Адаптол и Темпалгин

• неврозы и неврозоподобные состояния (раздражительность, эмоциональная неустойчивость, тревога и страх);
• для улучшения переносимости нейролептиков и транквилизаторов с целью устранения вызываемых ими соматовегетативных и неврологических побочных эффектов;
• кардиалгия различного генеза (не связанная с ИБС);
• никотиновая абстиненция (в составе комплексной терапии в качестве средства, снижающего влечение к курению табака).

• умеренно или слабо выраженный болевой синдром (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея), особенно у больных с повышенной нервной возбудимостью;
• слабо выраженные боли висцерального происхождения (в т.ч. почечная, печеночная, кишечная колика) в комбинации со спазмолитической терапией;
• болевой синдром после хирургических и диагностических вмешательств (в качестве вспомогательного средства);
• повышение температуры тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи по 500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза составляет 3 г, суточная - 10 г. Длительность курса лечения - от нескольких дней до 2-3 мес.

В комплексной терапии в качестве средства, снижающего влечение к курению табака, назначают по 500-1000 мг 3 раза/сут в течение 5-6 недель.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, во время или после еды.

Взрослым назначают по 1 таб. 1-3 раза/сут, при недостаточной эффективности можно принять еще 1 таб. Максимальная разовая доза составляет 2 таб., максимальная суточная - 6 таб. Продолжительность приема - не более 5 дней. Повышение суточной дозы или увеличение продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• выраженная печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность;
• артериальная гипотензия (снижение систолического уровня АД ниже 100 мм рт.ст.);
• угнетение кроветворения (гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• "аспириновая" астма;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст (до 14 лет);
• повышенная чувствительность к метамизолу натрия, производным пиразолона или триацетонамин-4-толуенсульфонату.

С осторожностью назначают при заболеваниях почек (пиелонефрит, гломерулонефрит, в т.ч. в анамнезе), печеночной/почечной недостаточности умеренной степени тяжести, при бронхиальной астме, предрасположенности к развитию артериальной гипотензии, при длительном злоупотреблении алкоголем.

Редко: головокружение, понижение АД, диспептические расстройства, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

При применении в высоких дозах: бронхоспазм, понижение температуры тела, слабость.

Со стороны пищеварительной системы: редко - чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту, холестаз, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, тахикардия, цианоз.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах - нарушения функции почек (олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит); окрашивание мочи в красный цвет.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и на слизистых оболочках носоглотки), отек Квинке, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок.

Адаптол является близким по химической структуре к естественным метаболитам организма - его молекула состоит из двух метилированных фрагментов мочевины, входящих в состав бициклической структуры.

Адаптол действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, в частности, на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также оказывает действие на все 4 основные нейромедиаторные системы: GABA-, холин-, серотонин- и адренергическую, способствуя их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферического адреноблокирующего действия.

Устраняет или ослабляет беспокойство, тревогу, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражительность. Успокаивающий эффект не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений.

Не снижает умственную и двигательную активность, поэтому Адаптол можно применять в течение рабочего дня или учебы. Не создает приподнятого настроения, ощущения эйфории.

Снотворным эффектом не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях.

Адаптол облегчает или снимает никотиновую абстиненцию.

Кроме успокаивающего оказывает ноотропное действие. Адаптол улучшает когнитивные функции, внимание и умственную работоспособность, не стимулируя симптомы продуктивных психопатологических расстройств - бред, патологическую эмоциональную активность.

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, слабо выраженное противовоспалительное и седативное действие. В состав препарата входят неопиоидный анальгетик метамизол натрий и анксиолитик (транквилизатор) темпидон.

Всасывание

После приема внутрь Адаптол хорошо всасывается из ЖКТ (77-80%). C_max активного вещества в плазме крови достигается через 0.5 ч после приема препарата. Высокая концентрация активного вещества сохраняется в течение 3-4 ч, затем постепенно убывает.

Распределение

До 40% принятой дозы связывается с эритроцитами. Остальная часть не связывается с белками плазмы и находится в плазме крови в свободном виде, поэтому активное вещество беспрепятственно распределяется по организму и свободно преодолевает клеточные мембраны.

Метаболизм

Активное вещество не метаболизируется и не накапливается в организме.

Выведение

Около 55-70% принятой дозы выводится из организма с мочой, остальная часть - с калом в неизмененном виде в течение суток.

Данные о фармакокинетике препарата Темпалгин не предоставлены.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Препарат противопоказан к применению при беременности. Не следует применять препарат в период лактации, т.к. оба компонента выделяются с грудным молоком.

При понижении АД и/или температуры тела (возможно на 1-1.5°C) прием препарата прекращать не требуется. АД и температура тела нормализуются самостоятельно.

При возникновении аллергических реакций применение препарата следует прекратить.

Привыкание, зависимость (психическая и физическая) и синдром отмены при применении препарата Адаптол не установлены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат способен вызывать понижение АД и слабость, что может отрицательно повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности.

Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует назначать при применении метамизол натрия.

Во время приема препарата не следует употреблять алкоголь.

Применение препарата у пациентов, получающих цитостатики, следует проводить только под наблюдением врача.

На фоне применения метамизол натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении неясного генеза подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима отмена препарата.

При длительном (более 7 дней) приеме препарата необходим контроль картины крови и функционального состояния печени.

Недопустимо применение Темпалгина для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с анксиолитическим действием препарата в период приема Темпалгина следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Возможно одновременное применение препарата Адаптол с нейролептиками, транквилизаторами (в т.ч. бензодиазепинами), снотворными средствами, антидепрессантами и психостимуляторами.

Темпалгин усиливает эффекты этанола.

Одновременное применение Темпалгина с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие препарата.

При одновременном применении тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.

При одновременном применении метамизол натрия с циклоспорином снижается концентрация последнего в плазме крови.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их действие.

При одновременном применении барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизол натрия.

Одновременное применение метамизол натрия с другими неопиоидными анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Кодеин, блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов и пропранолол замедляют выведение метамизол натрия и усиливают его действие.

Препарат малотоксичен. Типичная клиническая картина передозировки отсутствует. Проявления тяжелых отравлений не зарегистрированы.

Симптомы: возможны слабость, артериальная гипотензия, головокружение.

Лечение: при подозрении на передозировку следует провести промывание желудка, симптоматическую терапию.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, олигурия, тахикардия, снижение АД, одышка, шум в ушах, сонливость, нарушение сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение солевых слабительных и активированного угля; в тяжелых случаях - гемодиализ, форсированный диурез, симптоматическая терапия, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.