Стрепсилс с витамином C и Сультасин

• симптоматическое лечение боли в горле при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, хронический бронхит);
• инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит, ангина);
• инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит, неосложненная гонорея);
• инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
• инфекции ЖКТ (перитонит, абсцесс брюшной полости);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
• инфекции костей и суставов;
• сепсис;
• септический эндокардит;
• менингит.

Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Препарат применяют местно.

Детям в возрасте 6-18 лет рекомендуют рассасывать по 1 таб. каждые 4 ч. Не следует принимать более 5 таб. в течение 24 ч.

Взрослым старше 18 лет рекомендуют рассасывать по 1 таб. каждые 2-3 ч. Не следует принимать более 8 таб. в течение 24 ч.

Не следует превышать указанную дозу.

Продолжительность курса лечения – не более 3 дней. Если при приеме препарата в течение 3 дней симптомы сохраняются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Препарат вводят в/м или в/в (капельно со скоростью 60-80 капель/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят в течение 5-7 дней, затем при необходимости продолжения лечения переходят на в/м введение.

Ниже указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

Взрослым при легком течении инфекции назначают 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут в 4 введения.

При неосложненной гонорее - 1.5 г в/м однократно.

Для профилактики хирургических инфекций - 1.5-3 г в/в во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч.

Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза/сут.

У детей от 1 мес до 12 лет (или массой тела до 40 кг) при терапии тяжелых инфекций дозу увеличивают до 300 мг/кг/сут.

Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают в дозе 75 мг/кг (50 мг/кг ампициллина и 25 мг/кг сульбактама)/сут каждые 12 ч. Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

При нарушении функции почек и снижении клиренса креатинина ниже 30 мл/мин целесообразно увеличение интервалов между введениями до 12-24 ч.

Правила приготовления раствора

Раствор для парентерального применения готовят непосредственно перед применением.

Для в/м введения к содержимому флакона 0.75 г добавляют 2 мл, а флакона 1.5 г - 4 мл воды для инъекций, или 0.5% раствора прокаина (новокаина), или 0.9% раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина.

Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл до 200 мл.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 6 лет;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания, сахарный диабет.

• инфекционный мононуклеоз;
• период лактации (период грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность.

С осторожностью следует назначать при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности.

Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном приеме препарата в рекомендуемых дозах. При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.

Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (данных для оценки частоты недостаточно).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, сыпь, бронхоспазм, гипотензия с обмороком).

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - тошнота, боль в животе, ощущение дискомфорта в полости рта (чувство жжения или покалывания, отек).

При появлении вышеуказанных или иных побочных реакций, не указанных в инструкции, пациенту следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при в/в - флебит.

Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

2,4-дихлорбензиловый спирт и амилметакрезол оказывают антисептическое действие. Активны в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов in vitro.

Аскорбиновая кислота является источником витамина С, восполняет потребность в витамине С при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Сультасин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся β-лактамазами бактерий.

Сульбактам - необратимый ингибитор β-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Предупреждает гидролиз и разрушение пенициллинов и цефалоспоринов β-лактамазами устойчивых микроорганизмов. Связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам активен только против Neisseria spp. и Acinetobacter spp.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробов: Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы штаммы), Neisseria meningitidis; анаэробов: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Устойчивы к препарату Сультасин : метициллиноустойчивые Staphylococcus spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Cirobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Mycobacterium spp., Chlamydia spp. и микоплазмы.

Всасывание и распределение

После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации ампициллина и сульбактама в крови.

Ампициллин и сульбактам проникают в большинство тканей и жидкостей организма, выделяются с грудным молоком. При воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.

Метаболизм и выведение

Т_1/2 ампициллина и сульбактама - 1 ч. Выводятся почками - 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью.

Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками, главным образом, в неизмененном виде и лишь около 25% в виде метаболитов.

При беременности и в период грудного вскармливания препарат применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II и III триместрах беременности – около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома отмены.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте в период лактации – 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита аскорбиновой кислоты у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью аскорбиновой кислоты в высоких дозах (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только под контролем врача.

При беременности Сультасин следует применять только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Сультасин противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

Применение препарата противопоказано детям в возрасте до 6 лет.

Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность - 3-4 раза/сут.

У детей от 1 мес до 12 лет (или массой тела до 40 кг) при терапиитяжелых инфекций дозу увеличивают до 300 мг/кг/сут.

Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают в дозе 75 мг/кг (50 мг/кг ампициллина и 25 мг/кг сульбактама)/сут каждые 12 ч. Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

Рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.

Пациенты с сахарным диабетом должны учитывать, что каждая таблетка содержит около 2.6 г сахара (0.22 ХЕ).

Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках.

У новорожденных, матери которых принимали аскорбиновую кислоту в высоких дозах, и у взрослых, которые принимали аскорбиновую кислоту в высоких дозах, может наблюдаться "рикошетная" цинга.

При длительном применении аскорбиновой кислоты в высоких дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности печеночных трансаминаз и ЛДГ).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные об отрицательном влиянии препарата Сультасин в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.

Клинически значимого взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не выявлено.

Возможно одновременное применение препарата с другими местными противомикробными средствами.

Аскорбиновая кислота повышает всасывание антибиотиков группы пенициллина, железа, снижает клинический эффект гепарина и непрямых антикоагулянтов, увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами
и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Препараты хинолинового ряда, препараты кальция, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении аскорбиновая кислота снижает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах аскорбиновая кислота может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.

В высоких дозах аскорбиновая кислота усиливает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты почками.

Аскорбиновая кислота уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) – производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды оказывают синергидное действие; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляет кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К, повышает протромбиновое время).

Снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота и этинилэстрадиол (риск развития кровотечений "прорыва").

Диуретики снижают клиренс пенициллинов.

Аллопуринол, фенилбутазон, НПВП, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов в плазме.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Фармацевтическое взаимодействие

Сультасин фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов, с продуктами крови или белковыми гидролизатами. В тех случаях, когда Сультасин и аминогликозиды назначаются совместно, вводить их следует в разные участки тела и с разницей во времени между инъекциями не менее 1 ч.

Передозировка маловероятна.

Симптомы: дискомфорт со стороны ЖКТ - тошнота. Высокие дозы аскорбиновой кислоты (более 3000 мг) могут вызывать временную осмотическую диарею и нарушения работы ЖКТ, такие как тошнота, дискомфорт в области желудка, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.

Лечение: проведение симптоматической терапии, форсированный диурез.

Симптомы: проявление токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.