Аспирин Комплекс и Коромакс

Симптоматическое лечение гриппа, ОРВИ и других простудных заболеваний, сопровождающихся высокой температурой, ознобом, головной и мышечной болью, ринитом и/или заложенностью носа, болью в горле и чиханьем.

Внутрь взрослым и детям в возрасте старше 15 лет назначают по 1 дозе фиксированной комбинации каждые 6-8 ч. Максимальная суточная доза - 4 дозы.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при применении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

Применяют совместно с ацетилсалициловой кислотой и гепарином. Вводят в/в струйно и капельно. Доза зависит от показаний, клинической ситуации, схемы лечения, массы тела пациента.

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС или другим компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВС; нарушения свертываемости крови (гемофилия, гипопротромбинемия); тяжелые нарушения функции печени и/или почек; полипоз носа, ассоциированный с бронхиальной астмой и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты; артериальная гипертензия; стенокардия; увеличение щитовидной железы; сочетанное применение с пероральными антикоагулянтами; сочетанное применение с ингибиторами МАО, включая период 15 дней после прекращения их приема; сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более; задержка мочи; I и III триместры беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 15 лет.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях легких и почек, глаукоме, феохромоцитоме, сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, гиперплазии предстательной железы, анемии.

Ацетилсалициловая кислота

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, в т.ч. скрытые; редко - токсическое поражение печени, особенно у больных с ювенильным ревматоидным артритом.

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия.

Со стороны ЦНС: головокружение, звон в ушах, головная боль, снижение слуха.

Со стороны мочевыводящей системы: почечная недостаточность, острый интерстициальный гломерулонефрит.

Аллергические реакции: крапивница, экзантема, ангионевротический отек, ринит, бронхоспазм, одышка.

Со стороны организма в целом: гипергидроз; редко - синдром Рейе у детей.

Хлорфенамин

Со стороны организма в целом: сухость во рту, сухость слизистой оболочки полости рта и носа, нарушение аккомодации (нечеткость зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: запор.

Со стороны мочевыводящей системы: задержка мочеиспускания, затруднение и боли при мочеиспускании.

Со стороны ЦНС: нарушение внимания, сонливость, головокружение. У детей и пожилых больных возможны заторможенность, возбуждение, головокружение, беспокойство, раздражительность.

Фенилэфрин

Со стороны ЦНС: головная боль, сухость во рту, бессонница, тошнота, возбудимость, тревожность; редко - выраженная головная боль, неадекватное поведение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение АД, тахикардия.

Со стороны мочеполовой системы: редко - болезненное или затрудненное мочеиспускание.

Со стороны свертывающей системы крови: малые кровотечения (в т.ч. макрогематурия) чаще наблюдаются при одновременном применении с гепарином; реже - большие кровотечения; крайне редко - внутричерепное кровоизлияние; в единичных случаях - фатальные кровотечения.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (число тромбоцитов <100 000 клеток/мкл, или снижение их числа на 50% и более от исходного уровня).

Комбинированное лекарственное средство для приема внутрь.

Ацетилсалициловая кислота оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия заключается в необратимом ингибировании фермента циклооксигеназы, регулирующего синтез простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А₂.

Хлорфенамин - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, оказывает противоаллергическое действие, облегчает такие симптомы как чиханье и слезотечение.

Фенилэфрин является симпатомиметиком и, обладая сосудосуживающим эффектом, уменьшает отек слизистых оболочек носа и околоносовых пазух, вследствие чего облегчается дыхание.

Ацетилсалициловая кислота при приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна. Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T_1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T_1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Хлорфенамин относительно медленно абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 2.5-6 ч. Биодоступность низкая - 25-50%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы - около 70%. Хлорфенамин широко распределяется в органах и тканях организма, проникает в ЦНС. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизмененный препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина. Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: T_1/2 варьирует от 2 до 43 ч.

Фенилэфрин после приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при "первом прохождении" через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.

Фармакокинетика эптифибатида имеет линейный и дозозависимый характер при струйном введении в дозе от 90 до 250 мкг/кг и инфузии со скоростью от 0.5 до 3 мкг/кг/мин. При введении препарата по рекомендуемой схеме (болюс, затем инфузия) его концентрация в плазме быстро достигает пика, затем немного снижается и приходит к равновесию в течение 4-6 ч. При коронарной ангиопластике этого снижения можно избежать путем введения второго болюса в дозе 180 мкг/кг через 10 мин после первого. Связывание с белками плазмы - 25%.

T_1/2 составляет 2.5 ч, клиренс - 55-58 мл/кг/ч и V_d - 185-260 мл/кг. У здоровых людей доля почечного клиренса от общего составляет 50%; большая часть выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. В плазме человека основные метаболиты не обнаружены.

При беременности применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превосходит потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение эптифибатида в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей в возрасте до 15 лет.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Следует учитывать, что ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, кожная сыпь).

Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракция зуба). Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь из-за увеличения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты, и усиления седативного эффекта хлорфенамина.

В связи с тем, что при применении хлорфенамина возможно изменение показателей кожных аллергических проб, рекомендуется сообщить врачу о применении препарата и отменить его за 3 дня до проведения кожных проб.

Во время лечения не рекомендуется применять обезболивающие препараты, симпатомиметики, гуанетидин и бета-адреноблокаторы.

Не рекомендуется принимать данную комбинацию систематически и с профилактической целью перед проведением прививок.

Активный компонент фенилэфрин может вызвать положительный результат при проведении допинг-теста у спортсменов.

При почечной недостаточности и пониженном уровне альбумина в плазме возрастает риск токсического эффекта данной комбинации.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данная комбинация может вызывать сонливость и в связи с этим ухудшить способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Эптифибатид предназначен для использования только в условиях стационара. Перед началом лечения все пациенты должны быть тщательно обследованы с целью выявления возможных кровотечений, особенно женщины, пожилые пациенты, а также пациенты с низкой массой тела, как имеющие наибольший риск геморрагических осложнений. Риск кровотечения наиболее велик в месте артериального доступа у больных, которым проводится ЧТКА. Необходимо внимательно следить за местами возможного кровотечения (в т.ч. за местом катетеризации); следует также проявлять настороженность в отношении возможного кровотечения из ЖКТ и мочеполовых путей, забрюшинных кровотечений.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими препаратами, влияющими на систему гемостаза, включая тромболитики, антикоагулянты, декстран, аденозина фосфат, НПВС, сульфинпиразон, антиагреганты.

Если во время лечения возникает необходимость в неотложном хирургическом вмешательстве, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед проведением планового хирургического вмешательства введение препарата прекращают заблаговременно, чтобы функция тромбоцитов восстановилась до нормы.

В период лечения необходимо ограничить число артериальных и венозных пункций, исключить в/м инъекции, а также применение мочевых катетеров, интубационных трубок и назогастральных зондов. Для в/в доступа не следует использовать вены, не подвергающиеся компрессии (подключичная, яремная). В случае возникновения серьезного кровотечения, которое не удается остановить путем наложения давящей повязки, следует немедленно прекратить введение препарата и гепарина. Риск кровотечения наиболее велик в месте введения катетера в бедренную артерию при проведении ЧТКА. Следует соблюдать осторожность и убедиться в том, что пунктирована только передняя стенка бедренной артерии. Систему для введения из бедренной артерии можно удалить после восстановления коагуляционной функции до нормы: АЧТВ - менее 45 сек, что обычно происходит через 3-4 ч после прекращения введения гепарина. После удаления системы для введения следует осуществить гемостаз с последующим тщательным наблюдением в течение минимум 2-4 ч до выписки из стационара.

При снижении количества тромбоцитов менее 100 000/мкл, введение эптифибатида и гепарина следует прекратить и осуществить необходимые лечебные мероприятия. Если в анамнезе отмечались случаи тромбоцитопении при применении других парентеральных ингибиторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов, то необходимо особо тщательное наблюдение. Может отмечаться обратимое 5-кратное увеличение времени кровотечения. Время кровотечения возвращается к исходным показателям в течение 2-6 ч после прекращения введения эптифибатида.

Не рекомендуется применять одновременно с низкомолекулярным гепарином в связи с отсутствием клинического опыта. Применение гепарина рекомендуется во всех случаях (при отсутствии противопоказаний к его использованию).

До начала терапии для выявления возможных нарушений гемостаза рекомендуется определение протромбинового времени, АЧТВ, сывороточного креатинина, числа тромбоцитов, гемоглобина, гематокрита. Последние 3 показателя следует непрерывно мониторировать в течение 6 ч после начала терапии, затем 1 раз/сут на всем протяжении терапии (или чаще - в случае снижения показателей). При тромбоцитопении ниже 100 000/мкл следует проводить повторные анализы для исключения псевдотромбоцитопении; введение гепарина следует прекратить.

Ацетилсалициловая кислота

При одновременном применении этанола, циметидина и ранитидина с ацетилсалициловой кислотой усиливается токсический эффект последней.

При одновременном применении гепарина и непрямых антикоагулянтов с ацетилсалициловой кислотой повышается риск развития кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы крови.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает всасывание индометацина, фенопрофена, напроксена, флурбипрофена, ибупрофена, диклофенака, пироксикама.

При одновременном применении ГКС с ацетилсалициловой кислотой усиливается риск вторичного повреждения слизистой оболочки ЖКТ.

Ацетилсалициловая кислота при одновременном применении может увеличивать концентрацию фенитоина из-за вытеснения его из связи с белками.

При одновременном применении противодиабетических препаратов (в т.ч. инсулина) с ацетилсалициловой кислотой усиливается гипогликемический эффект за счет того, что ацетилсалициловая кислота в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет производные сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.

Ацетилсалициловая кислота при одновременном применении может усиливать токсический эффект ванкомицина.

При одновременном применении метотрексата с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками.

Салицилаты при одновременном применении уменьшают урикозурический эффект пробенецида и сульфинпиразона вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

При одновременном применении зидовудина с ацетилсалициловой кислотой отмечается взаимное усиление токсических эффектов.

Хлорфенамин

При одновременном применении хлорфенамин может усиливать угнетающее действие на ЦНС этанола, снотворных препаратов, транквилизаторов, антипсихотических средств (нейролептики), анальгетиков центрального действия.

При одновременном применении хлорфенамин усиливает антихолинергическое действие антихолинергических препаратов (атропин, спазмолитики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО).

Фенилэфрин

При одновременном применении фенилэфрина и ингибиторов МАО (антидепрессантов - транилципромин, моклобемид; противопаркинсонических препаратов - селегилин) возможны тяжелые побочные эффекты в виде интенсивной головной боли, повышения АД и температуры тела.

При одновременном применении фенилэфрина с бета-адреноблокаторами возможны повышение АД и выраженная брадикардия.

При одновременном применении фенилэфрина с симпатомиметиками усиливается влияние последних на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Возможно возбуждение, раздражительность, бессонница.

Применение фенилэфрина перед проведением ингаляционной анестезии увеличивает риск нарушения ритма сердечных сокращений. Следует прекратить лечение фенилэфрином за несколько дней до проведения планового хирургического лечения.

При одновременном применении алкалоиды раувольфии могут снижать терапевтический эффект фенилэфрина.

При одновременном применении фенилэфрина и кофеина могут усиливаться терапевтический и токсический эффекты последнего.

В единичных случаях при одновременном применении фенилэфрина с индометацином или бромокриптином возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении фенилэфрина с антидепрессантами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (флувоксамин, пароксетин, сертралин) может усиливаться как чувствительность организма к симпатомиметикам, так и увеличиться риск развития серотонинергического синдрома.

При одновременном применении фенилэфрин снижает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов из группы симпатолитиков (резерпин, гуанетидин).