Стерофундин и Тенорик

• изотоническая дегидратация;
• гипотоническая дегидратация;
• замещение внеклеточного объема изотоническим раствором с частичным покрытием энергетических потребностей организма;
• для разведения концентрированных растворов электролитов и лекарственных средств.

Дозы

Доза подбирается индивидуально в соответствии с потребностями больного в жидкости и электролитах.

Максимальная дневная доза:

До 40 мл на кг массы тела/сут, соответственно 2 г глюкозы/кг массы тела/сут.

Скорость введения:

До 5 мл/кг массы тела/час (1.7 капель/кг мин), соответственно 0.25 г глюкозы/кг массы тела/час.

Для больных с массой тела 70 кг максимальная скорость введения 350 мл/час или 120 капель/мин. Это соответствует 17.5 г/ глюкозы в час.

Длительность использования

Раствор может использоваться в течение нескольких дней. Длительность использования определяется клиническим состоянием больного и лабораторными показателями.

Метод применения:

Для в/в введения.

Общие рекомендации по применению углеводов:

При нормальном метаболизме общее количество вводимых углеводов не должно превышать от 350 до 400 г в день. При введении таких доз глюкоза полностью окисляется. Назначение более высоких доз может обуславливать появление побочных эффектов, например жировой инфильтрация печени. При состояниях нарушенного метаболизма, например, после обширных операций или травм, гипоксического стресса или органной недостаточности дневная доза должна быть уменьшена до 200-300 г, что соответствует 3 г/кг массы тела/сут.

Подбор индивидуальных доз включает обязательный лабораторный мониторинг. Необходимо строго соблюдать следующие ограничения доз для взрослых: 0.25 г глюкозы на кг массы тела в час и до 6 г на кг массы тела/сут. При назначении растворов, содержащих углеводы (независимо от концентрации), необходимо всегда контролировать концентрацию глюкозы в крови, как при оперативном вмешательстве, так и при консервативном ведении больного. Для предотвращения передозировки углеводов рекомендуется использование инфузионных насосов, особенно при использовании растворов с высокой концентрацией углеводов.

Общие рекомендации по применению жидкости и растворов электролитов:

Уровень 30 мл раствора на кг массы тела в день покрывает только физиологические потребности организма в жидкости. У больных, перенесших операции, и у реанимируемых больных потребности в жидкости увеличиваются в связи с уменьшенной концентрационной функцией почек и повышенной экскрецией продуктов обмена, что приводит к необходимости увеличения потребления жидкости до примерно 40 мл/кг массы тела в день. Дополнительные потери (лихорадка, диарея, фистулы, рвота и т.д.) необходимо компенсировать еще более высоким введением жидкости, уровень которой устанавливается индивидуально. Фактический индивидуальный уровень потребности в жидкости определяется последовательным мониторингом клинико-лабораторных показателей (выделение мочи, осмолярность сыворотки и мочи, определение выделяемых веществ).

Основное замещение важнейших катионов натрия и калия достигает 1.5-3 ммоль на кг/массы тела/сутки и 0.8-1.0 ммоль на кг массы тела/сутки соответственно. Фактические потребности при инфузионной терапии определяются электролитным балансом и мониторингом концентрации электролитов плазмы.

Режим дозирования дан в пересчете на атенолол.

Средняя доза препарата Тенорик для взрослых составляет 100 мг; начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут.

Как правило, применение препарата в дозе, соответствующей 100 мг атенолола, дает хороший клинический эффект. Последующее увеличение дозы или не приводит к дальнейшему снижению АД, или снижает его очень незначительно. При необходимости может быть назначено дополнительное антигипертензивное средство.

Лицам пожилого возраста препарат следует назначать в более низких дозах.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек следует сократить частоту приема препарата.

После продолжительного приема Тенорика отмену препарата следует проводить постепенно.

• гиперволемия;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность с олигурией или анурией;
• тяжелый общий отек;
• гиперкалиемия;
• гиперкальциемия;
• метаболический алкалоз.

С осторожностью: вливание большого объема пациентам с сердечной или легочной недостаточностью всегда должно проводиться при постоянном контроле.

Растворы, содержащие натрия хлорид, должны назначаться с осторожностью пациентам с:

• сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, периферическими отеками или отеком легких, или внеклеточной гипергидратацией,
• гипернатриемией, гиперхлоремией, гипертонической дегидратацией, гипертонией, нарушениями функций почек, эклампсией или угрозой ее возникновения, альдесторонизмом и другими состояниями, возникающими при лечении препаратами (например, кортикостероидами), при применении которых происходит задержка натрия.

Растворы, содержащие соли калия, должны назначаться с осторожностью пациентам с пороком сердца или предрасположенностью к гиперкалиемии при почечной или адренокортикальной недостаточности, острой дегидратацией или экстенсивной деструкцией тканей, которая наблюдается при тяжелых ожогах.

Из-за присутствия кальция:

• меры предосторожности должны быть предприняты, чтобы предотвратить кровоизлияние в ходе внутривенного вливания,
• раствор должен вводиться с осторожностью пациентам с нарушением функций почек или заболеваниями, сопровождающимися повышением концентрации витамина D, таких как саркоидоз.
• после переливания крови раствор не должен вводиться с использованием той же инфузионной установки

Растворы, содержащие метаболизируемые анионы, должны назначаться с осторожностью пациентам с нарушениями дыхания. Необходим мониторинг электролитов сыворотки, жидкостного баланса и рН.

Рефрактерная сердечная недостаточность; СССУ; выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин); AV-блокада II и III степени; тяжелая артериальная гипотензия; тяжелые нарушения периферического кровоснабжения; кардиогенный шок; почечная недостаточность тяжелой степени (КК <15 мл/мин); метаболический ацидоз; нелеченая феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); бронхиальная астма и тяжелые формы хронического обструктивного бронхита; рефрактерные нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия); подагра; возраст до 18 лет; анурия; тяжелые нарушения функции печени (более 9 балов по шкале Чайлд-Пью); беременность; период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к атенололу/хлорталидону и к другим производным сульфаниламида.

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность(компенсированная), брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), стенокардия Принцметала, AV блокада I степени, ИБС (при отмене препарата), тиреотоксикоз, феохромоцитома (при одновременном применении альфа- адреноблокаторов), сахарный диабет, нарушение функции почек (КК 15-35 мл/мин), нарушения водно-электролитного баланса, бронхиальная астма в анамнезе, ХОБЛ, нарушения периферического кровообращения, легкие и умеренные нарушения функции печени, гиперурикемия и подагра, пожилой возраст, проведение десенсибилизирующей терапии.

При соблюдении всех предосторожностей дозы и скорости введения препарата побочные эффекты не возникают.

Определение категорий частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частоту возникновения невозможно определить на основании имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, похолодание конечностей, прогрессирование перемежающейся хромоты у пациентов с синдромом Рейно; редко - прогрессирование сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, тахикардия, синдром Рейно; очень редко - AV блокада.

Со стороны нервной системы: нечасто - нарушение сна; редко - головокружение, головная боль, кошмарные сновидения, повышенная утомляемость, парестезия, спутанность сознания, галлюцинации, психоз, эмоциональная лабильность.

Со стороны органа зрения: редко - сухость слизистой оболочки глаза, нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсические расстройства (тошнота, боль и спазм в области эпигастрия, диарея, копростаз); редко - сухость слизистой оболочки полости рта, гепатотоксичность с внутрипеченочным холестазом, желтуха, панкреатит; частота неизвестна - запор.

Со стороны системы кроветворения: редко - пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, геморрагическая сыпь.

Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза.

Со стороны мочеполовой системы: редко - импотенция.

Со стороны дыхательной системы: редко - синкопе, возникновение бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой, или имеющих указания на бронхоспазм в анамнезе.

Лабораторные показатели: часто - гипонатриемия, гипокалиемия, гиперурикемия, гипергликемия и глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе; нечасто - повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови; очень редко - повышение титра антинуклеарных антител.

Прочие: имеются сообщения о следующих побочных эффектах - повышение содержания билирубина, желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха), болезнь Пейрони, СССУ, волчаночный синдром, анорексия, раздражение желудка, рвота, судороги, вертиго, ксантопсия, агранулоцитоз, апластическая анемия, фоточувствительность, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), некротический ангиит (васкулит, кожный васкулит), мышечный спазм, слабость, беспокойство.

В отношении важнейших катионов состав раствора похож на состав плазмы крови. В связи с этим раствор используется для коррекции водно-электролитных нарушений. При применении электролитных растворов осмотический баланс восстанавливается и/или поддерживается как внутри, так и вне клеток. Малат окисляется и обладает умеренным щелочным эффектом. Раствор содержит 5% глюкозу. При уровне дозы 40 мл/кг массы тела/сут количество вводимой глюкозы достаточно для покрытия потребности организма, равной 2 г/кг массы тела/сут (гипокалорическая инфузионная терапия).

Комбинированное антигипертензивное средство. Оказывает гипотензивное действие. Эффект обусловлен действием двух компонентов - бета-адреноблокатора (атенолол) и диуретика (хлорталидон).

Сочетание атенолола и хлорталидона является совместимым и, как правило, более эффективным, чем применение каждого из указанных лекарственных средств в отдельности.

Атенолол является кардиоселективным гидрофильным бета₁-адреноблокатором. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Вызывает антиадренергический эффект, оказывает антиангинальное, антиаритмическое, антигипертензивное, кардиопротективное действие. Уменьшает ЧСС (отрицательное хронотропное действие); замедляет AV проводимость (отрицательное дромотропное действие); снижает возбудимость миокарда (отрицательное батмотропное действие); снижает сократительную способность миокарда (отрицательное инотропное действие); снижает активность ренина; снижает АД за счет перечисленных механизмов. Вследствие ингибирования бета₂- адренорецепторов атенолол может повышать тонус гладкой мускулатуры.

Хлорталидон - тиазидоподобный диуретик - подавляет активную реабсорбцию натрия в почечных канальцах (начальная часть дистального извитого канальца нефрона), увеличивая выведение натрия и хлора и усиливая диурез; кроме того, хлорталидон увеличивает выведение калия, магния и бикарбоната, задерживает ионы кальция и мочевую кислоту. Диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема внутрь и сохраняется в течение 2-3 суток.

Применение хлорталидона в высоких дозах сопровождается повышенным выведением бикарбонатов, что связано с ингибированием карбоангидразы, это приводит к ощелачиванию мочи. При продолжительном лечении хлорталидоном выведение кальция почками уменьшается, что приводит к гиперкальциемии. Механизмы антигипертензивного действия хлорталидона включают нарушение натриевого баланса, уменьшение объема внеклеточной жидкости и плазмы крови, уменьшение сопротивления почечных сосудов и снижение чувствительности к норэпинефрину (норадреналину) и ангиотензину II.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин) хлорталидон неэффективен.

Так как Стерофундин Изотонический вводится внутривенно, биодоступность всех его компонентов составляет 100 %. Натрий и хлорид в основном распределяются во внеклеточном пространстве, тогда как калий, магний и кальций локализуются внутри клеток. Натрий, калий, магний и хлорид выводятся в основном через почки, а также в небольших количествах через кожу и ЖКТ. Кальций экскретируется в примерно равных количествах с мочой и эндогенно с кишечной секрецией. Во время инфузий ацетата и малага их концентрация в плазме возрастает до постоянного значения. Затем, после прекращения вливания, их концентрация резко падает. Экскреция ацетата и малата с мочой во время вливания возрастает. Однако метаболизм этих веществ в тканях организма протекает настолько быстро, что в мочу попадает лишь небольшое их количество.

Одновременное применение атенолола и хлорталидона оказывает незначительное влияние на фармакокинетику каждого из активных веществ.

Атенолол

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь атенолол абсорбируется из ЖКТ на 40-50%. C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема. Связывание с белками плазмы примерно 6-16%.

Метаболизм и выведение

Атенолол не подвергается выраженному печеночному метаболизму, более 90% (абсорбированного в системный кровоток) выводится в неизмененном виде. T_1/2 составляет 6-9 ч, но может увеличиваться в случаях выраженной почечной недостаточности, поскольку выведение атенолола происходит главным образом почками.

Хлорталидон

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь хлорталидон абсорбируется из ЖКТ на 60%. C_max в плазме крови отмечается примерно через 12 ч. Хлорталидон связывается с белками плазмы примерно на 75%.

Выведение

Выводится почками, T_1/2 составляет примерно 50 ч.

Данные о применении Стерофундина Изотонического при беременности и лактации отсутствуют. При постоянном мониторинге объема вливания, концентрации электролитов и кислотно-щелочного баланса осложнений при применении препарата по показаниям не возникает.

Стерофундин Изотонический должен использоваться с осторожностью при токсемии беременности.

В сравнении со здоровыми людьми, толерантность к глюкозе понижена у больных с метаболическими изменениями, характерными для послеоперационного или посттравматического периода. Чем старше больной и чем выраженнее его основное заболевание, операция или травма, тем чаще могут развиться метаболические нарушения, связанные с нарушением толерантности к глюкозе, сходные с диабетом.

Клинический мониторинг должен включать контроль электролитов сыворотки крови, в частности калия, и водного баланса.

При различных состояниях с нарушением толерантности к глюкозе (гипергликемия) необходимо проводить мониторинг концентрации глюкозы.

Обусловленные бета-адреноблокатором атенололом, входящим в состав Тенорика

С осторожностью назначают пациентам с AV-блокадой I степени.

Следует учитывать, что применение препарата может маскировать явления тиреотоксикоза и гипогликемии.

При развитии на фоне применения препарата брадикардии (ЧСС до 50 уд./мин) с клинической симптоматикой следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Не следует резко отменять Тенорик у пациентов с ИБС.

У курильщиков может отмечаться уменьшение терапевтического действия препарата.

Следует обращать особое внимание в случаях, когда требуется хирургическое вмешательство с проведением общей анестезии. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства, а в качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.

На фоне приема препарата возможно повышение чувствительности по отношению к аллергенам и развитие тяжелых анафилактических реакций, в связи с чем пациенты, получающие десенсибилизирующую терапию, должны принимать препарат с большой осторожностью. Такие пациенты могут не реагировать на средние дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения аллергических реакций.

С осторожностью следует назначать пациентам с бронхообструктивным синдромом, а в случае ухудшения бронхиальной проводимости проводить терапию бета-адреномиметиками.

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Обусловленные дируетиком хлорталидоном, входящим в состав Тенорика

На фоне применения препарата может возникать гипокалиемия. Следует контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов, получающих сердечные гликозиды для лечения сердечной недостаточности, у пациентов с несбалансированной диетой (с низким содержанием калия) или у пациентов с жалобами на расстройства ЖКТ. Развитие гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, может привести к возникновению аритмии.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушениями функции почек.

На фоне применения препарата возможно возникновение нарушения толерантности к глюкозе. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с предрасположенностью к сахарному диабету.

На фоне применения препарата возможно развитие гиперурикемии, как правило незначительной, однако в некоторых случаях может потребоваться применение средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения Тенорика у детей и подростков до 18 лет не установлены, поэтому не следует назначать препарат пациентам данной возрастной группы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение Тенорика, как правило, не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Тем не менее вопрос о возможности управления транспортным средством следует решать после оценки индивидуальной переносимости препарата.

Натрий, калий, кальций и магний содержатся в Стерофундине Изотоническом в таких же концентрациях, как в плазме. Поэтому применение Стерофундина Изотонического в соответствии с показаниями и противопоказаниями не приводит к увеличению концентраций этих электролитов. В случае увеличения концентрации кого-либо из электролитов по другим причинам должны быть приняты во внимание следующие несовместимости

Несовместимости с натрием:

Кортикостероиды и карбеноксолон обладают способностью удерживать натрий и воду (с появлением отека или гипертензии).

Несовместимости с калием:

• Суксаметоний
• Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен)
• Такролимус, циклоспорин

могут повышать концентрацию калия в плазме, что приводит к потенциально фатальной гиперкалиемии, особенно при почечной недостаточности.

Несовместимости с кальцием:

При гиперкальциемии может усиливаться эффект гликозидов наперстянки, что может привести к тяжелой сердечной аритмии с возможным летальным исходом. Витамин D может вызвать гиперакальциемию.

Блокаторы медленных кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем) - усиление отрицательного инотропного эффекта атенолола, особенно у пациентов со сниженной сократительной способностью миокарда и/или с нарушениями синоатриальной или AV проводимости. Это может приводить к развитию тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии или сердечной недостаточности. Блокаторы медленных кальциевых каналов не следует применять в/в в течение 48 ч после отмены бета-адреноблокаторов.

Антиаритмические средства I класса (дизопирамид) и амиодарон - возможно увеличение времени проведения по предсердиям и усиление отрицательного инотропного эффекта атенолола; кардиодепрессивный эффект может суммироваться.

Норэпинефрин, эпинефрин - возможно существенное повышение АД

Сердечные гликозиды, резерпин, альфа-метилдопа, гуанфацин или клонидин - из-за возможного появления дефицита калия и/или магния в связи с приемом данной комбинации бета-адреноблокаторов, может повышаться чувствительность сердечной мышцы к сердечным гликозидам, и, соответственно, увеличиваться частота их побочных эффектов.

Клонидин - резкая отмена клонидина может привести к повышению АД, поэтому отмену приема клонидина следует производить постепенно и только через несколько дней после отмены приема бета-адреноблокаторов.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, диуретики, вазодилататоры и другие гипотензивные средства, этанол - возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл) - в начале терапии возможно резкое усиление антигипертензивного эффекта препарата.

Салицилаты и другие НПВС - возможно снижение антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов, а при высокой дозе салицилатов - усиление токсического действия салицилатов на ЦНС. При одновременном применении данной комбинации с НПВС возможно ослабление диуретического и гипотензивного действия.

Литий - уменьшение выведения лития и усиление кардио- и нейротоксического эффекта лития.

Миорелаксанты курареподобные (тубокурарин) - возможно усиление либо ослабление нервно-мышечной блокады.

ГКС, карбеноксолон, амфотерицин В, фуросемид - возможно усиление выведения ионов калия.

Аллопуринол - возможно к увеличению частоты развития реакций повышенной чувствительности к хлорталидону.

Хлорталидон может увеличивать риск развития побочных реакций, обусловленных амантадином.

Антихолинергические препараты (например, атропин, бипериден) могут увеличивать биодоступность хлорталидона, снижая моторику ЖКТ и эвакуацию содержимого желудка.

Фармакологические эффекты солей кальция и витамина D могут усиливаться до клинически значимого уровня при одновременном применении с хлорталидоном.

Одновременное применение с циклоспорином увеличивает риск развития гиперурикемии и таких осложнений как подагра.

Колестирамин нарушает всасывание хлорталидона (возможно снижение фармакологического эффекта хлорталидона).

Одновременное применение хлорталидона с метотрексатом и циклофосфамидом может привести к потенцированию действия фармакологического эффекта противоопухолевых препаратов.

При одновременном применении данной комбинации с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь действие последних может усиливаться. Необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку признаки гипогликемии (тремор, тахикардия) могут маскироваться или ослабляться при приеме данной комбинации.

При одновременном применении со средствами для наркоза происходит усиление антигипертензивного эффекта и суммирование отрицательного инотропного эффекта.

Блокаторы медленных кальциевых каналов, производные дигидропиридина (например, нифедипин): возможно увеличение риска артериальной гипотензии, у пациентов с сердечной недостаточностью в латентной форме могут появиться признаки нарушения кровообращения.

Баклофен: возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Перегрузка объемом и передозировка электролитов.

Симптомы:

Передозировка препарата может повлечь за собой такие явления, как гипертоническая гипергидратация, электролитные нарушения, отек легких.

Терапия:

Следует немедленно прекратить инфузию, назначить диуретики при постоянном мониторинге электролитов плазмы крови; коррекцию электролитного баланса.

Передозировка глюкозы.

Симптомы:

Гипергликемия, глюкозурия, дегидратация, гиперосмолярность сыворотки, гипергликемическая или гиперосмолярная кома.

Терапия:

Следует немедленно прекратить инфузию; проведение регидратации; назначение инсулина с постоянным контролем глюкозы крови; замещение потерь электролитов, мониторинг кислотно-основного баланса.

Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги, повышенная сонливость.

Лечение: тщательное наблюдение за состоянием пациента, при необходимости - госпитализация в ОИТ, промывание желудка, применение активированного угля и слабительных; при артериальной гипотензии и шоке - введение плазмы или плазмозаменителей; при брохоспазме – применение бронходилататоров, при значительном диурезе – введение жидкости и электролитов. Возможно проведение гемодиализа или гемоперфузии.