Астрокс и Гиналгин

Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях; вегето-сосудистая дистония; дисциркуляторная энцефалопатия; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.

Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии).

Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.

Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии));

Острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС; комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.

Лечение

• бактериальный вагинит;
• трихомонадный вагинит;
• грибковый вагинит;
• вагинит, вызванный смешанной флорой.

Профилактика

• перед хирургическим лечением гинекологических заболеваний;
• перед родами и абортами;
• до и после введения внутриматочных контрацептивных средств;
• до и после коагуляции шейки матки;
• перед гистерографией.

Дозу, частоту применения и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Внутрь - 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г.

При в/м или в/в (струйно или капельно) введении разовая доза 50-400 мг, максимальная суточная доза - 1200 мг.

1 вагинальная таблетка в сутки, в течение 7-10 дней. Лечение начинают на 2-4 день после менструации. Таблетку следует ввести глубоко во влагалище, предпочтительно вечером перед сном.

При необходимости возможно проведение повторного курса лечения.

Повышенная чувствительность; острая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность; период лактации; детский возраст.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• заболевания крови;
• нарушение координации движений, органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
• печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз),
• беременность;
• период грудного вскармливания.

При приеме внутрь: тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Местные реакции: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата - развитие кандидоза влагалища. Ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера;

Со стороны ЖКТ: тошнота, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, тошнота, рвота, запор или диарея;

Аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь;

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Прочие: лейкопения или лейкоцитоз; окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.

В случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca²⁺-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Комбинированный препарат для интравагинального применения. Оказывает антибактериальное, противопротозойное и противогрибковое действие.

Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам. Восстанавливает 5-нитрогруппу метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших, которая взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Является эффективным противомикробным и противопротозойным средством широкого спектра действия.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) - Bacteroides spp. (В. fragilis, В. ovatus, В. distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium. He чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы.

Хлорхинальдол действует на следующие штаммы болезнетворных бактерий: Corynebacterium diphtheria, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli. Проявляет также активность по отношению к простейшим: Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, Trichomonas vaginalis и некоторых грибов.

Лимонная кислота снижает рН влагалища, способствует росту и размножению палочек Додерлейна.

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). T_max при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. C_max при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

T_1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

При интравагинальном применении метронидазол подвергается системной абсорбции. C_max в крови составляет примерно 50% от C_max, которая достигается после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных производных.

T_1/2 составляет 8 ч. Выводится преимущественно с мочой. При интравагинальном применении хлорхинальдол абсорбируется незначительно.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

C осторожностью применять при указаниях в анамнезе на аллергические заболевания.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В период лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

При указаниях в анамнезе на изменения в составе периферической крови, а также при использовании препарата в высоких дозах и/или при его длительном применении необходим контроль общего анализа крови.

Метронидазол может иммобилизовывать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI тесту (тесту Нельсона).

Во время лечения следует воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и т.п.).

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

Во время лечения следует избегать приема алкоголя (аналогично дисульфираму вызывает непереносимость алкоголя).

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами.

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Дисульфирам. Развитие неврологических симптомов (угнетение сознания, развитие психических расстройств), поэтому не следует назначать Гиналгин больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Препараты лития повышается концентрация последнего в плазме.

Снижаются эффекты Гиналгина под влиянием барбитуратов, т.к. ускоряется инактивация метронидазола в печени.