Таллия хлорид 199Tl и Тигераза

Препарат применяют у взрослых для диагностики заболеваний сердца, связанных с нарушением его кровоснабжения:

• коронарный атеросклероз;
• транзиторная ишемии миокарда;
• постинфарктный кардиосклероз;
• инфаркт миокарда и т.п.

В составе комплексной терапии муковисцидоза при снижении форсированной жизненной емкости легких не более 40% от физиологической нормы.

При проведении оценки кровоснабжения миокарда в условиях нагрузочной пробы и в покое с интервалом в исследованиях около 24 часов, препарат таллия-199 вводят внутривенно в количестве 110-185 МБк на каждое исследование.

Перед исследованием гамма-камера настраиваегся на фотопик излучения ¹⁹⁹ Тl (60-80 кэВ) при ширине окна дифференциального дискриминатора 20%; исследование рекомендуется проводить с использованием высокоэнергетического (300 кэВ) параллельного коллиматора.

Спустя 6-10 минут после введения препарата проводится планарная (в трех проекциях) сцинтиграфия или однофотонная эмиссионная компьютерная томография (ОЭКТ) сердца. Для определения перераспределения препарата в миокарде через 2-3 часа после инъекции проводится повторное исследование (планарная сцинтиграфия или ОЭКТ).

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Таллия хлорид,¹⁹⁹ TI

Применяют ингаляционно. Доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. В некоторых случаях у пациентов старше 21 года возможно применение в дозе 2.5 мг 2 раза/сут.

Специфических противопоказаний к применению препарата нет.

Применение Таллия-199 ограничено общеклиническими противопоказаниями к применению радионуклидных исследований.

Противопоказано применение препарата при беременности.

Кормящим грудью матерям следует воздержаться от кормления ребенка в течение 24 часов после введения препарата.

Каких-либо побочных действий при применении препарата в диагностических целях не выявлено.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: изменение голоса, одышка, фарингит, ларингит, ринит (все неинфекционной природы), инфекции дыхательных путей, в т.ч. вызванные Pseudomonas, увеличение бронхиального секрета.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница.

Со стороны лабораторных показателей: снижение показателей функции дыхания.

Прочие: боль в груди (плевральная/некардиогенная), пирексия, головная боль.

Ферментное средство. Представляет собой полученную методами генной инженерии дезоксирибонуклеазу - I - ДНаза. Расщепляет внеклеточную ДНК, содержащуюся в большом количестве в вязком бронхиальном секрете, который накапливается в дыхательных путях у больных муковисцидозом. Уменьшает вязкость мокроты, тем самым улучшая функцию легких и снижая риск развития инфекционных заболеваний у этой категории пациентов.

Таллий-199 после внутривенного введения быстро покидает сосудистое русло и уже через 3-5 минут его содержание в циркулирующей крови составляет не более 4% от введенного количества.

Максимальное накопление препарата в здоровом миокарде наблюдается на 6-8 минуте после инъекции и составляет 4-5% от введенной дозы. Это уровень миокардиального захвата сохраняется неизменным в течение 30-35 минут, что определяет оптимальные сроки проведения планарной сцинтиграфии или однофотонной эмиссионной компьютерной томографии, которые составляют 6-10 минут после внутривенного введения препарата

Системное всасывание дорназы альфа после ингаляции аэрозоля у человека невысоко.

В норме ДНаза присутствует в сыворотке крови человека. Ингаляции дорназы альфа в дозах до 40 мг на протяжении 6 дней не приводили к достоверному увеличению концентрации в сыворотке крови по сравнению с нормальными эндогенными уровнями. Сывороточная концентрация ДНазы не превышала 10 нг/мл. После назначения в дозе 2500 ЕД (2,5 мг) 2 раза/сут на протяжении 24 недель средние сывороточные концентрации ДНазы не отличались от средних показателей до лечения (3,5±0,1 нг/мл), что свидетельствует о низком системном всасывании или малой кумуляции.

Распределение. У больных муковисцидозом средняя концентрация ДНазы в мокроте через 15 мин после ингаляции в дозе 2500 ЕД (2,5 мг) составляет примерно 3,0 мкг/мл. После ингаляции концентрация ДНазы в мокроте быстро уменьшается.

Метаболизм. По видимому, ДНаза метаболизируется под действием протеаз, присутствующих в биологических жидкостях.

Выведение. После в/в введения ДНазы T_1/2 составляет 3-4 ч.

В течение 2 ч концентрация ДНазы в мокроте снижается более чем в 2 раза по сравнению со значением сразу после ингаляции, однако действие на реологию мокроты сохраняется более 12 ч.

Противопоказано применение препарата при беременности.

Кормящим грудью матерям следует воздержаться от кормления ребенка в течение 24 часов после введения препарата.

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

При применении дорназы альфа следует продолжать регулярное медицинское наблюдение пациента и стандартную физиотерапию.

После начала терапии дорназой альфа функция легких может несколько снизиться, а отхождение мокроты возрасти.

Обострение инфекционного заболевания в период применения дорназы альфа не является основанием для прекращения терапии.

Данные об эффективности и безопасности применения у детей младше 5 лет и/или у пациентов со снижением форсированной жизненной емкости легких более чем на 40%, отсутствуют.

Не следует смешивать в ингаляторе с другими лекарственными средствами.

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими препаратами не обнаружено.

Средство совместимо со стандартными препаратами для лечения муковисцидоза: антибиотиками, бронхолитиками, пищеварительными ферментами, витаминами, ингаляционными и системными ГКС и анальгетиками.