Сульфадимезин и Сульфацил натрия

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• тонзиллит;
• гайморит;
• средний отит;
• обострение хронического бронхита;
• пневмония;
• воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей;
• шигеллез;
• рожа;
• раневая инфекция.

В комплексной терапии заболеваний век, конъюнктивы, роговицы, переднего отрезка сосудистой оболочки и слезных протоков, вызванных чувствительными к сульфацетамиду микроорганизмами. Профилактика инфекционных осложнений в комплексной терапии ожогов и травм органов зрения. Профилактика бленнореи у новорожденных.

Принимают внутрь.

Пневмония

Для взрослых - на 1 прием назначают 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в сутки.

Для детей старше 3-х лет - 0.1 г/кг на первый прием, затем по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Прием препарата прекращают через 2-3 дня после исчезновения симптомов заболевания.

Тонзиллит

Для взрослых - по 1 г 2-3 раз в сутки;

Для детей старше 3-х лет - по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 2-3 приемов.

Длительность терапии: 5-7 дней.

Гайморит

Для взрослых - по 1 г 4-6 раз в сутки;

Для детей старше 3-х лет - по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Длительность терапии: 7-10 дней.

Средний отит

Для взрослых - по 1 г 2 раз в сутки;

Для детей старше 3-х лет - по 0,05-0,075 г/кг/сут, разделенные на 2 приемов.

Длительность терапии: 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита

Для взрослых - по 1 г 4-6 раз в сутки;

Для детей старше 3-х лет - по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Длительность терапии: 10-14 дней.

Воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводяших путей

Для взрослых - по 0.5 г 4-6 раз в сутки;

Для детей старше 3-х лет - по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Длительность терапии: 7-10 дней.

Шигеллез: Проводят 2 курса лечения.

Первый курс: 1 и 2 день - по 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день - по 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день - 1 г каждые 8 ч (3 г/сут).

Через 5-6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день - по 1 г каждые 4 ч, ночью - через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день - 1 г через 4 ч (4 г/сут, ночью не дают), 5 день - 3 г/сут.

Рожа

Для взрослых -по 1 г 4-6 раз в сутки.

Для детей старше 3-х лет - по 0.1-0.15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Длительность терапии: 7-10 дней.

Раневые инфекиии:

Для взрослых - на 1 прием 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в день.

Для детей старше 3-х лет - по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.

Длительность терапии при легкой форме - 5-7 дней, при тяжелой форме - около 10 дней.

Высшие дозы

Для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г;

Для детей старше 3-х лет: суточная - 0.1-0.15 г/кг.

Препарат применяют местно.

Назначают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 6-8 раз/сут (каждые 2-3 ч). Курс лечения - 10 дней. Количество инстилляций может быть уменьшено по мере улучшения состояния.

При проведении терапии заболеваний органа зрения, вызванных Chlamydia trachomatis, режим дозирования - по 1 капле каждые 2 ч, местное применение сульфаниламида необходимо сочетать с системной терапией.

Порядок работы с тюбиком-капельницей

1. Отделить одну тюбик-капельницу, остальные поместить обратно в упаковку.
2. Вскрыть тюбик-капельницу (убедившись, что раствор находится в нижней части тюбика-капельницы, вращающими движениями повернуть и отделить клапан).
3. Закапать необходимое количество препарата в глаза.
4. Закрыть тюбик-капельницу клапаном.

Порядок работы с флаконом

1. Вращающими движениями против часовой стрелки открыть флакон и снять колпачок.
2. Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакона, перевернуть флакон, зафиксировать между большим и указательным пальцами одной руки.
3. Запрокинуть голову назад, расположить наконечник флакона над глазом и указательным пальцем другой руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза.

Необходимо избегать контакта наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.

1. После использования надеть колпачок на флакон и закрыть вращающими движениями по часовой стрелке.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 1 месяца. По истечении этого срока препарат следует выбросить.

При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.

• гиперчувствительность (в том числе к другим сульфаниламидам);
• угнетение костномозгового кроветворения;
• хроническая почечная недостаточность;
• азотемия;
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• порфирия;
• детский возраст до 3-х лет;
• гипербилирубинемия у детей (риск развития билирубиновой энцефалопатии).

С осторожностью

Пациентам с нарушениями функции печени, с аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Аллергические реакции, жжение, слезотечение, резь, зуд в глазах, преходящее затуманивание зрения после закапывания, неспецифический конъюнктивит, развитие суперинфекции, тяжелые аллергические реакции на сульфаниламиды (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермолиз, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii.

Антибактериальное средство для местного применения в офтальмологии, производное сульфаниламида. Обладает широким спектром противомикробного действия. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Сульфацетамид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringers, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Возможно развитие резистентности к сульфацетамиду.

Абсорбция - быстрая (преимущественно в тонкой кишке). Связь с белками плазмы - 75-86%. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. легкие, ликвор). Метаболизируется в печени путем ацетилирования. T_1/2 -7 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при защелачивании мочи.

Всасывание и распределение

Проникает в ткани глаза, где и оказывает специфическое антибактериальное воздействие. Действует преимущественно местно, но часть препарата всасывается через воспаленную конъюнктиву и попадает в системный кровоток. Количество препарата, попадающее в системный кровоток, недостаточно для развития системного терапевтического эффекта, но достаточно для сенсибилизации при повторном введении. При местном применении C_max сульфаниламидов в роговице (около 3 мг/мл), влаге передней камеры (около 0.5 мг/мл) и радужке (около 0.1 мг/мл) достигается за первые 30 мин после аппликации. Некоторое количество (менее 0.5 мг/мл) сохраняется в тканях глазного яблока в течение 3-4 ч. При повреждении эпителия роговицы пенетрация сульфаниламидов усиливается.

Метаболизм и выведение

Сульфацетамид метаболизируется в печени путем N-ацетилирования, метаболиты обладают антибактериальной активностью.

Экскреция сульфацетамида происходит в почках путем клубочковой фильтрации.

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует воздержаться от кормления грудью в период применения препарата из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Возможно развитие ядерной желтухи у новорожденных, чьи матери принимали таблетированные формы сульфаниламидов во время беременности, поэтому невозможно исключить риск развития желтухи при приеме сульфаниламида в лекарственной форме капли глазные.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов сульфацетамида по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм сульфацетамида.

Во время лечения следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии.

При длительном применении необходим контроль показателей периферической крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет на вождение автотранспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациенты с повышенной чувствительностью к фуросемиду, тиазидным диуретикам, сульфонилмочевине или ингибиторам карбоангидразы, могут иметь повышенную чувствительность к сульфацетамиду.

Возможен чрезмерный рост микроорганизмов, нечувствительных к сульфаниламиду, а также грибковой флоры.

Отмечено снижение антибактериальной активности сульфаниламидов в присутствии высоких концентраций пара-аминобензойной кислоты при наличии большого количества гнойного отделяемого.

Необходимо прекратить терапию сульфаниламидами в случае появления симптомов аллергии, а также при усилении боли и других признаков инфекционного воспалительного процесса, увеличении количества гнойного отделяемого.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В случае развития затуманивания зрения после инстилляции необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до восстановления четкости зрения.

Снижает эффективность бактерицидных, антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллинов и цефалоспоринов).

Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола.

Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе высвобождают пара-аминобензойную кислоту).

Аскорбиновая кислота, метенамин повышают риск развития кристаллурии.

Нестероидные противовоспалительные препараты, гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность побочных эффектов препарата (лейкопения, агранулоцитоз).

Антациды снижают всасывание в кишечнике.

При токсоплазмозе возможно сочетание с пириметамином.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Сульфацетамид усиливает эффект антикоагулянтов непрямого действия.

При совместном применении с бензокаином, прокаином и тетракаином снижается бактериостатический эффект сульфацетамида.

Сульфацетамид при местном применении несовместим с солями серебра.

При одновременном применении с хлорамфениколом увеличивается риск побочного действия последнего.

При одновременном применении дифенин, ПАСК, салицилаты усиливают токсичность сульфацетамида.

Случаи передозировки препарата не описаны.