Сумиг и Фенилэфрин

Парентерально: для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса; как вазоконстриктор при проведении местной анестезии.

Местно в офтальмологии: иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки); для диагностического расширения зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока; синдром "красного глаза" (для уменьшения гиперемии и раздраженности слизистой оболочки глаза); спазм аккомодации.

Местно в ЛОР-практике: для уменьшения отечности слизистой оболочки носоглотки при простудных и аллергических заболеваниях.

Ректально: в качестве симптоматического средства при геморрое, трещинах заднего прохода, анальном зуде.

Для купирования приступа мигрени для приема внутрь доза составляет 100 мг однократно; иногда эффективной может быть доза менее 100 мг; в случае возобновления приступа возможен повторный прием, при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. П/к вводят в дозе 6 мг; в случае необходимости повторная инъекция в той же дозе может быть выполнена не ранее чем через 1 ч после первого введения; максимальная суточная доза п/к - 12 мг.

При синдроме Хортона вводят п/к в дозе 6 мг однократно во время приступа; максимальная суточная доза - 12 мг; интервал между инъекциями не менее 1 ч.

Применяют парентерально и местно в офтальмологии, ЛОР-практике, ректально. Дозу, способ и схему применения, длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Повышенная чувствительность к фенилэфрину; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, феохромоцитома; артериальная гипертензия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, тиреотоксикоз, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, применение одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после прекращения терапии ими; галотановый или циклопропановый наркоз; беременность, период грудного вскармливания; недоношенность, детский возраст - в зависимости от лекарственной формы; нарушение слезопродукции (для применения в офтальмологии).

С осторожностью: ИБС (особенно после недавно перенесенного инфаркта миокарда), стенокардия, тромбоз коронарных, брыжеечных и других висцеральных или периферических сосудов, легочная гипертензия, желудочковые аритмии, тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит, дисфункция щитовидной железы, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, нарушения функции почек и/или печени, применение у пациентов с заболеваниями предстательной железы, у которых существует повышенный риск задержки мочи, гранулоцитопения, серповидно-клеточная анемия; пожилой возраст; ношение контактных линз, после оперативных вмешательств (для применения в офтальмологии).

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия или кратковременное повышение АД, брадикардия или тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: высыпания на коже, эритема, зуд.

Местные реакции: при п/к введении - кратковременная боль в месте инъекции.

Прочие: ощущение тепла, покалывания, боли, давления или сжатия в разных частях тела.

Системные реакции: повышение или снижение АД, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, желудочковые аритмии, стенокардия, отек легких, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, остановка сердца, бессонница, нервозность, тремор, тревога, повышенная возбудимость, спутанность сознания, раздражительность, головная боль, головокружение, кровоизлияние в мозг, парестезия, слабость, обострение гипертиреоза, боль в глазах, мидриаз, дизурия, задержка мочи, тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, диспноэ, аллергические реакции, повышенное потоотделение, бледность кожи лица.

Местные реакции: при парентеральном применении - некроз и образование струпа при попадании в ткани или при п/к инъекциях; при применении в офтальмологии - конъюнктивит, периорбитальный отек, ощущение жжения, затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта в глазу, повышенное слезотечение, увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз на следующий день после применения; при применении в ЛОР-практике - чувство жжения, пощипывания или покалывания в носу, раздражение слизистых оболочек полости носа; при ректальном применении - контактный дерматит.

Средство для лечения мигрени; агонист серотониновых 5-HT₁-рецепторов. Терапевтический эффект суматриптана обусловлен, по-видимому, двумя механизмами: вещество возбуждает серотониновые 5-HT₁-рецепторы гладких мышц сосудов системы сонных артерий и вызывает их сужение. Сонные артерии снабжают кровью ткани головы, в т.ч. мозговые оболочки; с расширением сосудов оболочек мозга связывают возникновение приступов мигрени. Кроме того, суматриптан активирует рецепторы окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов. Суматриптан плохо проникает через ГЭБ и согласно данным экспериментов не обладает собственно болеутоляющими свойствами.

Эффект суматриптана обычно наступает через 30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы.

При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД. Сердечный выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как норэпинефрин и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по-видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ. В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.

При местном применении в офтальмологии фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.

При применении в ЛОР-практике оказывает сосудосуживающее действие за счет стимуляции α₁-рецепторов в слизистых оболочках полости носа, уменьшает набухание слизистых оболочек и гиперемию тканей, застойные явления в слизистой оболочке полости носа, улучшает проходимость носовых дыхательных путей.

При ректальном применении оказывает местное сосудосуживающее действие, что способствует уменьшению экссудации, отечности тканей и зуда в аноректальной области.

После приема внутрь фенилэфрин плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при "первом прохождении" через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.

После местного применения подвергается системной абсорбции.

Клинический опыт применения суматриптана при беременности ограничен, в связи с чем противопоказан к применению.

С осторожностью следует применять в период лактации. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.

Возможно применение при беременности и в период грудного вскармливания с осторожностью, только по строгим показаниям и под наблюдением врача, оценивая соотношение пользы и риска.

Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Суматриптан не применяют для предупреждения приступов мигрени.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, а также у пациентов с эпилепсией или другими нарушениями функции головного мозга.

При купировании приступов лечение целесообразно начинать как можно раньше, однако введение суматриптана в период ауры, до появления других симптомов, может не предотвратить возникновение головной боли.

При лечении суматриптаном иногда возникают симптомы, напоминающие приступы стенокардии - боль, чувство сжатия в грудной клетке. В связи с этим суматриптан не следует применять при подозрении на невыявленные заболевания сердца и сосудов, до проведения соответствующего обследования.

В случае отсутствия эффекта на введение первой дозы суматриптана необходимо верифицировать диагноз.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При мигрени, а также на фоне терапии суматриптана, возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

При парентеральном применении в период лечения следует контролировать показатели ЭКГ, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены фенилэфрина дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт.ст.

С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков следует уменьшить.

При местном применении фенилэфрина возможно возникновение системных побочных реакций.

При местном применении фенилэфрина в офтальмологии повторные инстилляции в течение короткого промежутка времени могут приводить к менее выраженному мидриазу, чем наблюдавшемуся ранее. Данный эффект чаще проявляется у пожилых пациентов. Вследствие значительного сокращения мышцы, расширяющей зрачок, через 30-45 мин после инстилляции под воздействием фенилэфрина во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита либо с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с солями лития описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с моклобемидом повышается биодоступность моклобемида при отсутствии клинических проявлений.

При одновременном применении с ризатриптаном возникает риск аддитивной гиперстимуляции серотониновых 5-HT₁-рецепторов; с эрготамином - возможно развитие спазма сосудов.

При одновременном применении препаратов травы зверобоя возможно усиление серотонинергических эффектов и развитие побочных эффектов.

При применении фенилэфрина на фоне общей анестезии, вызванной галотаном или циклопропаном, возможно развитие желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектов фенилэфрина (в т.ч. при местном применении).

При одновременном применении фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и другие диуретики снижают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина.

При одновременном применении гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции).

При одновременном применении окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние - и аритмогенность.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность; на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия.

При одновременном применении фенилэфрин снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект фенилэфрина и увеличивать риск возникновения артериальной гипотензии.

При одновременном применении тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность фенилэфрина и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

При одновременном применении фенилэфрина с дигоксином или другими сердечными гликозидами повышается риск развития нарушений сердечного ритма и инфаркта миокарда.

Применение фенилэфрина во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения АД в послеродовом периоде.

При местном применении в офтальмологии мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при его использовании в комбинации с местным применением атропина. Из-за усиления вазопрессорного действия возможно развитие тахикардии.