Адаптол и Тимололлонг

• неврозы и неврозоподобные состояния (раздражительность, эмоциональная неустойчивость, тревога и страх);
• для улучшения переносимости нейролептиков и транквилизаторов с целью устранения вызываемых ими соматовегетативных и неврологических побочных эффектов;
• кардиалгия различного генеза (не связанная с ИБС);
• никотиновая абстиненция (в составе комплексной терапии в качестве средства, снижающего влечение к курению табака).

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи по 500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза составляет 3 г, суточная - 10 г. Длительность курса лечения - от нескольких дней до 2-3 мес.

В комплексной терапии в качестве средства, снижающего влечение к курению табака, назначают по 500-1000 мг 3 раза/сут в течение 5-6 недель.

Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации, эффективности терапии, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к тимолола малеату; дистрофические заболевания роговицы, ринит, бронхиальная астма, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, синусовая брадикардия (50 уд./мин и менее), AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, СССУ, синоатриальная блокада.

С осторожностью: у пациентов с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью в стадии компенсации, артериальной гипотензией, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейно, при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов.

Редко: головокружение, понижение АД, диспептические расстройства, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

При применении в высоких дозах: бронхоспазм, понижение температуры тела, слабость.

Местные реакции: возможны раздражение конъюнктивы, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, жжение и зуд в глазах, покраснение кожи век, светобоязнь, отек эпителия роговицы, диплопия, конъюнктивит, блефарит, кератит, синдром "сухого глаза", снижение чувствительности роговицы, затуманивание зрения, эрозия роговицы, нарушения зрения, в т.ч. изменение рефракции после отмены терапии миотиками, диплопия, птоз и отслойка сосудистой оболочки (в послеоперационном периоде фистулизирующих противоглаукомных хирургических вмешательств).

Системные реакции: возможны тошнота, рвота, диарея, диспепсия, сухость во рту, извращение вкуса, боль в животе, головокружение, головная боль, шум в ушах, бессонница, депрессия, нарушение половых функций, обморок, нарушение мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, головокружение, увеличение признаков и симптомов myasthenia gravis, парестезии, коллапс, брадикардия, боль в груди, аритмия, блокада проводящей системы сердца, хроническая сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, остановка сердца, перемежающаяся хромота, артериальная гипотензия, феномен Рейно, похолодание кистей и стоп, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхообструктивными заболеваниями в анамнезе), дыхательная недостаточность, одышка, кашель, боль в конечностях, мышечная слабость, снижение толерантности к физической нагрузке, аллергические реакции, алопеция, кожная сыпь, обострение псориаза или псориазоподобная сыпь, гипогликемия, гипергликемия, миалгия, артралгия, нетромбоцитопеническая пурпура.

Адаптол является близким по химической структуре к естественным метаболитам организма - его молекула состоит из двух метилированных фрагментов мочевины, входящих в состав бициклической структуры.

Адаптол действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, в частности, на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также оказывает действие на все 4 основные нейромедиаторные системы: GABA-, холин-, серотонин- и адренергическую, способствуя их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферического адреноблокирующего действия.

Устраняет или ослабляет беспокойство, тревогу, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражительность. Успокаивающий эффект не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений.

Не снижает умственную и двигательную активность, поэтому Адаптол можно применять в течение рабочего дня или учебы. Не создает приподнятого настроения, ощущения эйфории.

Снотворным эффектом не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях.

Адаптол облегчает или снимает никотиновую абстиненцию.

Кроме успокаивающего оказывает ноотропное действие. Адаптол улучшает когнитивные функции, внимание и умственную работоспособность, не стимулируя симптомы продуктивных психопатологических расстройств - бред, патологическую эмоциональную активность.

Антиглаукомное средство. Относится к группе бета-адреноблокаторов. Предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на β-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч; продолжительность действия 24 ч.

Всасывание

После приема внутрь Адаптол хорошо всасывается из ЖКТ (77-80%). C_max активного вещества в плазме крови достигается через 0.5 ч после приема препарата. Высокая концентрация активного вещества сохраняется в течение 3-4 ч, затем постепенно убывает.

Распределение

До 40% принятой дозы связывается с эритроцитами. Остальная часть не связывается с белками плазмы и находится в плазме крови в свободном виде, поэтому активное вещество беспрепятственно распределяется по организму и свободно преодолевает клеточные мембраны.

Метаболизм

Активное вещество не метаболизируется и не накапливается в организме.

Выведение

Около 55-70% принятой дозы выводится из организма с мочой, остальная часть - с калом в неизмененном виде в течение суток.

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель C_max тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 ч.

80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезных протоков. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Тимолола малеат проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Тимолола малеат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В связи с ограниченностью данных тимолол рекомендуется применять только для снижения внутриглазного давления при инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения в период ожидания принятия других терапевтических мер.

У детей рекомендуется использовать тимолол в минимальной доступной концентрации.

Необходим строгий контроль нежелательных реакций в течение 1-2 ч после первой инстилляции, а также в течение всего предоперационного периода, особенно у новорожденных.

Возможно применение у пожилых пациентов по показаниям. Коррекции режима дозирования не требуется.

При понижении АД и/или температуры тела (возможно на 1-1.5°C) прием препарата прекращать не требуется. АД и температура тела нормализуются самостоятельно.

При возникновении аллергических реакций применение препарата следует прекратить.

Привыкание, зависимость (психическая и физическая) и синдром отмены при применении препарата Адаптол не установлены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат способен вызывать понижение АД и слабость, что может отрицательно повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности.

Контроль эффективности терапии рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели после ее начала.

В период лечения тимолола малеатом следует не реже 1 раза в 6 мес контролировать функцию слезоотделения, целостность роговой оболочки, поле зрения.

Как и другие офтальмологические средства для местного применения, тимолол проникает в системный кровоток. Поскольку тимолол является бета-адреноблокатором, при его местном применении в офтальмологии возможно развитие системных нежелательных явлений, характерных при применении бета-адреноблокаторов для перорального применения.

В период применения тимолола малеата необходимо осуществлять мониторинг состояния пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями для своевременного выявления симптомов ухудшения течения указанных заболеваний и развития нежелательных реакций.

Течение сердечной недостаточности должно быть скомпенсировано до начала терапии тимололом. Пациенты с тяжелыми сердечными заболеваниями должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления сердечной недостаточности с контролем ЧСС.

Следует с осторожностью назначать бета-адреноблокаторы пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии или лабильным течением сахарного диабета в связи со способностью бета-адреноблокаторов маскировать симптомы острой гипогликемии.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Отмену терапии бета-адреноблокаторами следует осуществлять постепенно.

Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является открытие угла передней камеры. Этот эффект осуществляется при сужении зрачка с применением миотика. Тимолол не оказывает влияния на размер зрачка.

В гипотензивной терапии закрытоугольной глаукомы применение тимолола возможно только в составе комбинированной терапии с миотиками.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тимолола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Возможно одновременное применение препарата Адаптол с нейролептиками, транквилизаторами (в т.ч. бензодиазепинами), снотворными средствами, антидепрессантами и психостимуляторами.

Возможно снижение АД и/или появление клинически выраженной брадикардии в случае одновременного применения офтальмологических препаратов, содержащих бета-адреноблокаторы, и системного применения блокаторов "медленных" кальциевых каналов, других бета-адреноблокаторов, антиаритмических препаратов (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, гуанетидина.

Прием бета-адреноблокаторов внутрь может приводить к усилению "рикошетной" артериальной гипертензии, наблюдающейся при отмене клонидина.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола сообщалось об усилении системного действия бета-адреноблокатора (снижение ЧСС, депрессия).

При одновременном применении офтальмологических препаратов, содержащих бета-адреноблокатор и адреналин (эпинефрин), в отдельных случаях отмечалось расширение зрачка.

Препарат малотоксичен. Типичная клиническая картина передозировки отсутствует. Проявления тяжелых отравлений не зарегистрированы.

Симптомы: возможны слабость, артериальная гипотензия, головокружение.

Лечение: при подозрении на передозировку следует провести промывание желудка, симптоматическую терапию.