Астрокс и Метилурацил

Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях; вегето-сосудистая дистония; дисциркуляторная энцефалопатия; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.

Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии).

Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.

Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии));

Острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС; комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.

Для приема внутрь: лейкопения (легкие формы, в т.ч. возникшая в результате химиотерапии злокачественных новообразований, при рентгено- и лучевой терапии), агранулоцитарная ангина, алиментарно-токсическая алейкия, анемия, тромбоцитопения, интоксикация бензолом, лучевая болезнь, реконвалесценция (после тяжелых инфекций), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, гепатит, панкреатит.

Для наружного применения: вялозаживающие раны, этозии и язвы кожи, трещины кожи молочных желез и заднего прохода, фотодерматит, переломы костей, ожоги (термические, химические, лучевые), буллезные дерматиты; с целью профилактики для уменьшения реакций кожи при облучении новообразований с невысокой радиочувствительностью, для уменьшения радиоэпителиита и поздних сращений стенок (окклюзии) влагалища - в случае лучевой терапии новообразований гениталий.

Для местного применения: проктит, сигмоидит, язвенный колит.

Дозу, частоту применения и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Внутрь - 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г.

При в/м или в/в (струйно или капельно) введении разовая доза 50-400 мг, максимальная суточная доза - 1200 мг.

Внутрь, во время или после еды, по 500 мг 4 раза/сут (при необходимости - до 6 раз/сут); детям от 3 до 8 лет - по 250 мг, старше 8 лет - по 250-500 мг 3 раза/сут. Курс при заболеваниях органов ЖКТ - 30-40 дней; в других случаях может быть менее продолжительным.

При наружном применении режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от используемой лекарственной формы. Частота смены повязок зависит от глубины и площади раневой поверхности, интенсивности экссудации и наличия некротических масс.

Ректально применяют у взрослых по 0.5-1 г 3-4 раза/сут; у детей в возрасте 3-8 лет - по 250 мг/сут, в возрасте 8-15 лет - по 500 мг/сут. Курс лечения - от 1 нед. до 4 мес.

Повышенная чувствительность; острая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность; период лактации; детский возраст.

Повышенная чувствительность к диоксометилтетрагидропиримидину; лейкоз (лейкемические формы, особенно миелоидные), лимфогранулематоз, гемобластозы, злокачественные заболевания костного мозга, детский возраст до 3 лет.

Для наружного и местного применения: избыточные грануляции в ране.

При приеме внутрь: тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Возможно: аллергические реакции; при приеме внутрь - головная боль, головокружение, изжога.

При наружном применении: жжение в месте нанесения препарата.

Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca²⁺-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Иммуностимулирующее средство. Способствует нормализации обмена нуклеиновых кислот, ускоряет процессы клеточной регенерации в ранах, ускоряет рост и грануляционное созревание ткани и эпителизацию (в т.ч. в быстропролиферирующих клетках слизистой оболочки ЖКТ), стимулирует эритро- и лейкопоэз, клеточные и гуморальные факторы иммунитета. Обладает анаболической активностью, противовоспалительным действием. При наружном применении оказывает также фотопротекторное действие.

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). T_max при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. C_max при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

T_1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или ребенка.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Противопоказано применение у детей в возрасте до 8 лет.

C осторожностью применять при указаниях в анамнезе на аллергические заболевания.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Диоксометилтетрагидропиримидин целесообразно назначать при легких формах лейкопении. При заболевании средней степени тяжести принимают только после восстановления нарушений регенерации клеток крови. При тяжелых формах поражения кроветворения не назначают.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения возможно развитие головокружения, поэтому пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на диоксометилтетрагидропиримидин, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

Усиливает противолучевое действие цистамина.

При наружном применении совместим с аппликациями антибактериальных и антисептических средств.

Одновременное применение ГКС уменьшает эффективность данного средства при наружном и местном применении.

При клиническом применении случаев передозировки до этого времени не зарегистрировано.