Суксимид и Суперилоп

Внутрь взрослым и детям старше 6 лет в дозе 15-30 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза/сут. Детям в возрасте до 6 лет - 15-40 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза/сут.

Максимальные суточные дозы при приеме внутрь взрослым и детям старше 6 лет - 1.5 г; детям до 6 лет - 1 г.

Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Со стороны ЦНС: возможны атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, икота; редко - раздражительность, необычная усталость, слабость, агрессивность, уменьшение концентрации внимания, депрессия, кошмарные сновидения, усиление тонико-клонических судорог, параноидный психоз.

Аллергические реакции: эозинофилия; редко - зудящая эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь и зуд, опухание лимфатических узлов, боль в горле и повышенная температура, боли в мышцах).

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, спазмы в желудке.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, панцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противосудорожное средство группы сукцинимидов. Механизм действия изучен недостаточно. Полагают, что этосуксимид повышает порог возникновения эпилептических припадков, угнетая синаптическую передачу, по-видимому, в моторных зонах коры головного мозга. На ЭЭГ при этом уменьшается частота комплексов пик-волна, характерных для малых приступов. Указанные эффекты могут быть результатом прямого изменения функции мембран нейронов или влияния на медиаторные процессы. Имеются сведения, что этосуксимид в относительно малых концентрациях нарушает работу кальциевых каналов T-типа.

Этосуксимид оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая по эффективности карбамазепину.

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, при заболеваниях крови, перемежающейся порфирии. При повышенной чувствительности к другим противосудорожным средствам группы сукцинимидов возможно развитие реакций повышенной чувствительности и к этосуксимиду.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно увеличение концентрации этосуксимида и уменьшение концентрации вальпроата в плазме крови.

При одновременном применении с галоперидолом возможны изменения вида и/или частоты эпилептических припадков и значительное уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином, примидоном, фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация этосуксимида в плазме крови.

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.