Тамзелин и Ульфамид

Индивидуальный, в зависимости от показаний.

Внутрь с целью лечения применяют по 10-20 мг 2 раза/сут или по 40 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 80-160 мг. С целью профилактики - по 20 мг 1 раз/сут перед сном.

При в/в введении разовая доза составляет 20 мг, интервал между введениями - 12 ч.

При КК менее 30 мл/мин или с концентрацией креатинина в сыворотке крови более 3 мг/дл дозу рекомендуется уменьшить до 20 мг/сут.

Повышенная чувствительность к тамсулозину; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.

Прочие: ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Со стороны пищеварительной системы: возможны отсутствие аппетита, сухость во рту, расстройства вкусовых ощущений, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея или запор; в отдельных случаях - развитие холестатической желтухи, повышение уровня трансаминаз в плазме крови.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, повышенная утомляемость, шум в ушах, преходящие психические нарушения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - аритмии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: возможны мышечные боли, боли в суставах.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, бронхоспазм, лихорадка.

Дерматологические реакции: возможны алопеция, обыкновенные угри, сухость кожи.

Местные реакции: раздражение в месте инъекции.

Блокатор α₁-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Избирательно блокирует постсинаптические α_1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α_1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

Блокатор гистаминовых H₂-рецепторов III поколения. Подавляет продукцию соляной кислоты, как базальную, так и стимулированную гистамином, гастрином и в меньшей степени ацетилхолином. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и увеличением рН снижает активность пепсина. Продолжительность действия при однократном приеме зависит от дозы и составляет от 12 до 24 ч.

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг C_max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Связывание с белками плазмы - 99%. V_d незначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α_1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

T_1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, терминальный T_1/2 составляет - 22 ч. Выводится почками, 9% - в неизмененном виде.

После приема внутрь быстро, но неполностью, всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 40-45% и незначительно меняется в присутствии пищи.

T_1/2 из плазмы составляет около 3 ч и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек. Связывание с белками составляет 15-20%. Небольшая часть активного вещества метаболизируется в печени с образованием фамотидина S-оксида. Большая часть выводится в неизмененном виде с мочой.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Фамотидин выделяется с грудным молоком.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Клинический опыт применения фамотидина у детей ограничен.

Перед началом терапии тамсулозином пациента необходимо обследовать на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует выполнять пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α₁-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тамсулозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек и печени.

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.

Не изменяет активность микросомальных ферментов печени.

Следует соблюдать интервал между приемом антацидов и фамотидина не менее 1-2 ч.

Клинический опыт применения фамотидина у детей ограничен.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации; с другими α₁-адреноблокаторами - возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие α₁-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и С_max тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

При одновременном применении с антикоагулянтами не исключается возможность увеличения протромбинового времени и развития кровотечений.

При одновременном применении с антацидами, содержащими магния гидроксид и алюминия гидроксид, возможно уменьшение абсорбции фамотидина.

При одновременном применении с итраконазолом возможно уменьшение концентрации итраконазола в плазме крови и снижение его эффективности.

При одновременном применении с нифедипином описан случай уменьшения минутного объема сердца и сердечного выброса, по-видимому, вследствие усиления отрицательного инотропного действия нифедипина.

При одновременном применении с норфлоксацином уменьшается концентрация норфлоксацина в плазме крови; с пробенецидом - повышается концентрация фамотидина в плазме крови.

При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении уменьшается биодоступность цефподоксима, по-видимому, вследствие уменьшения его растворимости в содержимом желудка при повышении pH желудочного сока под влиянием фамотидина.

При одновременном применении с циклоспорином возможно некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.