Аспирин Комплекс и Промедол

Симптоматическое лечение гриппа, ОРВИ и других простудных заболеваний, сопровождающихся высокой температурой, ознобом, головной и мышечной болью, ринитом и/или заложенностью носа, болью в горле и чиханьем.

Болевой синдром средней и сильной интенсивности (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей или легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, паранефрит, острая дизурия, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, онкологические заболевания, травмы, протрузия межпозвоночного диска; инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала).

В сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная, кишечная колики).

Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.

Предоперационный, операционный и послеоперационный периоды.

Роды (обезболивание и стимуляция).

Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Внутрь взрослым и детям в возрасте старше 15 лет назначают по 1 дозе фиксированной комбинации каждые 6-8 ч. Максимальная суточная доза - 4 дозы.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при применении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

П/к, в/м или в/в (только п/к и в/м для препарата в шприц-тюбиках).

Взрослым: от 0.01 г до 0.04 г (от 1 мл 1% раствора до 2 мл 2% раствора). Во время наркоза дробными дозами препарат вводят в/в по 0.003–0.01 г.

Детям от двух лет: 0.003-0.01 г в зависимости от возраста.

Для премедикации перед наркозом вводят под кожу или в/м 0.02-0.03 г вместе с атропином (0.0005 г) за 30-45 мин до операции.

Обезболивание родов: п/к или в/м в дозе 0.02-0.04 г при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 мин до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.

Высшие дозы для взрослых: разовая – 0.04 г, суточная – 0.16 г.

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС или другим компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВС; нарушения свертываемости крови (гемофилия, гипопротромбинемия); тяжелые нарушения функции печени и/или почек; полипоз носа, ассоциированный с бронхиальной астмой и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты; артериальная гипертензия; стенокардия; увеличение щитовидной железы; сочетанное применение с пероральными антикоагулянтами; сочетанное применение с ингибиторами МАО, включая период 15 дней после прекращения их приема; сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более; задержка мочи; I и III триместры беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 15 лет.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях легких и почек, глаукоме, феохромоцитоме, сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, гиперплазии предстательной железы, анемии.

Повышенная чувствительность к тримеперидину; угнетение дыхательного центра, при эпидуральной и спинальной анестезии - нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи); одновременное лечение ингибиторами МАО и период в течение 21 дня после их применения; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы; для приема внутрь - кахексия.

С осторожностью

Для приема внутрь: дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, черепно-мозговая травма с психозом, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм; беременность, период лактации (грудного вскармливания); пожилой возраст.

Парентерально: дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, надпочечниковая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, угнетение ЦНС, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, микседема, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, хирургические вмешательства на ЖКТ или мочевыделительной системе, бронхиальная астма, ХОБЛ, судороги, аритмия, артериальная гипотензия, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, алкоголизм, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), выраженные воспалительные заболевания кишечника, ослабленные больные, кахексия; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст, пожилой возраст.

Ацетилсалициловая кислота

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, в т.ч. скрытые; редко - токсическое поражение печени, особенно у больных с ювенильным ревматоидным артритом.

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия.

Со стороны ЦНС: головокружение, звон в ушах, головная боль, снижение слуха.

Со стороны мочевыводящей системы: почечная недостаточность, острый интерстициальный гломерулонефрит.

Аллергические реакции: крапивница, экзантема, ангионевротический отек, ринит, бронхоспазм, одышка.

Со стороны организма в целом: гипергидроз; редко - синдром Рейе у детей.

Хлорфенамин

Со стороны организма в целом: сухость во рту, сухость слизистой оболочки полости рта и носа, нарушение аккомодации (нечеткость зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: запор.

Со стороны мочевыводящей системы: задержка мочеиспускания, затруднение и боли при мочеиспускании.

Со стороны ЦНС: нарушение внимания, сонливость, головокружение. У детей и пожилых больных возможны заторможенность, возбуждение, головокружение, беспокойство, раздражительность.

Фенилэфрин

Со стороны ЦНС: головная боль, сухость во рту, бессонница, тошнота, возбудимость, тревожность; редко - выраженная головная боль, неадекватное поведение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение АД, тахикардия.

Со стороны мочеполовой системы: редко - болезненное или затрудненное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, тошнота, рвота; нечасто - сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, раздражение ЖКТ; редко, при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна - гепатоксичность (темная моча, бесцветный стул, иктеричность склер и кожных покровов).

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головокружение, слабость, сонливость; нечасто - головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, слабость, спутанность сознания, эйфория, кошмарные или необычные сновидения, беспокойный сон; редко - галлюцинации, депрессия, у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна - ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах, замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация.

Со стороны дыхательной системы: редко - угнетение дыхательного центра.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД; редко - аритмия; частота неизвестна - повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - снижение диуреза, задержка мочи, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).

Аллергические реакции: часто - бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек; редко - кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.

Местные реакции: редко - гиперемия, отек, ощущение жжения в месте инъекции.

Прочие: нечасто - повышенное потоотделение; частота неизвестна - привыкание, лекарственная зависимость.

Комбинированное лекарственное средство для приема внутрь.

Ацетилсалициловая кислота оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия заключается в необратимом ингибировании фермента циклооксигеназы, регулирующего синтез простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А₂.

Хлорфенамин - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, оказывает противоаллергическое действие, облегчает такие симптомы как чиханье и слезотечение.

Фенилэфрин является симпатомиметиком и, обладая сосудосуживающим эффектом, уменьшает отек слизистых оболочек носа и околоносовых пазух, вследствие чего облегчается дыхание.

Промедол относится к агонистам опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга. По фармакологическим свойствам тримеперидин близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием. В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту. Обладает умеренным спазмолитическим и утеротонизирующим действием. Способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и сократительную активность миометрия.

При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 мин, достигает максимума через 40 мин и продолжается 2-4 ч.

Ацетилсалициловая кислота при приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна. Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T_1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T_1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Хлорфенамин относительно медленно абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 2.5-6 ч. Биодоступность низкая - 25-50%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы - около 70%. Хлорфенамин широко распределяется в органах и тканях организма, проникает в ЦНС. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизмененный препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина. Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: T_1/2 варьирует от 2 до 43 ч.

Фенилэфрин после приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при "первом прохождении" через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.

Применение при беременности не рекомендуется. Применяется во время родов по показаниям. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 15 лет.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов тримеперидина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм тримеперидина.

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Следует учитывать, что ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, кожная сыпь).

Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракция зуба). Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь из-за увеличения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты, и усиления седативного эффекта хлорфенамина.

В связи с тем, что при применении хлорфенамина возможно изменение показателей кожных аллергических проб, рекомендуется сообщить врачу о применении препарата и отменить его за 3 дня до проведения кожных проб.

Во время лечения не рекомендуется применять обезболивающие препараты, симпатомиметики, гуанетидин и бета-адреноблокаторы.

Не рекомендуется принимать данную комбинацию систематически и с профилактической целью перед проведением прививок.

Активный компонент фенилэфрин может вызвать положительный результат при проведении допинг-теста у спортсменов.

При почечной недостаточности и пониженном уровне альбумина в плазме возрастает риск токсического эффекта данной комбинации.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данная комбинация может вызывать сонливость и в связи с этим ухудшить способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения тримеперидина пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Ацетилсалициловая кислота

При одновременном применении этанола, циметидина и ранитидина с ацетилсалициловой кислотой усиливается токсический эффект последней.

При одновременном применении гепарина и непрямых антикоагулянтов с ацетилсалициловой кислотой повышается риск развития кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы крови.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает всасывание индометацина, фенопрофена, напроксена, флурбипрофена, ибупрофена, диклофенака, пироксикама.

При одновременном применении ГКС с ацетилсалициловой кислотой усиливается риск вторичного повреждения слизистой оболочки ЖКТ.

Ацетилсалициловая кислота при одновременном применении может увеличивать концентрацию фенитоина из-за вытеснения его из связи с белками.

При одновременном применении противодиабетических препаратов (в т.ч. инсулина) с ацетилсалициловой кислотой усиливается гипогликемический эффект за счет того, что ацетилсалициловая кислота в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет производные сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.

Ацетилсалициловая кислота при одновременном применении может усиливать токсический эффект ванкомицина.

При одновременном применении метотрексата с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками.

Салицилаты при одновременном применении уменьшают урикозурический эффект пробенецида и сульфинпиразона вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

При одновременном применении зидовудина с ацетилсалициловой кислотой отмечается взаимное усиление токсических эффектов.

Хлорфенамин

При одновременном применении хлорфенамин может усиливать угнетающее действие на ЦНС этанола, снотворных препаратов, транквилизаторов, антипсихотических средств (нейролептики), анальгетиков центрального действия.

При одновременном применении хлорфенамин усиливает антихолинергическое действие антихолинергических препаратов (атропин, спазмолитики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО).

Фенилэфрин

При одновременном применении фенилэфрина и ингибиторов МАО (антидепрессантов - транилципромин, моклобемид; противопаркинсонических препаратов - селегилин) возможны тяжелые побочные эффекты в виде интенсивной головной боли, повышения АД и температуры тела.

При одновременном применении фенилэфрина с бета-адреноблокаторами возможны повышение АД и выраженная брадикардия.

При одновременном применении фенилэфрина с симпатомиметиками усиливается влияние последних на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Возможно возбуждение, раздражительность, бессонница.

Применение фенилэфрина перед проведением ингаляционной анестезии увеличивает риск нарушения ритма сердечных сокращений. Следует прекратить лечение фенилэфрином за несколько дней до проведения планового хирургического лечения.

При одновременном применении алкалоиды раувольфии могут снижать терапевтический эффект фенилэфрина.

При одновременном применении фенилэфрина и кофеина могут усиливаться терапевтический и токсический эффекты последнего.

В единичных случаях при одновременном применении фенилэфрина с индометацином или бромокриптином возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении фенилэфрина с антидепрессантами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (флувоксамин, пароксетин, сертралин) может усиливаться как чувствительность организма к симпатомиметикам, так и увеличиться риск развития серотонинергического синдрома.

При одновременном применении фенилэфрин снижает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов из группы симпатолитиков (резерпин, гуанетидин).

Усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания, вызванное приемом других наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, препаратов для общей анестезии, этанола, миорелаксантов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия.

Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Лекарственные средства с антихолинергической активностью и противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора (вплоть до кишечной непроходимости) и задержки мочи.

Усиливает действие антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффективность Промедола. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за перевозбуждения или торможения центральной нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов.

Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию и снижает угнетение центральной нервной системы, вызванное приемом Промедола. Может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффекты Промедола; не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Снижает эффект метоклопрамида.

Симптомы: миоз, угнетение сознания (вплоть до комы), усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, симптоматическая терапия. В/в введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе 0.4-2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 мин введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей – 0.01 мг/кг.