Стоматидин и Эмплисити

• инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и глотки: тонзиллиты (в т.ч. ангина с поражением боковых валиков, ангина Плаута-Венсана), фарингит, гингивит, кровоточивость десен, периодонтопатии, стоматит, глоссит, афтозные язвы с целью профилактики суперинфекции;
• с целью профилактики инфицирования альвеол после удаления зубов;
• грибковые инфекции полости рта и глотки (особенно кандидозный стоматит);
• до и после операций в полости рта и глотки;
• дополнительная гигиена полости рта при общих заболеваниях;
• с целью устранения неприятного запаха изо рта, особенно в случае разрушающихся опухолей полости рта и глотки.

В комбинации с леналидомидом и дексаметазоном для лечения пациентов с множественной миеломой, получивших один или несколько предшествующих курсов терапии.

Местно.

Для полоскания необходимо всегда использовать неразведенный препарат.

Раствор нельзя проглатывать. Необходимо выплюнуть раствор после полоскания.

При заболеваниях полости рта у взрослых и детей в возрасте старше 5 лет следует полоскать полость рта неразведенным раствором препарата в количестве 10-15 мл (1 столовая ложка) в течение 30 сек.

При заболеваниях глотки (горла) у взрослых и детей в возрасте старше 5 лет применяют полоскания неразведенным раствором препарата в количестве 10-15 мл в течение 30 сек.

При лечении заболеваний полости рта препарат можно наносить с помощью тампона.

Применяют 2 раза/сут (предпочтительно утром и вечером), после приема пищи.

Длительность применения препарата устанавливается индивидуально.

Если симптомы заболевания не исчезают после 5 дней применения препарата и/или сопровождаются повышенной температурой, пациент должен обратиться к врачу.

Применяют в/в в виде инфузии.

Рекомендуемая доза в комбинации с дексаметазоном составляет 10 мг/кг. Схему и длительность лечения устанавливают в зависимости от клинической ситуации.

• атрофический фарингит;
• детский возраст до 5 лет;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к элотузумабу; нарушение функции печени средней и тяжелой степени; наличие противопоказаний к применению препаратов комбинированной терапии; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

Местные реакции: жжение, раздражение и умеренная сухость слизистой оболочки полости рта.

Прочие: аллергические реакции; при длительном применении возможно изменение вкусовых ощущений.

После прекращения применения препарата побочные эффекты исчезают.

Инфекции и инвазии: очень часто - опоясывающий герпес, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: очень часто - лимфопения.

Аллергические реакции: часто - реакции гиперчувствительности; нечасто - анафилактическая реакция.

Психические нарушения: часто - изменение настроения.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - гипестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тромбоз глубоких вен.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - назофарингит, кашель (в т.ч. продуктивный кашель и кашель, вызванный поражением верхних дыхательных путей), пневмония; часто - орофарингеальная боль.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенное потоотделение по ночам.

Прочие: очень часто - усталость, лихорадка, снижение массы тела; часто - инфузионные реакции, боль в груди.

Антисептический препарат для местного применения в ЛОР-практике и стоматологии.

Противомикробное действие гексэтидина связано с подавлением окислительных реакций метаболизма микробных клеток (антагонист тиамина).

Препарат оказывает антибактериальное действие в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, Pseudomonas aeruginosa и Proteus spp. и противогрибковое действие (в т.ч. в отношении грибов рода Candida). При концентрации 100 мг/мл достигается угнетение роста большинства штаммов бактерий.

Развития устойчивости не наблюдалось.

Гексэтидин оказывает слабое анальгезирующее действие на слизистую оболочку.

Элотузумаб - человеческое иммуностимулирующее моноклональное IgG1 антитело, которое специфически связывается с белком SLAMF7 (7 представитель в семействе сигнальных молекул активации лимфоцитов). SLAMF7 в большом количестве экспрессируется на миеломных клетках независимо от типа цитогенетических аномалий. SLAMF7 также экспрессируется на натуральных киллерах, нормальных плазматических клетках и других иммунных клетках, в т.ч. на некоторых Т-клетках, моноцитах, В-клетках и дендритных клетках. SLAMF7 не обнаруживается на клетках здоровых тканей и гемопоэтических стволовых клетках.

Элотузумаб напрямую активирует натуральные киллеры через SLAMF7 и Fc-рецепторы и тем самым усиливает их противомиеломную активность in vitro. Элотузумаб также связывается с SLAMF7 на миеломных клетках, что способствует их взаимодействию с натуральными киллерами и уничтожению миеломных клеток посредством антителозависимой клеточной цитотоксичности. В доклинических исследованиях элотузумаб показал синергетическую активность при совместном применении с леналидомидом.

Гексэтидин хорошо адгезируется на слизистой оболочке и практически не всасывается. После однократного применения гексэтидин обнаруживается на слизистой оболочке полости рта в течение 65 ч. В зубных бляшках активные концентрации сохраняются в течение 10-14 ч после применения.

Элотузумаб обладает нелинейной фармакокинетикой, клиренс препарата снижается с 17.5 до 5.8 мл/сут/кг при повышении дозы с 0.5 до 20 мг/кг. Это позволяет предположить, что клиренс зависит от взаимодействия с мишенью, что приводит к более чем пропорциональному увеличению AUC. V_d элотузумаба приближается к объему внутрисосудистого пространства и не зависит от дозы препарата. По результатам популяционного фармакокинетического анализа типичное значение объема центрального распределения составляет 4.04 л. При введении элотузумаба в дозе 10 мг/кг концентрация препарата в крови снижается приблизительно до 3% от ранее достигнутой максимальной C_ss.

На мышиных моделях ксенотрансплантата было установлено, что максимальная терапевтическая эффективность препарата наблюдается при концентрации элотузумаба в плазме крови 70 мкг/мл. У человека применение элотузумаба в дозе 10 мг/кг обеспечивает достижение C_ss более 70 мкг/мл в плазме крови.

Метаболизм элотузумаба не охарактеризован. Как ожидается, в процессе катаболизма моноклональные антитела будут деградировать на небольшие пептиды и аминокислоты.

Клиренс элотузумаба возрастает с увеличением массы тела, что является основанием для расчета дозы на массу тела пациента.

Данных о проникновении гексэтидина через плацентарный барьер и о выделении с грудным молоком недостаточно.

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. Возможно использование препарата во II и III триместрах беременности, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение элотузумаба при беременности противопоказано.

Во время лечения женщинам детородного возраста рекомендуется применение контрацепции.

Ввиду потенциальной опасности развития серьезных побочных реакций у ребенка применение элотузумаба в период грудного вскармливания противопоказано.

Не использовать препарат у категории пациентов, которые самостоятельно не могут проводить данную процедуру (полоскание).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат содержит 10% этанола (спирта этилового 96%). Препарат следует принимать не позднее, чем за 30 мин до начала управления транспортным средством.

Элотузумаб может вызывать развитие инфузионных реакций. Инфузионные реакции были отмечены в клинических исследованиях приблизительно у 10% пациентов, получавших терапию элотузумабом, леналидомидом и дексаметазоном. Наиболее частыми побочными реакциями были лихорадка, озноб и артериальная гипертензия.

В клинических исследованиях с участием пациентов с множественной миеломой частота возникновения инфекций, включая пневмонию, была выше среди пациентов, получавших терапию элотузумабом. Необходимо следить за состоянием пациентов и применять стандартную терапию для лечения инфекционных заболеваний.

Частота развития вторичных злокачественных новообразований была выше у пациентов, получавших терапию элотузумабом, чем в контрольной группе. Известно, что вторичные злокачественные новообразования связаны с воздействием леналидомида, которое отмечалось в течение более длительного периода времени у пациентов, получавших комбинированную терапию элотузумабом, леналидомидом и дексаметазоном, чем среди пациентов, получавших терапию леналидомидом и дексаметазоном. Необходимо контролировать пациентов на предмет развития вторичных злокачественных новообразований.

Не описано.

Симптомы: при случайном проглатывании больших количеств препарата возможно появление тошноты и рвоты.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.