Сульфаргин и Тафлопресс Ромфарм

• лечение инфицированных ожоговых ран, пролежней, ссадин, кожных язв, пересаженных участков кожи; а также для профилактики их инфицирования.

Применяют наружно.

После хирургической обработки раны и удаления некротических тканей мазь наносят на поврежденную поверхность тонким слоем 2-4 мм (под повязку или открытым способом) 1-2 раза/сут. Максимальная разовая доза - 300 г. Длительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от характера заболевания и эффективности применяемого лечения и, как правило, составляет до 3 недель.

Если применение препарата было пропущено, следует как можно быстрее нанести мазь и продолжать применение в обычное время, не удваивая дозу.

Если пациент чувствует, что действие препарата слишком сильное или слабое, следует сообщить об этом врачу или провизору.

• беременность;
• период лактации;
• выраженный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 1 года;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Препарат не следует применять для лечения глубоких гнойных ран и ожоговых поверхностей с обильной экссудацией.

С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза).

Местные реакции: жжение и зуд в месте нанесения, нарушение пигментации кожи, кожные аллергические реакции, некроз кожи.

Системные реакции: многоформная эритема, интерстициальный нефрит, лейкопения, которая характеризуется в основном снижением числа нейтрофилов. Максимальное снижение числа лейкоцитов наблюдается на 2-4 сут после начала лечения; нормализация числа лейкоцитов наблюдается на 2-4 сут, при этом продолжение лечения препаратом не оказывает влияния на процесс восстановления числа лейкоцитов.

При длительном применении на больших раневых поверхностях: системные побочные эффекты, характерные для сульфаниламидов, в т.ч. нарушение кроветворения (агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения), кожные и аллергические реакции, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит; диспепсия, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, нарушение функции ЦНС и токсический нефроз.

Степень абсорбции препарата зависит от размера ожоговой поверхности и степени повреждения тканей.

Со стороны органа зрения: часто - зуд глаз, раздражение глаз, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы/глаз, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц), синдром "сухого глаза", ощущение инородного тела в глазах, изменение цвета ресниц, эритема век, поверхностный точечный кератит, фотофобия, повышенное слезоотделение, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, и повышенная пигментация радужной оболочки; нечасто - пигментация век, отек век, астенопия, отек конъюнктивы, появление отделяемого из глаз, блефарит, воспаление передней камеры, ощущение дискомфорта в глазах, флер передней камеры глаза, пигментация конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, аллергический конъюнктивит, атипичное ощущение в глазу, гипертрихоз век.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Противомикробное средство широкого спектра действия, сульфаниламид. Оказывает бактерицидное действие.

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Proteus spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp.).

Бактерицидные свойства мази Сульфаргин обусловлены активностью ионов серебра, которые высвобождаются в ране в результате диссоциации серебряной соли сульфадиазина; высвобождение ионов серебра происходит постепенно (умеренная диссоциация), обеспечивая постоянство противомикробного действия. Бактерицидная активность ионов серебра дополняется бактериостатическим эффектом сульфадиазина (также высвобождающегося в процессе диссоциации серебряной соли сульфадиазина).

Сульфаргин характеризуется умеренной осмотической активностью и не обладает некролитическими свойствами.

Противоглаукомное средство, фторированный аналог простагландина F_2α. Кислота тафлупроста, являясь его биологически активным метаболитом, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP-простаноидного рецептора человека. Сродство кислоты тафлупроста к FР-рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Тафлупрост снижает внутриглазное давление, усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги. Способствует усилению кровотока в диске зрительного нерва.

При нанесении на раневую поверхность в периферический и системный кровоток абсорбируется около 10% сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширную раневую поверхность сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10-20 мкг/мл.

После инстилляции тафлупроста в соответствующей лекарственной форме 1 раз/сут в оба глаза в течение 8 дней, его концентрации в плазме были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 сут. C_max в плазме достигалась через 10 мин после инстилляции и снижались до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) менее чем за 1 ч после закапывания. Средние величины C_max (26.2 и 26.6 пг/мл) и AUC_0-last (394.3 и 431.9 пг/мин/мл) были почти одинаковыми на 1 и 8 сут.

Ауторадиографическое исследование на крысах, показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, менее высокая - в веках, склере и радужной оболочке. Наблюдалось системное распространение радиоактивности - на слезный аппарат, небо, пищевод, ЖКТ, почки, печень, желчный и мочевой пузырь. Связывание тафлупроста при концентрации 500 нг/мл с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99%.

Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека, п in vitro - гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронизации или бета-окисления с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислот тафлупроста, которые могут быть глюкуронированы или гидроксилированы. Ферментативная система цитохрома Р450 не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. Установлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.

В исследовании на крысах, после однократной инстилляции 3Н-тафлупроста в оба глаза в течение 21 дня, около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы, с калом - около 44-58%.

Не следует применять тафлупрост при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.

Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воздействие на течение беременности и/или на плод и новорожденного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли тафлупрост или его метаболиты с грудным молоком у человека. Поэтому тафлупрост не следует применять в период лактации (грудного вскармливания).

В доклинических исследованиях на животных показано, что тафлупрост оказывает токсическое воздействие на репродуктивную систему. У женских и мужских особей крыс, способность к спариванию и рождаемость оставались неизменными при в/в введении тафлупроста до 100 мкг/кг/сут. В исследованиях на крысах было установлено, что после местного применения тафлупрост выделяется с грудным молоком.

При лечении пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью необходимо регулярно проводить контроль концентрации сульфаниламидов в плазме.

Соли серебра, вступая в реакции с кислородом воздуха, металлами и другими химическими компонентами, особенно при катализирующем тепловом воздействии, темнеют, поэтому препарат следует хранить в закрытой таре и вдали от источников тепла.

Части тела, обработанные препаратом, рекомендуется предохранять от действия прямых солнечных лучей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

До начала лечения пациенты должны быть предупреждены о возможности чрезмерного роста ресниц, потемнения кожи век и усиления пигментации радужной оболочки глаза. Некоторые из данных изменений могут быть постоянными, и это может привести к различиям во внешнем виде глаз, если проводилось лечение только одного глаза.

Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желто-коричневые или зелено-коричневые. Лечение только одного глаза может привести к стойкой гетерохромии.

Нет опыта применения тафлупроста в случаях неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомы. Имеется лишь ограниченный опыт лечения тафлупростом пациентов с афакией, пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой.

Рекомендуется проявлять осторожность при лечении тафлупростом пациентов с афакией, артифакией, поврежденной задней капсулой хрусталика или имплантацией хрусталика в переднюю камеру глаза, а также пациентов с установленными факторами риска развития кистоидного макулярного отека или ирита/увеита.

Опыта применения тафлупроста у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой не имеется, поэтому у данной категории пациентов требуется осторожность.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Тафлупрост не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Как и при применении любых других офтальмологических средств, после инстилляции может возникнуть кратковременное затуманивание зрения. В этом случае пациент должен подождать, пока зрение полностью восстановится, и только после этого управлять транспортным средством или эксплуатировать механическое оборудование.

Сульфадиазин серебра может инактивировать ферментные препараты, применяемые для очищения раны, поэтому одновременное применение этих препаратов нежелательно.

При продолжительном лечении обширных ожоговых поверхностей сульфаниламиды могут достигнуть таких же значений концентраций в плазме крови, как и при системном лечении, что определяет симптомы передозировки: тошноту, нарушение функции печени, кристаллурию, нарушение функции почек, лейкопению.

Лечение: проведение симптоматической терапии.