Аспаркам-L и Римекор МВ

Для устранения дефицита калия и магния в составе комбинированной терапии при различных проявлениях ИБС (включая острый инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца (включая аритмии, вызванные передозировкой сердечных гликозидов).

Кардиология:

• ИБС - профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии).

Оториноларингология:

• лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемической природы (таких как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).

Офтальмология:

• хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическим компонентом.

Применяют внутрь и в/в (струйно медленно или в/в капельно). Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

Внутрь, во время приема пищи.

Римекор MB применяют по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).

При пропуске одного приема, при втором приеме не следует удваивать дозу препарата.

Курс лечения - по рекомендации врача.

Повышенная чувствительность к калия аспарагинату и магния аспарагинату; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Для приема внутрь: острая и хроническая почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипермагниемия, болезнь Аддисона, AV-блокада I-III степени, шок, включая кардиогенный (АД менее 90 мм рт.ст), нарушение обмена аминокислот, тяжелая миастения, гемолиз, острый метаболический ацидоз, состояние дегидратации.

С осторожностью: беременность (особенно I триместр), период грудного вскармливания.

Для внутривенного введения: гиперкалиемия, гипермагниемия, острая почечная недостаточность, недостаточность коры надпочечников, AV-блокада II и III степени, нарушение обмена аминокислот, гемолиз, тяжелая миастения, дегидратация; болезнь Аддисона.

С осторожностью: выраженные нарушения функции печени, метаболический ацидоз, опасность возникновения отеков, хроническая почечная недостаточность - в том случае, если проведение регулярного контроля за содержанием магния в сыворотке крови является невозможным (опасность кумуляции,токсическое содержание магния), кардиогенный шок (систолическое АД менее 90 мм рт.ст), гипофосфатемия, мочекаменный диатез, связанный с нарушением обмена кальция, магния и аммония фосфата, AV-блокада I степени.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения или жжение в области эпигастрия (у пациентов с анацидным гастритом или холециститом).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада; при в/в введении - парадоксальная реакция в виде увеличения числа экстрасистол, снижение АД.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия (тошнота, рвота, диарея, парестезия), гипермагниемия (гиперемия кожи лица, жажда, брадикардия, снижение АД, мышечная слабость, усталость, парез, кома, арефлексия, угнетение дыхания, судороги).

Местные реакции: при в/в введении - флебит, тромбоз вен.

Частота побочных эффектов: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100 и менее 1/10); нечасто (более 1/1000 и менее 1/100); редко (более 1/10000 и менее 1/1000); очень редко (более 1/10000), в том числе, отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: ортостатическая гипотензия, «приливы» крови к коже лица. Со стороны центральной нервной системы Часто: головокружение, головная боль, астения.

Очень редко: экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Со стороны кожных покровов

Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Оказывает антигипоксическое действие. Нормализует энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротективный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и замедление окисления жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3 -кетоацил-КоА-тиолазы).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и креатинфосфата. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели лечения повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Калия аспарагинат и магния аспарагинат интенсивно всасываются в кишечнике, преимущественно в тонкой кишке. Выводятся почками.

После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства препарата. Биодоступность - 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 3-5 ч.

В течение суток концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч после приема одной таблетки препарата. Равновесная концентрация в плазме крови достигается примерно через 60 ч от начала лечения. Объем распределения составляет 4.8 л/кг, связь с белками плазмы крови 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выводится в неизмененном виде, преимущественно почками (около 60%). Период полувыведения - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом.

Применение данного средства внутрь при беременности (особенно I триместр) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Калия и магния аспарагинат проникают в грудное молоко. При необходимости приема данного средства в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Противопоказано в/в применение средства при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Исследования на животных не выявили тератогенного действия триметазидина, однако, в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен. Применение препарата при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. При необходимости применения препарата Римекор MB в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Вместе с аспарагинатом калия и магния в случае необходимости можно вводить строфантин или препараты наперстянки.

При быстром в/в введении возможна гиперкалиемия и гипермагниемия.

В составе поляризующей смеси (в сочетании с декстрозой и инсулином) нормализуют ритм сердечной деятельности при инфаркте миокарда, эктопических аритмиях и передозировке сердечных гликозидов.

Римекор MB не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение. Из-за отсутствия соответствующих клинических данных применение препарата Римекор MB не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, а также пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами усиливается отрицательное дромо- и батмотропное действие антиаритмиков.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, циклоспорин, ингибиторы АПФ, НПВС, калийсберегающие диуретики, заменители поваренной соли, содержащие калий, повышают риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция из ЖКТ; со средствами для наркоза - возможно усиление депримирующего действия на ЦНС; с атракурия безилатом, суксаметония хлоридом - возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При совместном применении с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, спиронолактон), бета-адреноблокаторами, циклоспорином, гепарином, ингибиторами АПФ, НПВП повышается риск развития гиперкалиемии вплоть до развития аритмии и асистолии.

Магний снижает эффекты неомицина, полимиксина В, тетрациклина и стрептомицина.

Данные о случаях передозировки ограничены. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.