Сулайдин и Триган-Д

Местная терапия при состояниях, характеризующихся болью, воспалением и мышечной или суставной ригидностью, таких как:

• остеоартрит;
• периартрит;
• тендинит;
• тендосиновит;
• бурсит;
• люмбаго;
• растяжение мышц, связок и другие посттравматические состояния опорно-двигательного аппарата.

Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов; кишечная, печеночная и почечная колика; альгодисменорея; головная, зубная, мигренозная боль; невралгия; миалгия; инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой.

Препарат предназначен только для наружного применения.

Приблизительно 3 см геля наносят тонким слоем на чистый и сухой участок кожи над болезненной областью 3-4 раза в день.

Не следует втирать гель интенсивно или использовать под окклюзионные повязки. Рекомендуется избегать ношения сдавливающей одежды. До и после процедуры следует вымыть руки.

Продолжительность терапии определяется индивидуально и составляет в среднем 7-15 дней.

Применение у детей до 12 лет

Рекомендации и показания к применению препарата в педиатрической практике у детей до 12 лет не установлены.

Внутрь по 500 мг парацетамола + 20 мг дицикловерина 2-3 раза/сут.

Максимальная разовая доза для взрослых в пересчете на парацетамол - 1 г, суточная - 2 г.

Продолжительность приема без консультации врача не более 5 дней в качестве обезболивающего средства и 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

Применение препарата Сулайдин противопоказано:

• при повышенной чувствительности к какому-либо компоненту препарата или к другим НПВП;
• у пациентов, у которых препараты ацетилсалициловой кислоты или другие ингибиторы синтеза простагландинов, вызывают такие аллергические реакции как ринит, крапивница или бронхоспазм;
• при повреждениях кожи или при наличии признаков локальной инфекции в месте предполагаемого нанесения;
• при одновременном использовании других топических лекарственных средств;
• у детей младше 12 лет.

С осторожностью. Кровотечение из желудочно-кишечного тракта в анамнезе, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, тяжелые нарушения свертывающей системы крови, неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность.

Повышенная чувствительность к парацетамолу и дицикловерину; обструктивные заболевания кишечника; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения); рефлюкс-эзофагит; гиповолемический шок; миастения; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 15 лет.

С осторожностью

Тяжелые нарушения функции печени или почек, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, глаукома, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пациенты пожилого возраста.

При наружном применении нимесулид обычно хорошо переносится.

Местные реакции: умеренное или выраженное раздражение кожи, гиперемия, сыпь, десквамация, зуд.

Системные реакции (при длительном применении или использовании на обширных участках): изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, головная боль, головокружение; задержка жидкости, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз; повышение активности "печеночных" трансаминаз; удлинение времени кровотечения; гематурия.

В случае возникновения побочных реакций необходимо прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, потеря вкусовых ощущений, снижение аппетита, боли в эпигастрии, запоры, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС (обычно развивается при приеме в высоких дозах): сонливость, головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны органов кроветворения: анемия, метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюко-6-фосфатдегидрогеназы).

Со стороны мочеполовой системы: пиурия, задержка мочи, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Со стороны органов зрения: мидриаз, нечеткость зрительного восприятия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Нимесулид N-(4-нитро-2-феноксифенил) метансульфонамид - нестероидный противовоспалительный препарат класса сульфанилидов, селективный ингибитор циклооксигеназы типа 2 (ЦОГ-2).Практически не блокирует активность ЦОГ-1. Обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. По эффективности сопоставим с индометацином, диклофенаком, ибупрофеном и пироксикамом, однако значительно реже вызывает развитие побочных эффектов. Кроме того, тормозит образование супероксидных радикалов стимулированными полиморфно-ядерными лейкоцитами, связывает свободные радикалы, тормозит активацию интегрина, ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов, предотвращает стимуляцию нервных окончаний брадикинином, подавляет высвобождение фактора некроза опухоли-α (ФНО-α), выделение гистамина из тучных клеток, подавляет активность протеаз (эластазы, коллагеназы), предупреждает повреждение хрящевого матрикса за счет ингибирования синтеза металлопротеазы.

Комбинированное лекарственное средство для приема внутрь.

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и незначительным противовоспалительным действием. Механизм действия связан с умеренным угнетением ЦОГ-1 и в меньшей степени ЦОГ-2 в периферических тканях и ЦНС, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Дицикловерин - третичный амин, обладающий относительно слабым неизбирательным м-холиноблокирующим и прямым миотропным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру внутренних органов. В терапевтических дозах вызывает эффективное расслабление гладких мышц, которое не сопровождается побочными эффектами, характерными для атропина.

Комбинированное действие двух компонентов обеспечивает расслабление спазмированной гладкой мускулатуры внутренних органов и уменьшение болевых ощущений.

Гель быстро всасывается в подлежащие ткани, поступает в синовиальную жидкость.

После однократного наружного применения в дозе 200 мг C_max нимесулида в плазме крови наблюдается через 24 ч и достигает 9.77 нг/мл.

При длительном наружном применении концентрация нимесулида на 8-й день в плазме крови составляет 37.25+13.25 нг/мл, что в 100 раз меньше, чем при приеме внутрь в средней суточной дозе (200 мг/сут).

Через 5 ч после аппликации геля концентрация основного активного метаболита (4-гидроксинимесулида) в плазме крови не превышает 100 мкг/л.

Парацетамол быстро и полностью всасывается из тонкого кишечника. C_max в крови наблюдается через 15-20 мин после приема внутрь. Системная биодоступность определяется пресистемным метаболизмом и, в зависимости от дозы, колеблется в пределах от 70% до 90%. Парацетамол быстро распространяется по всем тканям организма и имеет T_1/2 парацетамола - приблизительно 2 ч. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде глюкуронидов и сульфатных соединений (>80%).

Дицикловерин после в/м введения хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения C_max составляет 60-90 мин, средний T_1/2 - 1.8 ч. Около 80% выводится почками.

Нимесулид не используется при беременности и грудного вскармливания.

Исследования безопасности и эффективности применения препарата при беременности и в грудного вскармливания не проводились. Данных о влиянии на развитие плода нет.

Не следует наносить гель на слизистые оболочки, глаза, поврежденные и инфицированные участки кожи, пораженные кожными заболеваниями области и открытые раны.

При нанесении препарата может возникнуть интенсивное ощущение жжения, которое исчезает в течение нескольких дней. Во время применения препарата и до очищения рук не следует дотрагиваться до чувствительных участков кожи. При случайном попадании геля на слизистые оболочки или чувствительные участки кожи, следует промыть эти участки большим количеством воды.

Гель следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций, вызванных салицилатами.

В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенное действие нимесулида, а также не получены данные о влиянии нимесулида на хромосомы лимфоцитов in vitro и о взаимодействии с Н-тимидином культивированных человеческих лимфоцитов.

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами. Прием Сулайдина не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

С осторожностью и под контролем врача следует применять у пациентов с нарушенной функцией печени или почек, одновременно с другими противовоспалительными и обезболивающими средствами, а также с антикоагулянтами и препаратами , влияющими на ЦНС.

При одновременном приеме метоклопрамида, домперидона или колестирамина также требуется консультация врача.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты и глюкозы в плазме.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с алкогольным гепатозом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами)

При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимого воздействия на метаболизм других лекарственных средств.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.

При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.

Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.

Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.

При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.

При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.

Действие дицикловерина усиливают амантадин, антиаритмические препараты I класса, антипсихотические средства, бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, нитраты и нитриты, симпатомиметические препараты, трициклические антидепрессанты.

Дицикловерин увеличивает концентрацию диоксина в крови (вследствие замедления опорожнения желудка).

Случаи передозировки препаратом при наружном применении описаны не были.