Аспинат С и Гутталакс

Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром (различного генеза) у взрослых: головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея.

В качестве слабительного средства в следующих случаях:

• запор, обусловленный атонией и гипотонией толстой кишки (в т.ч. в пожилом возрасте, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации);
• запор, вызванный приемом лекарственных средств;
• для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (для размягчения консистенции кала);
• заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров;
• запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.

Внутрь. Из расчета на ацетилсалициловую кислоту средняя разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 330-800 мг. Максимальная суточная доза - до 8 г. Кратность приема - 2-4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч.

Препарат принимают внутрь. Таблетки необходимо запивать достаточным количеством жидкости (не менее полстакана воды).

Рекомендуется следующий режим дозирования:

Рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы. Для того чтобы достичь регулярного стула, дозу можно повышать до максимальной рекомендуемой. Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.

Т.к. препарат не вызывает привыкания, доза может индивидуально корректироваться пациентом: дозу можно уменьшать в зависимости от индивидуальных потребностей или применять препарат разово по мере необходимости.

У детей в возрасте до 4 лет не следует применять препарат в форме таблеток, рекомендуется назначать препарат в виде капель.

Для получения слабительного эффекта в утренние часы следует принимать препарат накануне на ночь.

Для восстановления естественного ритма дефекации, наряду с приемом слабительного препарата, рекомендуется увеличение физической активности, достаточное потребление пищевых волокон (20-25 г/сут) и жидкости (не менее 2 л).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; бронхиальная астма, крапивница или острый ринит, индуцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; гемофилия; геморрагический диатез; гипопротромбинемия; портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; I и III триместры беременности; период лактации (грудного вскармливания); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

C осторожностью

Подагра, заболевания печени.

• кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника;
• острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела (включая аппендицит);
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• тяжелая дегидратация;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 4 лет;
• повышенная чувствительность к натрия пикосульфату или другим компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, явные (черный стул, кровавая рвота) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в т.ч. с перфорацией) ЖКТ; редко - нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз).

Со стороны нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки).

Со стороны системы кроветворения: геморрагический синдром, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах - гипероксалурия и образование мочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.

Со стороны ЖКТ: дискомфорт, тошнота, рвота, спазмы и боли в области живота, диарея.

Со стороны нервной системы: головокружение и обморок. Головокружение и обморок, возникающие после приема препарата, по-видимому, связаны с вазовагальным ответом (например, напряжением при дефекации, спазмами в области живота).

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные реакции, например, ангионевротический отек, лекарственная сыпь, кожная сыпь, кожный зуд.

Комбинированное лекарственное средство, оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Ацетилсалициловая кислота - НПВС, угнетает ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушая метаболизм арахидоновой кислоты, что приводит к нарушению синтеза простагландинов. Обладает сильным анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием; снижает синтез тромбоксана и угнетает агрегацию тромбоцитов, понижая коагуляционный статус крови.

Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B₁, B², А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Удовлетворяет повышенные потребности организма в витамине С при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой.

Действующее вещество - натрия пикосульфат - представляет собой слабительное триарилметановой группы.

Как местное слабительное, натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстом кишечнике оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку толстого кишечника, увеличивая перистальтику, способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов ЖКТ. Поэтому натрия пикосульфат не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике.

В рамках рандомизированного двойного слепого исследования в параллельных группах с участием 367 пациентов с хроническим запором исследовали влияние препарата Гутталакс . Результаты исследования показали значимое усиление перистальтики кишечника в течение недели по сравнению с плацебо для всех 4 недель терапии (p<0.0001). Уровни концентрации сывороточного калия были неизменными к концу исследования (4.4 мМ) и соответствовали физиологической норме (3.6-5.3 мМ).

Всасывание и распределение

После перорального приема натрия пикосульфат поступает в толстую кишку без значительной абсорбции. Таким образом, энтерогепатическая циркуляция препарата исключается.

Биотрансформация

В дистальном отделе толстой кишки происходит бактериальное расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана (БГПМ), обладающего слабительным действием.

Выведение

После расщепления небольшое количество БГПМ абсорбируется и далее практически полностью связывается в кишечной стенке и печени с формированием неактивного глюкуронида. После приема внутрь натрия пикосульфата в дозе 10 мг (около 10.4% общей дозы) препарат выводится с мочой в виде БГПМ-глюкуронида через 48 ч. При применении натрия пикосульфата в более высоких дозах выведение его почками уменьшается.

Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики

Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита (БГПМ) и составляет 6-12 ч после применения (в среднем 10 ч).

В системный кровоток поступает незначительная часть препарата. Взаимосвязь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.

Противопоказано применение в I и III триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В течение длительного опыта применения препарата нежелательных явлений при беременности выявлено не было. Однако ввиду отсутствия исследований, применение препарата Гутталакс при беременности рекомендовано только в случаях, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. При беременности препарат можно применять только после консультации со специалистом.

Активный метаболит и его глюкурониды не выделяются с грудным молоком. Таким образом, препарат можно применять в период грудного вскармливания.

Исследования о влиянии препарата на фертильность не проводились. В ходе доклинических исследований тератогенных эффектов на репродуктивность выявлено не было.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 4 лет.

Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.

Пациентам с повышенной чувствительностью, либо с астмоидными реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.

Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Для многих пациентов, страдающих запором, нет необходимости в ежедневном приеме полной дозы, дозу можно уменьшать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента или применять препарат разово по мере необходимости.

Не следует применять препарат ежедневно без консультации врача более 10 дней. Длительное применение препарата в высоких дозах может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.

У пациентов, принимавших Гутталакс , наблюдались головокружение и обмороки. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором, и не обязательно связана с приемом препарата.

В 1 мл капель содержится 0.45 мг сорбитола. В максимальной рекомендуемой суточной дозе для лечения взрослых и детей 4-10 лет содержится 0.6 г и 0.3 г сорбитола соответственно.

Использование в педиатрии

Препарат не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям можно добавлять в пищу. Дети должны принимать препарат только по назначению врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводилось. Несмотря на это, пациентам следует сообщать, что при применении препарата, вследствие вазовагальной реакции (т.е. во время спазма кишечника), могут возникать головокружение и/или обморок. При возникновении спазма кишечника пациентам следует избегать потенциально опасных видов деятельности, в т.ч. вождения автотранспорта или управления механизмами.

Усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.

Одновременный прием НПВС, метотрексата увеличивает риск развития побочных эффектов.

Снижает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных, а также противоподагрических лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Диуретики или ГКС увеличивают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии) при применении препарата в высоких дозах.

Нарушение электролитного баланса может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.

Совместное применение препарата и антибиотиков может снижать послабляющий эффект препарата.

Симптомы

При применении препарата в высоких дозах возможны диарея, обезвоживание, снижение АД, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги. Кроме того, имеются сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстого кишечника, связанных с приемом препарата в дозах, значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора.

Препарат Гутталакс , как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, болям в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Лечение

Для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.