Сульфадимезин и Фузидерм

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• тонзиллит;
• гайморит;
• средний отит;
• обострение хронического бронхита;
• пневмония;
• воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей;
• шигеллез;
• рожа;
• раневая инфекция.

Принимают внутрь.

Пневмония

Для взрослых - на 1 прием назначают 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в сутки.

Для детей старше 3-х лет - 0.1 г/кг на первый прием, затем по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Прием препарата прекращают через 2-3 дня после исчезновения симптомов заболевания.

Тонзиллит

Для взрослых - по 1 г 2-3 раз в сутки;

Для детей старше 3-х лет - по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 2-3 приемов.

Длительность терапии: 5-7 дней.

Гайморит

Для взрослых - по 1 г 4-6 раз в сутки;

Для детей старше 3-х лет - по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Длительность терапии: 7-10 дней.

Средний отит

Для взрослых - по 1 г 2 раз в сутки;

Для детей старше 3-х лет - по 0,05-0,075 г/кг/сут, разделенные на 2 приемов.

Длительность терапии: 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита

Для взрослых - по 1 г 4-6 раз в сутки;

Для детей старше 3-х лет - по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Длительность терапии: 10-14 дней.

Воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводяших путей

Для взрослых - по 0.5 г 4-6 раз в сутки;

Для детей старше 3-х лет - по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Длительность терапии: 7-10 дней.

Шигеллез: Проводят 2 курса лечения.

Первый курс: 1 и 2 день - по 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день - по 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день - 1 г каждые 8 ч (3 г/сут).

Через 5-6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день - по 1 г каждые 4 ч, ночью - через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день - 1 г через 4 ч (4 г/сут, ночью не дают), 5 день - 3 г/сут.

Рожа

Для взрослых -по 1 г 4-6 раз в сутки.

Для детей старше 3-х лет - по 0.1-0.15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Длительность терапии: 7-10 дней.

Раневые инфекиии:

Для взрослых - на 1 прием 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в день.

Для детей старше 3-х лет - по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Длительность терапии при легкой форме - 5-7 дней, при тяжелой форме - около 10 дней.

Высшие дозы

Для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г;

Для детей старше 3-х лет: суточная - 0.1-0.15 г/кг.

Взрослым внутрь - по 500 мг каждые 8 ч. Детям в возрасте до 1 г - 50 мг/кг/сут в 3 приема, в возрасте 1-5 лет - по 250 мг 3 раза/сут, в возрасте 5-12 лет - по 500 мг 3 раза/сут, старше 12 лет - по 750 мг 3 раза/сут.

Взрослым и детям старше 12 лет внутрь - по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Взрослым в/в в виде инфузий - по 500 мг 3 раза/сут. Длительность инфузии - не менее 2 ч.

Детям в возрасте до 12 лет внутрь - 50 мг/кг/сут в 3 приема; в/в - 20 мг/кг/сут, кратность введения - 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении составляет 2 г.

При наружном применении фузидовую кислоту наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза/сут в течение 7 дней. При лечении обыкновенных угрей требуются более длительные курсы терапии.

Местно при заболеваниях глаз применяют 2 раза/сут. Лечение следует продолжать в течение 2 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.

• гиперчувствительность (в том числе к другим сульфаниламидам);
• угнетение костномозгового кроветворения;
• хроническая почечная недостаточность;
• азотемия;
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• порфирия;
• детский возраст до 3-х лет;
• гипербилирубинемия у детей (риск развития билирубиновой энцефалопатии).

С осторожностью

Пациентам с нарушениями функции печени, с аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические симптомы, желтуха, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii.

Антибиотик. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка за счет ингибирования фактора, необходимого для транслокации белковых субъединиц и элонгации пептидной цепи, что приводит в дальнейшем к гибели возбудителя.

Высокоактивен в отношении Staphylococcus spp., особенно Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Nocardia asteroides, Clostridium spp.

Менее активен в отношении Streptococcus spp., Enterococcus spp., Neisseria spp., Bacteroides spp., Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae.

Фузидовая кислота активна в отношении некоторых простейших, включая Giardia lamblia, Plasmodium falciparum.

Абсорбция - быстрая (преимущественно в тонкой кишке). Связь с белками плазмы - 75-86%. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. легкие, ликвор). Метаболизируется в печени путем ацетилирования. T_1/2 -7 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при защелачивании мочи.

После приема внутрь и в/в введения широко распределяется в организме. Фузидовая кислота накапливается в гное, мокроте, костной ткани, синовиальной жидкости, секвестрах, ожоговых струпьях, абсцессах головного мозга в концентрациях, превышающих МПК для Staphylococcus aureus (0.03-0.16 мкг/мл). Метаболизируется в печени. Выводится с желчью, небольшое количество - с мочой.

При наружном применении фузидовая кислота хорошо проникает как через поврежденную, так и здоровую кожу, при этом системная абсорбция низкая.

При местном применении хорошо проникает во внутриглазную жидкость. Терапевтические концентрации сохраняются в слезной и внутриглазной жидкости не менее 12 ч.

При необходимости применения при беременности и в период лактации следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

B экспериментальных исследованиях установлено, что фузидовая кислота не оказывает тератогенного действия.

Фузидовая кислота проникает через плацентарный барьер. В экспериментах in vitro установлено, что фузидовая кислота замещает билирубин в связи с альбумином. Поэтому следует избегать применения фузидовой кислоты в III триместре беременности из-за возможного развития ядерной желтухи у новорожденных. Этот факт следует учитывать при необходимости применения у новорожденных (в т.ч. недоношенных) детей с желтухой и ацидозом.

Фузидовая кислота выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях.

Во время лечения следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии.

При длительном применении необходим контроль показателей периферической крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет на вождение автотранспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует учитывать, что фузидовую кислоту можно применять при нарушениях функции почек и в случаях, когда противопоказано применение других антибиотиков.

Не отмечено перекрестной повышенной чувствительности к другим антибиотикам.

При тяжелых инфекциях, а также в тех случаях, когда необходимо длительное лечение, фузидовую кислоту следует сочетать с другими активными в отношении стафилококков антибиотиками, для того, чтобы снизить риск развития резистентности.

Снижает эффективность бактерицидных, антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллинов и цефалоспоринов).

Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола.

Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе высвобождают пара-аминобензойную кислоту).

Аскорбиновая кислота, метенамин повышают риск развития кристаллурии.

Нестероидные противовоспалительные препараты, гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность побочных эффектов препарата (лейкопения, агранулоцитоз).

Антациды снижают всасывание в кишечнике.

При токсоплазмозе возможно сочетание с пириметамином.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При одновременном применении с колестирамином происходит образование нерастворимых комплексов, что приводит к снижению концентрации фузидовой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении фузидовой кислоты с пенициллинами, устойчивыми к действию пенициллиназ, цефалоспоринами, эритромицином, рифампицином, линкомицином наблюдается аддитивное действие или синергизм.

Фармацевтическое взаимодействие

Растворы для инфузий, содержащие фузидовую кислоту, несовместимы с канамицином, гентамицином, ванкомицином, цефалоридином, карбенециллином, растворами аминокислот, кровезамещающими и кальцийсодержащими препаратами. Преципитация фузидовой кислоты может произойти в инфузионных растворах при рН ниже 7.4.