Тамзелин и Эссливер Форте

• нарушения липидного обмена различного генеза;
• жировая дистрофия печени различной этиологии;
• цирроз печени;
• алкогольные и наркотические поражения печени;
• лекарственные поражения печени;
• радиационное поражение печени;
• псориаз (в составе комбинированной терапии).

Препарат назначают по 2 капс. 2-3 раза/сут. Продолжительность лечения составляет не менее 3 месяцев. При необходимости возможно более длительное применение препарата или проведение повторных курсов лечения после консультации врача.

При псориазе препарат применяют в качестве средства вспомогательной терапии по 2 капс. 3 раза/сут в течение 2 недель.

Препарат следует принимать во время еды; капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.

Повышенная чувствительность к тамсулозину; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.

Прочие: ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Со стороны пищеварительной системы: редко - чувство дискомфорта в эпигастральной области.

Прочие: аллергические реакции.

Обычно препарат хорошо переносится.

Блокатор α₁-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Избирательно блокирует постсинаптические α_1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α_1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

Гепатопротектор. Действие обусловлено свойствами компонентов, входящих в состав препарата.

"Эссенциальные" фосфолипиды - сложные вещества, представляющие собой диглицеридные эфиры фосфатидных и ненасыщенных жирных кислот (в основном олеиновой и линолевой). Являются важным структурным элементом клеточных мембран и мембран органелл гепатоцитов. Фосфолипиды регулируют проницаемость мембран, активность мембраносвязанных ферментов, обеспечивая нормальные процессы окислительного фосфорилирования.

Препарат нормализует биосинтез фосфолипидов и общий липидный обмен при повреждениях гепатоцитов различной этиологии.

Восстанавливает мембраны гепатоцитов путем структурной регенерации и за счет конкурентного ингибирования окислительных процессов: встраиваясь в биомембраны, ненасыщенные жирные кислоты способны принимать на себя токсикогенные воздействия вместо мембранных липидов.

Способствует регенерации клеток печени, стабилизирует физико-химические свойства желчи.

Тиамин (витамин В₁) в качестве кофермента участвует в углеводном обмене.

Рибофлавин (витамин В₂) - важнейший катализатор процессов клеточного дыхания.

Пиридоксин (витамин B₆) в качестве кофермента принимает участие в метаболизме аминокислот и белков.

Цианокобаламин (витамин B₁₂) вместе с фолиевой кислотой участвует в синтезе нуклеотидов.

Никотинамид (витамин РР) участвует в процессах тканевого дыхания, жирового и углеводного обмена.

Токоферол (витамин Е) обладает антиоксидантными свойствами, обеспечивает защиту ненасыщенных жирных кислот в мембранах от перекисного окисления липидов.

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг C_max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Связывание с белками плазмы - 99%. V_d незначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α_1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

T_1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, терминальный T_1/2 составляет - 22 ч. Выводится почками, 9% - в неизмененном виде.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Перед началом терапии тамсулозином пациента необходимо обследовать на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует выполнять пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α₁-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тамсулозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Использование в педиатрии

С осторожностью возможно применение препарата у детей в возрасте до 12 лет.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации; с другими α₁-адреноблокаторами - возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие α₁-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и С_max тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.