Сустонит и Эслидин

• профилактика приступов стенокардии;
• комплексное лечение инфаркта миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность.

Препарат применяется в гастроэнтерологии, дерматологии, неврологии, кардиологии.

• жировая дистрофия печени различной этиологии;
• острый и хронический гепатит (кроме вирусного);
• цирроз печени;
• токсическое поражение печени (алкогольное, наркотическое, лекарственное);
• нарушение функции гепатоцитов (как осложнение при других заболеваниях);
• пред- и послеоперационное лечение при операциях в области гепатобилиарной зоны;
• псориаз (в составе комплексной терапии);
• атеросклероз сосудов головного мозга (в составе комплексной терапии);
• атеросклероз коронарных артерий (в составе комплексной терапии);
• сахарный диабет (в составе комплексной терапии);
• истощение, дистрофия.

Для профилактики приступов стенокардии препарат принимают внутрь перед едой; таблетку проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Обычно применяют 6.5-15 мг в сутки. Рекомендуется применять несимметричную дозировку, т.е. 2 раза в сутки с интервалом 8 часов (напр. в 8 часов утра и в 16 часов).

Более длительный перерыв должен приходиться на период небольшой физической и психоэмоциональной активности.

Препарат принимают внутрь, во время еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.

При заболеваниях печени, атеросклерозе коронарных артерий и сосудов головного мозга, сахарном диабете, дистрофии и истощении назначают по 2 капсулы 3 раза/сут. Рекомендуемый курс лечения - 3 мес, минимальный курс - 1 мес.

При псориазе - по 2 капсулы 3 раза/сут. Рекомендуемый курс лечения - 2 недели.

Детям старше 7 лет при заболеваниях печени, сахарном диабете, жировой дистрофии печени - по 2 капсулы 3 раза/сут в течение 1-3 мес.

При псориазе детям старше 7 лет - по 2 капсулы 3 раза/сут в течение 2 недель.

Детям от 3 до 7 лет назначают по 1 капсуле 3 раза/сут в течение 1-3 мес.

• повышенная чувствительность к органическим нитратам;
• геморрагический инсульт;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт.ст.);
• шок, коллапс;
• острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения;
• повышенное внутричерепное давление;
• форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;
• черепно-мозговая травма;
• токсический отек легких;
• наследственная непереносимость гапактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью - тяжелая анемия, гипертиреоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции.

• тяжелая печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия;
• вирусный гепатит;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при беременности, у детей в возрасте от 3 до 7 лет, при почечной недостаточности (из-за опасности нарастания гиперазотемии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи лица, чувство жара, выраженное снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Возможны аллергические реакции.

Нитроглицерин ограничивает рефлекторные влияния на сосуды и сердце, осуществляющиеся через симпатические нервы; снижает сопротивление периферических и коронарных сосудов; уменьшает венозный возврат крови к сердцу; уменьшает потребность миокарда в кислороде; перераспределяет кровоток в миокарде в пользу очага ишемии; повышает толерантность к физической нагрузке у больных со стенокардией.

Эффект развивается в течение первого часа после приема и продолжается до 6 часов и более.

Комбинированный препарат, оказывает гепатопротекторное действие, нормализует все виды обмена веществ (жировой, белковый, углеводный).

Метионин, один из активных компонентов препарата, - это незаменимая аминокислота, которая является источником подвижных метильных групп. Метионин необходим для синтеза холина. Увеличение содержания холина способствует увеличению синтеза эндогенных (внутренних) фосфолипидов и уменьшению отложения в печени нейтрального жира. Метионин также необходим для обезвреживания ксенобиотиков. При атеросклерозе снижает концентрацию холестерина и повышает концентрацию фосфолипидов крови.

Эссенциальные фосфолипиды - это незаменимые факторы для развития и функционирования клеток печени. Основная фракция эссенциальных фосфолипидов в препарате представлена фосфатидилхолином (73%), который является основным компонентом биологических мембран. Попадая в организм, фосфатидилхолин восстанавливает целостность мембран пораженных клеток печени и активирует расположенные в мембране фосфолипидзависимые ферменты, нормализуя тем самым проницаемость и усиливая дезинтоксикационный и экскреторный потенциал клеток печени.

Метионин и эссенциальные фосфолипиды усиливают действие друг друга, являясь источником эндогенных и экзогенных фосфолипидов соответственно, улучшают функциональное состояние клеток печени и оказывают гепатопротекторный эффект.

Метионин также участвует в обмене серосодержащих аминокислот, в синтезе эпинефрина, креатинина и других биологически активных соединений, преобразует действие гормонов, витаминов (В₁₂, аскорбиновой, фолиевой кислот), ферментов, белков, участвует в реакциях переметилирования, дезаминирования, декарбоксилирования.

Эслидин восстанавливает функцию печени, повышает ее дезинтоксикационную способность, а также нормализует жировой, углеводный и белковый обмен веществ в организме.

Подвергается интенсивному эффекту «первого прохождения» через печень с быстрым метаболизмом и выведением. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Биодоступность нитроглицерина составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, принимаемым под язык. Благодаря медленному всасыванию из желудочно-кишечного тракта, нитроглицерин постепенно поступает в портальную систему и быстро разрушается глутатионредуктазой и лишь метаболиты (примерно 40%) попадают в системный кровоток. Связь с белками плазмы крови - 60%. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, а период полувыведения - 4-5 мин.

Данные о фармакокинетике препарата Эслидин не предоставлены.

Исследований, подтверждающих безопасность Эслидина для плода и безопасность для ребенка во время грудного вскармливания, не проводилось.

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только по назначению врача в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин.

Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитратом, изосорбид-5-мононитратом), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.

На фоне приема Сустонита возможно значительное снижение АД и появления головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а так же усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

При частом применении без свободных от применения интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозировки.

Выраженность головной боли на фоне приема Сустонита может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакодинамическое: под влиянием α-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта нитроглицерина.

Одновременное применение нитроглицерина с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, вазодилататорами, другими антигипертензивными средствами, трициклическими антидепрессантами может усиливать гипотензивный эффект препарата.

Продолжительный прием нитросорбида с нитроглицерином снижает эффект последнего. Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэтеразы типа 5 (ФДЭ 5) -силденафил, тадалафил, варденафил - может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение показателей свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитроглицерина в желудочно-кишечном тракте.

Лекарственное взаимодействие препарата Эслидин не описано.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться головокружение, астения, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (более 20 мг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: если больной принял большое количество препарата, целесообразно удалить его из пищеварительного тракта, вызывая рвоту или промывая желудок. При снижении артериального давления (АД) следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина, эпинефрина и других вазоспастических средств. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота (в форме натриевой соли); метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

При случайном превышении суточной дозы в несколько раз возможно снижение АД, усиление ЧСС, дезориентация.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.