Тамсулон и Травоген

• лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Грибковые поражения кожи, в т.ч. вторично инфицированные:

• микозы стоп и гладкой кожи (в т.ч. с локализацией в складках кожи и в области наружных половых органов);
• микроспория, трихофития, руброфития;
• эпидермофития;
• кандидомикозы;
• разноцветный (отрубевидный) лишай;
• эритразма.

Взрослым и детям с возраста 1 месяц Травоген наносят 1 раз/сут тонким слоем на пораженные участки кожи и слегка втирают. Курс лечения обычно составляет 2-3 недели, с локализацией микозов в складках - до 4 недель. Возможно проведение и более длительного курса лечения. Для предотвращения рецидива лечение следует продолжать в течение 2 недель после разрешения клинических проявлений.

Повышенная чувствительность к тамсулозину; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.

Прочие: ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Дерматологические реакции: редко - раздражение кожи (ощущение жжения и зуда, эритема); крайне редко - кожные аллергические реакции.

Как правило, Травоген переносится хорошо, даже при нанесении на чувствительную кожу.

Блокатор α₁-адренорецепторов. Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α_1D-адренорецепторы, которые преимущественно находятся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы. Способность Тамсулона-ФС воздействовать на α_1A-адренорецепторы в 20 раз выше его способности взаимодействовать с α_1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с нормальным исходным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией.

Препарат для наружного применения, синтетическое производное имидазола. Оказывает местное противогрибковое и антибактериальное действие. Действует фунгистатически, при увеличении концентрации фунгицидно. Подавляет синтез эргостерола и изменяет состав мембраны микробной клетки.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.), плесневых, дрожжевых и дрожжеподобных грибов (Candida spp., Pityrosporum orbiculare), Corynebacterium minutissium (возбудителя эритразмы) и грамположительных бактерий (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.).

Всасывание

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ: при однократном приеме препарата в дозе 400 мкг C_max тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч. Биодоступность препарата около 100%.

Распределение

Через 5 дней курсового приема в равновесном состоянии C_max тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. V_d составляет 0.2 л/кг.

Метаболизм и выведение

Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью в отношении α_1A-адренорецепторов. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде.

T_1/2 при однократном приеме составляет 10-12 ч. Тамсулозин и его метаболиты выводятся почками, при этом около 9% препарата выводится в неизмененном виде.

При нанесении на кожу системная абсорбция незначительна.

Применение препарата при беременности возможно в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Не установлено, проникает ли изоконазол в грудное молоко, поэтому препарат не следует наносить на молочные железы перед кормлением. При необходимости применения препарата решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Лечение Травогеномдетей с 1 месяца до 2-х лет проводится под наблюдением врача.

Детям с возраста 1 месяц Травоген наносят 1 раз/сут тонким слоем на пораженные участки кожи и слегка втирают. Курс лечения обычно составляет 2-3 недели, с локализацией микозов в складках - до 4 недель. Возможно проведение и более длительного курса лечения. Для предотвращения рецидива лечение следует продолжать в течение 2 недель после разрешения клинических проявлений.

Перед началом терапии тамсулозином пациента необходимо обследовать на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует выполнять пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α₁-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тамсулозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат предназначен только для наружного применения.

При появлении симптомов, свидетельствующих о повышенной чувствительности или раздражении, препарат следует отменить.

Следует избегать попадания препарата в глаза. При случайном попадании препарата в глаза следует тщательно промыть их теплой водой.

Пациент должен информировать врача о появлении любых нежелательных эффектах на фоне лечения Травогеном.

При отсутствии эффекта пациенту следует проконсультироваться у врача.

Использование в педиатрии

Лечение Травогеном детей с 1 месяца до 2-х лет проводится под наблюдением врача.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации; с другими α₁-адреноблокаторами - возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие α₁-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и С_max тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Не выявлено.

Случаев острой передозировки не отмечалось.

Симптомы: теоретически возможна острая артериальная гипотензия.

Лечение: проведение кардиотропной терапии. Если симптомы сохраняются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

До настоящего времени сообщений о передозировке препарата не имеется.