Адаптол и АЦЦ

• неврозы и неврозоподобные состояния (раздражительность, эмоциональная неустойчивость, тревога и страх);
• для улучшения переносимости нейролептиков и транквилизаторов с целью устранения вызываемых ими соматовегетативных и неврологических побочных эффектов;
• кардиалгия различного генеза (не связанная с ИБС);
• никотиновая абстиненция (в составе комплексной терапии в качестве средства, снижающего влечение к курению табака).

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).

Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи по 500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза составляет 3 г, суточная - 10 г. Длительность курса лечения - от нескольких дней до 2-3 мес.

В комплексной терапии в качестве средства, снижающего влечение к курению табака, назначают по 500-1000 мг 3 раза/сут в течение 5-6 недель.

Внутрь взрослым и детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут.

При ингаляционном и интратрахеальном применении дозу, частоту применения и длительность курса устанавливают индивидуально.

Местно - закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг на 1 процедуру.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

Противопоказания для применения у детей в возрасте до 14 лет зависят от лекарственной формы и указаны в инструкции по применению используемого лекарственного препарата.

Редко: головокружение, понижение АД, диспептические расстройства, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

При применении в высоких дозах: бронхоспазм, понижение температуры тела, слабость.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, отек лица.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, понижение АД, кровотечение.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота, диспепсия.

Общие реакции: пирексия.

Адаптол является близким по химической структуре к естественным метаболитам организма - его молекула состоит из двух метилированных фрагментов мочевины, входящих в состав бициклической структуры.

Адаптол действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, в частности, на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также оказывает действие на все 4 основные нейромедиаторные системы: GABA-, холин-, серотонин- и адренергическую, способствуя их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферического адреноблокирующего действия.

Устраняет или ослабляет беспокойство, тревогу, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражительность. Успокаивающий эффект не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений.

Не снижает умственную и двигательную активность, поэтому Адаптол можно применять в течение рабочего дня или учебы. Не создает приподнятого настроения, ощущения эйфории.

Снотворным эффектом не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях.

Адаптол облегчает или снимает никотиновую абстиненцию.

Кроме успокаивающего оказывает ноотропное действие. Адаптол улучшает когнитивные функции, внимание и умственную работоспособность, не стимулируя симптомы продуктивных психопатологических расстройств - бред, патологическую эмоциональную активность.

Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.

Снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

Сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Всасывание

После приема внутрь Адаптол хорошо всасывается из ЖКТ (77-80%). C_max активного вещества в плазме крови достигается через 0.5 ч после приема препарата. Высокая концентрация активного вещества сохраняется в течение 3-4 ч, затем постепенно убывает.

Распределение

До 40% принятой дозы связывается с эритроцитами. Остальная часть не связывается с белками плазмы и находится в плазме крови в свободном виде, поэтому активное вещество беспрепятственно распределяется по организму и свободно преодолевает клеточные мембраны.

Метаболизм

Активное вещество не метаболизируется и не накапливается в организме.

Выведение

Около 55-70% принятой дозы выводится из организма с мочой, остальная часть - с калом в неизмененном виде в течение суток.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов - N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.

Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При необходимости применения при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).

При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.

Внутрь детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут.

При понижении АД и/или температуры тела (возможно на 1-1.5°C) прием препарата прекращать не требуется. АД и температура тела нормализуются самостоятельно.

При возникновении аллергических реакций применение препарата следует прекратить.

Привыкание, зависимость (психическая и физическая) и синдром отмены при применении препарата Адаптол не установлены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат способен вызывать понижение АД и слабость, что может отрицательно повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности.

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозное расширение вен пищевода; заболевания надпочечников; артериальная гипертензия.

При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.

Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.

Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.

Возможно одновременное применение препарата Адаптол с нейролептиками, транквилизаторами (в т.ч. бензодиазепинами), снотворными средствами, антидепрессантами и психостимуляторами.

Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерин может вызвать выраженное снижение АД и головную боль.

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может сопровождаться снижением концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.

Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетонов в моче.

Препарат малотоксичен. Типичная клиническая картина передозировки отсутствует. Проявления тяжелых отравлений не зарегистрированы.

Симптомы: возможны слабость, артериальная гипотензия, головокружение.

Лечение: при подозрении на передозировку следует провести промывание желудка, симптоматическую терапию.