Сульпирид и Цефактив

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

• острая и хроническая шизофрения;
• острые делириозные состояния;
• депрессии различной этиологии;
• невротические расстройства;
• головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит);
• вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры); осложненные инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей; гинекологические инфекции (в т.ч. аднексит, эндометрит, параметрит, пельвиоперитонит, абсцесс дугласова пространства, абсцесс бартолиновой железы); инфекции кожи и мягких тканей; бактериемия, септицемия; инфекции у пациентов с нейтропенией и ослабленным иммунитетом.

Внутрь. Перед употреблением взбалтывать!

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с повышением уровня бодрствования.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1600 мг сульпирида.

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз: начальные дозы сульпирида зависят от клинической картины заболевания и составляют 600 - 1200 мг сульпирида в сутки, разделенные на несколько приемов, поддерживающие дозы - 300-800 мг в сутки.

Депрессия: от 150-200 мг до 600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов.

Головокружение: 150-200 мг в сутки, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг в сутки. Продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней.

Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки: 100-300 мг сульпирида в сутки, в один или два приема.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата.

Дозы для лиц преклонного возраста: для лиц преклонного возраста начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых.

Дозы для детей: стандартная доза сульпирида для детей старше 14 лет составляет 3-5 мг/кг массы тела.

Вводят только в/в.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности микроорганизмов, почечной функции.

Для пациентов с нормальной функцией почек (КК>50 мл/мин) при тяжелых инфекциях разовая доза составляет 1 г, суточная доза - 2 г, интервал между введениями - 12 ч.

Для пациентов с осложненными, угрожающими жизни инфекциями разовая доза составляет 2 г, суточная доза - 4 г, интервал между введениями - 12 ч.

• острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;
• повышенная чувствительность к сульпириду или к любому из компонентов препарата;
• феохромоцитома;
• эпилепсия;
• гиперпролактинемия;
• пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов;
• период грудного вскармливания;
• дети до 14 лет.

С осторожностью

Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с нарушением функции почек, так как до 95% сульпирида выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу сульпирида.

Следует также соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с заболеваниями сердца, кровеносных сосудов, болезнью Паркинсона, судорожными расстройствами в анамнезе и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом, пациентам пожилого возраста.

Препарат обычно хорошо переносится. Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемыми другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями, которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: послабляющий эффект или диарея, обусловленные наличием мальтитола в составе препарата, сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко - экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии. Возможны: головокружение, тахикардия, удлинение QT-интервала, редко, аритмия типа "torsade de pointes".

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.

Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, боль в животе, запор, изменение вкуса, повышение АЛТ, АСТ, ЩФ, общего билирубина.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, спутанность сознания, бессонница, обратимая энцефалопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны свертывающей системы крови: увеличение протромбинового времени или АЧТВ, кровоизлияния.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, транзиторная тромбоцитопения, транзиторная лейкопения и нейтропения, анемия.

Со стороны обмена веществ: временное повышение азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции.

Местные реакции: флебиты, воспаление или боль в месте инъекции.

Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.

Сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с антидопаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно допаминергические рецепторы лимбической системы, а на неостриатную систему воздействует незначительно, он обладает антипсихотическим действием и вызывает незначительное число побочных явлений. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества допамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (GABА рецепторы).

В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, он эффективен в купировании негативных психических симптомов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента. Низкие дозы сульпирида (50-300 мг в сутки) эффективны при головокружениях, независимо от этиологии. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).

Антибиотик цефалоспоринового ряда IV поколения. Оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной стенки бактерий в фазе митоза. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Corynebacterium spp., Peptostreptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Providencia spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Bacteroides spp.

После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг C_max в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг - через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.

Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее - в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.

Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T_1/2 - около 7 ч.

Цефпиром не всасывается из ЖКТ. После в/в введения в дозе 1 г в течение 5 мин средняя концентрация в плазме крови составляет 81 мг/л. Связывание с белками плазмы - около 10%.

T_1/2 цефпирома у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 1.8-2.2 ч. Кумуляция при повторном введении не наблюдается. Цефпиром выделяется, главным образом, почками путем клубочковой фильтрации. В первые 24 ч выведение с мочой составляет 80-90%.

У пациентов в возрасте старше 65 лет в течение 5 мин после в/в введения в дозе 1 г средняя концентрация в плазме крови составляет 127.1 мг/л, T_1/2 увеличивается до 4.5 ч. Кумуляция при многократном введении не наблюдается.

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо. В период лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью применяют у детей.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), препарат необходимо отменить до выяснения причин гипертермии.

С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, нарушением функции почек, лиц пожилого возраста, а также детей.

При назначении препарата пациентам с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, так как препарат снижает порог судорожной активности.

При возникновении экстрапирамидных расстройств необходимо снижение дозы препарата или антипаркинсоническая терапия.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Резкое прекращение приема препарата может вызывать синдром отмены.

Препарат содержит мальтитол, поэтому его нельзя назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

С осторожностью применять у пациентов с любыми формами аллергии, особенно при аллергических реакциях на лекарственные препараты в анамнезе. При развитии аллергических реакций лечение следует прекратить.

При длительном применении цефпирома следует принимать меры для предупреждения развития дисбактериоза, а также следить за картиной крови и функцией почек. В первые недели лечения возможно развитие псевдомембранозного колита.

Одновременный прием сульпирида и препаратов, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов.

Комбинация сульпирида с алкоголем также может усилить седативное действие алкоголя.

Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма леводопы и сульпирида.

При одновременном приеме с препаратами лития возможно развитие экстрапирамидных расстройств.

Существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии при одновременном приеме сульпирида и антигипертензивных средств. Сукральфат, антациды, содержащие Mg²⁺ и/или Аl³⁺, снижают биодоступность на 20-40%.

При одновременном применении цефпирома с аминогликозидами, фуросемидом и другими "петлевыми" диуретиками, возможно повышение нефро- и ототоксичности.

Пробенецид замедляет экскрецию цефпирома из организма и, тем самым, увеличивает его концентрацию в плазме крови.

При одновременном введении раствора цефпирома с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина возможно фармацевтическое взаимодействие (каждый антибиотик следует вводить отдельно).

При передозировке сульпирида отсутствуют специфические симптомы. При передозировке сульпирида могут наблюдаться: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, развитие НЗС. В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию.