Аспирин Комплекс и Прохэнс

Симптоматическое лечение гриппа, ОРВИ и других простудных заболеваний, сопровождающихся высокой температурой, ознобом, головной и мышечной болью, ринитом и/или заложенностью носа, болью в горле и чиханьем.

При проведении МРТ - для визуализации очагов с нарушенным кровоснабжением головного и спинного мозга и окружающих тканей, а также очагов с нарушенным ГЭБ.

При проведении МРТ всего тела, включая голову, шею, печень, молочные железы, костно-суставную систему и мягкие ткани.

Внутрь взрослым и детям в возрасте старше 15 лет назначают по 1 дозе фиксированной комбинации каждые 6-8 ч. Максимальная суточная доза - 4 дозы.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при применении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

Вводят в/в в дозе 0.1 ммоль/кг

Для взрослых пациентов с подозрением на метастазы в головном мозге или другие патологические очаги с меньшим накоплением контраста рекомендуемая доза составляет 0.3 ммоль/кг.

Необходимо тщательно оценить пользу/риск при применении гадотеридола у детей в возрасте от 6 месяцев до 1 года из-за не полностью сформировавшейся выделительной системы у детей этого возраста. Доза не должна превышать 0.1 ммоль/кг, в ходе одного исследования не рекомендуется использование более 1 дозы. Повторное введение возможно только более чем через 7 дней.

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС или другим компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВС; нарушения свертываемости крови (гемофилия, гипопротромбинемия); тяжелые нарушения функции печени и/или почек; полипоз носа, ассоциированный с бронхиальной астмой и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты; артериальная гипертензия; стенокардия; увеличение щитовидной железы; сочетанное применение с пероральными антикоагулянтами; сочетанное применение с ингибиторами МАО, включая период 15 дней после прекращения их приема; сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более; задержка мочи; I и III триместры беременности; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 15 лет.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях легких и почек, глаукоме, феохромоцитоме, сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, гиперплазии предстательной железы, анемии.

Ацетилсалициловая кислота

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, в т.ч. скрытые; редко - токсическое поражение печени, особенно у больных с ювенильным ревматоидным артритом.

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия.

Со стороны ЦНС: головокружение, звон в ушах, головная боль, снижение слуха.

Со стороны мочевыводящей системы: почечная недостаточность, острый интерстициальный гломерулонефрит.

Аллергические реакции: крапивница, экзантема, ангионевротический отек, ринит, бронхоспазм, одышка.

Со стороны организма в целом: гипергидроз; редко - синдром Рейе у детей.

Хлорфенамин

Со стороны организма в целом: сухость во рту, сухость слизистой оболочки полости рта и носа, нарушение аккомодации (нечеткость зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: запор.

Со стороны мочевыводящей системы: задержка мочеиспускания, затруднение и боли при мочеиспускании.

Со стороны ЦНС: нарушение внимания, сонливость, головокружение. У детей и пожилых больных возможны заторможенность, возбуждение, головокружение, беспокойство, раздражительность.

Фенилэфрин

Со стороны ЦНС: головная боль, сухость во рту, бессонница, тошнота, возбудимость, тревожность; редко - выраженная головная боль, неадекватное поведение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение АД, тахикардия.

Со стороны мочеполовой системы: редко - болезненное или затрудненное мочеиспускание.

Со стороны иммунной системы: нечасто - анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны психики: редко - тревога.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, парестезии, головокружение, изменение вкуса; редко - снижение умственных способностей, эпилептиформные судороги, нарушение координации; неизвестно - потеря сознания, вазо-вагальные реакции.

Со стороны органа зрения: нечасто - повышенное слезоотделение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД, ощущение "приливов" к лицу; редко - тахикардия; неизвестно - увеличение интервала R-R.

Со стороны дыхательной системы: редко - ларингоспазм, свистящее дыхание, одышка, ринит, кашель, боль в грудной клетке; неизвестно - отек легких, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - сухость во рту, рвота; редко - боль в животе, отечность и/или зуд языка, гингивит, диарея, повышенное слюноотделение, затрудненное глотание.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожные высыпания, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: нечасто - крапивница; редко - отек лица.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная скованность.

Со стороны мочевыделительной системы: неизвестно - острая почечная недостаточность.

Общие реакции: часто - боль в месте введения, астения; редко - гипертермия.

Комбинированное лекарственное средство для приема внутрь.

Ацетилсалициловая кислота оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия заключается в необратимом ингибировании фермента циклооксигеназы, регулирующего синтез простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А₂.

Хлорфенамин - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, оказывает противоаллергическое действие, облегчает такие симптомы как чиханье и слезотечение.

Фенилэфрин является симпатомиметиком и, обладая сосудосуживающим эффектом, уменьшает отек слизистых оболочек носа и околоносовых пазух, вследствие чего облегчается дыхание.

Диагностическое средство. Неионогенное парамагнитное контрастное вещество для магнитно-резонансной томографии (МРТ). При локализации в магнитном поле гадотеридол сокращает время продольной (Т1) релаксации протонов воды в тканях исследуемых областей. В рекомендуемых дозах эффект наблюдается с наибольшей чувствительностью в Т1- взвешенной последовательности снимков

Гадотеридол не проникает через интактный ГЭБ, и, таким образом, не кумулирует в неповрежденном головном мозге или патологических очагах с неповрежденным ГЭБ, таких как кисты, сформировавшиеся послеоперационные рубцы и т.д. Однако повреждение ГЭБ или нормальная васкуляризация позволяют гадотеридолу проникать в такие патологические очаги, как новообразования, абсцессы и подострые инфаркты.

Ацетилсалициловая кислота при приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна. Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T_1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T_1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Хлорфенамин относительно медленно абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 2.5-6 ч. Биодоступность низкая - 25-50%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы - около 70%. Хлорфенамин широко распределяется в органах и тканях организма, проникает в ЦНС. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизмененный препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина. Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: T_1/2 варьирует от 2 до 43 ч.

Фенилэфрин после приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при "первом прохождении" через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.

Фармакокинетика гадотеридола при в/в введении здоровым людям подчиняется правилам двухкамерной открытой модели со значением полураспределения и T_1/2 около 0.20±0.04 ч и 1.57±0.08 ч. соответственно.

Гадотеридол элиминируется исключительно почками в объеме 94.4±4.8% от введенной дозы в течение 24 ч после инъекции. Не выявлено каких-либо поддающихся обнаружению биотрансформаций или разложения гадотеридола.

Идентичные по существу скорости почечного и плазменного клиренсов гадотеридола (1.41±0.33 мл/мин/кг и 1.50±0.35 мл/мин/кг соответственно) демонстрируют отсутствие элиминационно-кинетических изменений гадотеридола при его прохождении через почки, а также фактическое выведение гадотеридола через почки. V_d гадотеридола (204±58 мл/кг) идентичен объему во внеклеточной жидкости, а его клиренс подобен клиренсу веществ, подвергающихся клубочковой фильтрации.

Гадотеридол не следует применять у беременных, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери от его применения превышает потенциальный риск для плода, и подобное исследование назначается врачом в силу крайней необходимости.

Нет данных об экскреции гадотеридола с грудным молоком. Поэтому при необходимости проведения исследования в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание перед введением препарата и не возобновлять как минимум на протяжении 24 ч после исследования.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 15 лет.

Следует учитывать, что ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, кожная сыпь).

Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракция зуба). Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь из-за увеличения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты, и усиления седативного эффекта хлорфенамина.

В связи с тем, что при применении хлорфенамина возможно изменение показателей кожных аллергических проб, рекомендуется сообщить врачу о применении препарата и отменить его за 3 дня до проведения кожных проб.

Во время лечения не рекомендуется применять обезболивающие препараты, симпатомиметики, гуанетидин и бета-адреноблокаторы.

Не рекомендуется принимать данную комбинацию систематически и с профилактической целью перед проведением прививок.

Активный компонент фенилэфрин может вызвать положительный результат при проведении допинг-теста у спортсменов.

При почечной недостаточности и пониженном уровне альбумина в плазме возрастает риск токсического эффекта данной комбинации.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данная комбинация может вызывать сонливость и в связи с этим ухудшить способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

С осторожностью: детский возраст от 6 месяцев до 2 лет по всем показаниям, кроме МРТ всего тела; в связи с тем, что гадотеридол выводится из организма почками, с осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек (СКФ<30 мл/мин/1.73 м²); у пациентов с острой почечной недостаточностью на фоне гепаторенального синдрома; у пациентов в периоперационный период пересадки печени; у пациентов с эпилепсией; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями; пациентов с нарушениями кровообращения, с нарушениями со стороны ЦНС; у пациентов с аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Гадотеридол может быть использовать только специалистами, имеющими клинический опыт проведения МРТ.

При применении препаратов, содержащих гадолиний, необходимо учитывать возможность накопления действующего вещества в головном мозге и других органах, в связи с чем, они должны использоваться только в случаях крайней необходимости, при невозможности проведения альтернативных методов диагностики и в минимально возможных дозах, позволяющих получить необходимое изображение.

Имеются данные о нефрогенном системном фиброзе, ассоциированном с приемом гадолинийсодержащих контрастных агентов у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени (СКФ < 30 мл/мин/1.73 м²). У пациентов, находящихся на гемодиализе, его можно кратковременно применять для выведения гадотеридола из организма. Но для пациентов, которые до этого не подвергались гемодиализу, необоснованно начинать его проведение для предупреждения или лечения нефрогенного системного фиброза.

В виду того, что после введения гадотеридола были зарегистрированы анафилактические реакции, следует обратить особое внимание на наличие лекарственных препаратов и соответствующего инструментария для неотложных мероприятий. Риск развития реакций гиперчувствительности выше в случаях: предшествующей реакции на контрастное средство; при бронхиальной астме; - аллергических заболеваниях в анамнезе (бронхиальная астма, сенная лихорадка). Большинство этих реакций развиваются в течение 0.5-1 ч после введения. Однако в редких случаях могут развиваться отсроченные реакции.

Следует учитывать, что пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы, могут быть резистентны к лечению реакций гиперчувствительности препаратами, обладающими бета-агонистическим действием.

У пациентов с предрасположенностью к развитию аллергических реакций решение о применении гадотеридола следует принимать только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

После проведения диагностической процедуры с использованием гадотеридола рекомендуется наблюдение за состоянием пациента.

Не следует проводить МРТ с контрастными веществами, содержащими другие хелатные комплексы гадолиния в течение 7 часов после применения гадотеридола.

При введении контрастного средства у пациентов с эпилепсией, поражением ЦНС или судорогами в анамнезе может наблюдаться снижение порога судорожной активности. Необходим контроль за состоянием пациента.

В распоряжении врача должен иметься лекарственные средства, необходимые для быстрого купирования судорог.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая вероятность побочных реакций в виде головокружения, следует избегать подобных видов деятельности в течение 24 ч после введения гадотеридола.

Ацетилсалициловая кислота

При одновременном применении этанола, циметидина и ранитидина с ацетилсалициловой кислотой усиливается токсический эффект последней.

При одновременном применении гепарина и непрямых антикоагулянтов с ацетилсалициловой кислотой повышается риск развития кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы крови.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает всасывание индометацина, фенопрофена, напроксена, флурбипрофена, ибупрофена, диклофенака, пироксикама.

При одновременном применении ГКС с ацетилсалициловой кислотой усиливается риск вторичного повреждения слизистой оболочки ЖКТ.

Ацетилсалициловая кислота при одновременном применении может увеличивать концентрацию фенитоина из-за вытеснения его из связи с белками.

При одновременном применении противодиабетических препаратов (в т.ч. инсулина) с ацетилсалициловой кислотой усиливается гипогликемический эффект за счет того, что ацетилсалициловая кислота в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет производные сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.

Ацетилсалициловая кислота при одновременном применении может усиливать токсический эффект ванкомицина.

При одновременном применении метотрексата с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками.

Салицилаты при одновременном применении уменьшают урикозурический эффект пробенецида и сульфинпиразона вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

При одновременном применении зидовудина с ацетилсалициловой кислотой отмечается взаимное усиление токсических эффектов.

Хлорфенамин

При одновременном применении хлорфенамин может усиливать угнетающее действие на ЦНС этанола, снотворных препаратов, транквилизаторов, антипсихотических средств (нейролептики), анальгетиков центрального действия.

При одновременном применении хлорфенамин усиливает антихолинергическое действие антихолинергических препаратов (атропин, спазмолитики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО).

Фенилэфрин

При одновременном применении фенилэфрина и ингибиторов МАО (антидепрессантов - транилципромин, моклобемид; противопаркинсонических препаратов - селегилин) возможны тяжелые побочные эффекты в виде интенсивной головной боли, повышения АД и температуры тела.

При одновременном применении фенилэфрина с бета-адреноблокаторами возможны повышение АД и выраженная брадикардия.

При одновременном применении фенилэфрина с симпатомиметиками усиливается влияние последних на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Возможно возбуждение, раздражительность, бессонница.

Применение фенилэфрина перед проведением ингаляционной анестезии увеличивает риск нарушения ритма сердечных сокращений. Следует прекратить лечение фенилэфрином за несколько дней до проведения планового хирургического лечения.

При одновременном применении алкалоиды раувольфии могут снижать терапевтический эффект фенилэфрина.

При одновременном применении фенилэфрина и кофеина могут усиливаться терапевтический и токсический эффекты последнего.

В единичных случаях при одновременном применении фенилэфрина с индометацином или бромокриптином возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении фенилэфрина с антидепрессантами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (флувоксамин, пароксетин, сертралин) может усиливаться как чувствительность организма к симпатомиметикам, так и увеличиться риск развития серотонинергического синдрома.

При одновременном применении фенилэфрин снижает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов из группы симпатолитиков (резерпин, гуанетидин).