно повторное введение через 8 ч.

Продолжительная в/в инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) препарата, разведенного в 500 мл раствора для инфузий (0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы) в течение 8 ч. Возможно повторное введение через 8 ч.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

• тиреотоксикоз;
• аденома щитовидной железы;
• острая почечная недостаточность;
• одновременная терапия радиоактивным йодом;
• дети до 18 лет;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность, II и III триместры беременности, период лактации.

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
• кровотечения из ЖКТ, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
• тяжелая печеночная недостаточность или заболевания печени в острый период;
• тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин);
• прогрессирующие заболевания почек;
• гиперкалиемия;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
• нарушение кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
• III триместр беременности;
• период лактации;
• детский возраст до 15 лет;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС или вспомогательным компонентам).

С осторожностью следует назначать препарат при бронхиальной астме; наличии факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ (алкоголизм и холецистит); хронической сердечной недостаточности; отечном синдроме; артериальной гипертензии, нарушении функции почек, холестазе, сепсисе, одновременном применении с другими НПВС; ИБС, цереброваскулярных заболеваниях; дислипидемии/гиперлипидемии; сахарном диабете; заболеваниях периферических артерий; хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин); язвенном поражении ЖКТ в анамнезе; подтвержденном факте наличия инфекции Helicobacter pylori; длительном применении НПВС; тяжелых соматических заболеваниях; сопутствующей терапии антикоагулянтами (в т.ч. варфарин), антиагрегантами (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), ГКС (в т.ч. преднизолон); курении; пациентам пожилого возраста (старше 65 лет); в I и II триместрах беременности.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Мазь

В редких случаях возможны кожные аллергические реакции (зуд, гиперемия кожи), при появлении которых следует прекратить применение препарата.

Капли для приема внутрь и местного применения

Аллергические реакции, эозинофилия, тахикардия, нервозность, бессонница.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрения, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: кровохарканье, диспноэ, бронхоспазм, ринит, отек гортани, носовое кровотечение, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит; изменение вкуса, изъязвление и перфорации слизистой оболочки ЖКТ, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение; повышение активности печеночных трансаминаз с сыворотке крови, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: редко - агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, алопеция и экзема, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Прочие: усиление потоотделения, миалгия, мышечные подергивания, жажда, вагинальное кровотечение.

Активным компонентом препарата Стелланин является 1.3-диэтилбензимидазолия трийодид. Механизм фармакологической активности препарата заключается в непосредственном регенерационном действии 1.3-диэтилбензимидазолия на поврежденные кожные покровы. Активный йод, входящий в состав препарата, инактивирует белки бактериальной стенки и ферментные белки бактерий, оказывая тем самым бактерицидное действие.

Стелланин защищает поверхность раны от инфекций, подавляет течение инфекционного процесса и способствует заживлению.

Препарат обладает широким спектром антибактериальной активности.

К Стелланину чувствительны бактерии Staphylococcus aureus, Clostridium dificille, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus haemolyticus, Proteus mirabilis, Escherichia coli, Neisseria spp.; грибы Candida albicans и некоторые другие возбудители.

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты, кетопрофен ингибирует синтез простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов. Анальгезирующее действие обусловлено как центральным, так и периферическим механизмами.

Мазь

Системное всасывание действующего вещества отсутствует даже при поврежденной коже, тем не менее, в ране присутствуют терапевтические концентрации препарата.

Капли для приема внутрь и местного применения

При приеме внутрь время достижения C_max йода в плазме в среднем составляет 2.05±0.55 ч. Величина С_max йодидов в плазме крови в среднем составляет 2.80±0.51 мкг/мл, T_1/2 и среднее время удержания в организме – 4.42±0.93 и 5.07±0.19 ч.

Распределение

До 99 % кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. С_max достигается быстро из-за низкого V_d (0.1-0.2 л/кг). C_ss кетопрофена достигается через 24 ч после начала его регулярного применения. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Значимая концентрация в синовиальной жидкости достигается уже через 15 мин после однократного в/м введения кетопрофена в дозе 100 мг. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются до 30 ч), в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Не кумулирует.

Метаболизм

Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронированию с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой, выводимых, главным образом, почками. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Выведение

Выводится, главным образом, с мочой. Выведение с калом составляет менее 1%. Т_1/2 кетопрофена колеблется от 1.6 до 1.9 ч.

Запрещено принимать препарат в I триместр беременности.

С осторожностью принимать в II и III триместры беременности и в период лактации.

Применение препарата Фламакс в III триместре беременности и при кормлении грудью противопоказано (следует отказаться от грудного вскармливания на период применения препарата).

Применение препарата в I и II триместрах беременности допускается, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказан к применению в детском возрасте до 15 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Мазь нельзя наносить на слизистые оболочки.

При попадании препарата в глаза или на слизистую оболочку необходимо промыть теплой водой.

При одновременном применении кетопрофена и варфарина, а также кумариновых антикоагулянтов или солей лития пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с язвенными заболеваниями ЖКТ в анамнезе, почечной или печеночной недостаточностью. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При нарушении функции почек и печени (повышение активности АЛТ является самым чувствительным индикатором НПВП-индуцированной дисфункции печени) необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Как и остальные препараты данной группы, может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При развитии нарушений со стороны органов зрения необходима консультация офтальмолога.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Мазь

Не следует применять препарат в комплексе с другими антисептическими средствами, содержащими ртуть, окислители, щелочи и катионные поверхностно-активные вещества.

В присутствии крови бактерицидное действие препарата может уменьшиться.

Капли для приема внутрь и местного применения

Стелланин не рекомендуется принимать внутрь одновременно с другими лекарственными препаратам.

Интервал между приемом Стелланина и других препаратов должен составлять не менее 30 мин.

Фламакс можно сочетать с анальгетиками центрального действия; можно смешивать с морфином в одном флаконе. Не следует смешивать в одном флаконе с трамадолом из-за выпадения осадка.

Парентеральное введение препарата Фламакс можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев, при этом суммарная суточная доза может быть увеличена до 300 мг или уменьшена до 100 мг в зависимости от характера заболевания и состояния пациента.

При одновременном применении препарата Фламакс и "петлевых" диуретиков нефротоксическое действие обоих препаратов усиливается.

Кетопрофен снижает эффективность урикозурических препаратов.

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков.

Одновременное применение с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Кетопрофен усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Одновременное применение с вальпроатом натрия приводит к снижению агрегации тромбоцитов.

Кетопрофен повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию кетопрофена.

Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Мазь

Случаи передозировки не описаны. При случайном приеме препарата внутрь возможно появление тошноты и рвоты. Необходимо промыть желудок и обратиться к врачу, при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Капли для приема внутрь и местного применения

Симптомы: окрашивание слизистой оболочки рта в коричневый цвет, ринит, бронхит, гастроэнтерит, отек голосовых связок, кровотечение из мочевыводящих путей, анурия, коллапс.

Лечение: промывание желудка раствором крахмала (до исчезновения синей окраски раствора) и 1% раствором натрия тиосульфата, прием кашицы из муки, кукурузного, картофельного, рисового или овсяного густого отвара, симптоматическая терапия.

Симптомы: возможно появление сонливости, тошноты, рвоты, болей в животе, кровотечений, нарушений функции печени и почек.

Лечение: проведение симптоматической терапии, промывание желудка и/или активированный уголь и/или другие сорбенты. Специфического антидота не существует.