Стрепсилс с витамином C и Сумамигрен

• симптоматическое лечение боли в горле при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

• купирование приступов мигрени с аурой или без нее.

Препарат применяют местно.

Детям в возрасте 6-18 лет рекомендуют рассасывать по 1 таб. каждые 4 ч. Не следует принимать более 5 таб. в течение 24 ч.

Взрослым старше 18 лет рекомендуют рассасывать по 1 таб. каждые 2-3 ч. Не следует принимать более 8 таб. в течение 24 ч.

Не следует превышать указанную дозу.

Продолжительность курса лечения – не более 3 дней. Если при приеме препарата в течение 3 дней симптомы сохраняются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Препарат принимают внутрь, во время приема пищи или натощак, таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза - 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то для купирования этого же приступа повторно принимать препарат не следует. В этом случае лечение можно осуществлять с помощью парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, НПВС. Однако Сумамигрен можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч, при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч. Максимальная суточная доза суматриптана не должна превышать 300 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Рекомендуемая доза составляет 50 мг.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Суматриптан не рекомендуется для применения у детей и подростков из-за недостатка данных о безопасности и эффективности.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Опыт применения суматриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у более молодых пациентов, однако до получения дополнительных клинических данных применение суматриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет не рекомендуется.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 6 лет;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания, сахарный диабет.

• гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
• ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала), а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;
• окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т.ч. в анамнезе);
• артериальная гипертензия II-III степени тяжести;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метизергид);
• одновременный прием с другими триптанами/агонистами рецептора 5-HT₁;
• применение на фоне приема ингибиторов МАО или ранее чем через 2 недели после их отмены;
• выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность не установлена);
• беременность;
• период лактации.

Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном приеме препарата в рекомендуемых дозах. При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.

Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (данных для оценки частоты недостаточно).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, сыпь, бронхоспазм, гипотензия с обмороком).

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - тошнота, боль в животе, ощущение дискомфорта в полости рта (чувство жжения или покалывания, отек).

При появлении вышеуказанных или иных побочных реакций, не указанных в инструкции, пациенту следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи); частота неизвестна (частоту развития невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и гипестезии; частота неизвестна - судорожные приступы (в ряде случаев они наблюдались у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов предрасполагающих факторов выявлено не было), тремор, дистония, нистагм, скотома; тревога.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - диплопия, мелькание перед глазами, снижение остроты зрения, частичная преходящая потеря зрения или стойкая потеря зрения. Однако следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - преходящее повышение АД (наблюдающееся вскоре после приема суматриптана), "приливы"; частота неизвестна - брадикардия, тахикардия, снижение АД, нарушения сердечного ритма, преходящие изменения ЭКГ по ишемическому типу, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий, стенокардия, синдром Рейно, ощущение сердцебиения.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота; очень редко - дисфагия, ощущение дискомфорта в области живота; частота неизвестна - ишемический колит, диарея.

Со стороны опорно-двигательной системы: часто - чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия; нечасто - боль в суставах; частота неизвестна - ригидность затылочных мышц, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; легкое, преходящее раздражение слизистой или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.

Лабораторные показатели: очень редко - незначительные изменения активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: очень редко - реакции гиперчувствительности варьируют от кожных проявлений (сыпь, крапивница, зуд, эритема) до случаев анафилаксии.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна - гипергидроз.

Прочие: часто - ощущение жара или холода, боль, чувство сдавления или тяжести (являются преходящими и способны возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), ощущение слабости, чувство усталости, обычно выражены слабо или умеренно и также носят преходящий характер. Могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи.

2,4-дихлорбензиловый спирт и амилметакрезол оказывают антисептическое действие. Активны в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов in vitro.

Аскорбиновая кислота является источником витамина С, восполняет потребность в витамине С при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Суматриптан - специфический селективный агонист серотониновых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5HT_1D), не влияет на другие подтипы серотониновых 5HT-рецепторов (5HT₂-5HT₇). 5HT_1D-рецепторы расположены, главным образом, в кровеносных сосудах головного мозга, их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия препарата.

Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после приема препарата внутрь.

После приема препарата внутрь суматриптан быстро всасывается, 70% С_max в плазме достигается через 45 мин. После приема в дозе 100 мг С_max в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступность составляет 14% вследствие интенсивного пресистемного метаболизма и неполной абсорбции.

Связывание с белками плазмы невелико и составляет 14-21%.

Суматриптан метаболизируется при участии моноаминоксидазы (МАО) типа А. Основной метаболит - индолуксусный аналог суматриптана, который выводится преимущественно почками, в виде свободной кислоты и конъюгата с глюкуроновой кислотой. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к серотониновым 5НТ₁- и 5НТ₂-рецепторам. Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

При беременности и в период грудного вскармливания препарат применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II и III триместрах беременности – около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома отмены.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте в период лактации – 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита аскорбиновой кислоты у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью аскорбиновой кислоты в высоких дозах (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только под контролем врача.

Применение суматриптана противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В случае приема препарата грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч.

Применение препарата противопоказано детям в возрасте до 6 лет.

Рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.

Пациенты с сахарным диабетом должны учитывать, что каждая таблетка содержит около 2.6 г сахара (0.22 ХЕ).

Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках.

У новорожденных, матери которых принимали аскорбиновую кислоту в высоких дозах, и у взрослых, которые принимали аскорбиновую кислоту в высоких дозах, может наблюдаться "рикошетная" цинга.

При длительном применении аскорбиновой кислоты в высоких дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности печеночных трансаминаз и ЛДГ).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа.

Препарат нельзя использовать в профилактических целях.

Суматриптан следует принимать с осторожностью при контролируемой артериальной гипертензии I степени тяжести, т.к. в отдельных случаях на фоне приема наблюдалось транзиторное повышение АД и периферического сопротивления сосудов; заболеваниях, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение препарата (например, нарушение функции почек или печени).

Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). В случае одновременного назначения с препаратами из группы СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.

Суматриптан следует принимать с осторожностью при эпилепсии и наличии других факторов риска в анамнезе, сопровождающихся снижением порога судорожной готовности, поскольку у таких пациентов возможно развитие судорог на фоне приема суматриптана. Сопутствующее применение других триптанов/агонистов рецептора 5-HT₁ с суматриптаном не рекомендуется.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам применение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьирует от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.

Как и при применении других противомигренозных средств, при назначении суматриптана у пациентов с ранее недиагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных осложнений (инсульта или транзиторной ишемической атаки).

Суматриптан не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии. К таким пациентам относятся женщины в постменопаузном периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС, а также курящие и использующие никотинзаместительную терапию. Хотя проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у некоторых пациентов, в очень редких случаях у них развиваются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

После приема суматриптана могут возникать преходящие интенсивные боли и стеснение в груди, распространяющееся на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, следует приостановить прием препарата и провести соответствующее диагностическое обследование.

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). В случае развития или подозрения на головную боль, связанную со злоупотреблением лекарственными препаратами, необходимо обратиться к врачу. При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Нежелательные эффекты могут чаще наблюдаться во время применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная, как с самим заболеванием, так и с приемом суматриптана, поэтому они должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.

Клинически значимого взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не выявлено.

Возможно одновременное применение препарата с другими местными противомикробными средствами.

Аскорбиновая кислота повышает всасывание антибиотиков группы пенициллина, железа, снижает клинический эффект гепарина и непрямых антикоагулянтов, увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами
и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Препараты хинолинового ряда, препараты кальция, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении аскорбиновая кислота снижает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах аскорбиновая кислота может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.

В высоких дозах аскорбиновая кислота усиливает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты почками.

Аскорбиновая кислота уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) – производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Не отмечено взаимодействие суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

При одновременном приеме с эрготамином или с иными триптанами/агонистами рецептора 5-HT₁, отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин или иные триптаны/агонисты рецептора 5-HT₁, наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не ранее чем через 6 ч после приема суматриптана, а триптаны/агонисты рецептора 5-HT₁ - не раньше чем через 24 ч после приема суматриптана.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.

Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).

Передозировка маловероятна.

Симптомы: дискомфорт со стороны ЖКТ - тошнота. Высокие дозы аскорбиновой кислоты (более 3000 мг) могут вызывать временную осмотическую диарею и нарушения работы ЖКТ, такие как тошнота, дискомфорт в области желудка, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.

Лечение: проведение симптоматической терапии, форсированный диурез.

Прием суматриптана внутрь в дозе выше 400 мг не вызывал каких-либо дополнительных побочных эффектов, помимо перечисленных выше.

Лечение: в случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 ч, при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.