Тардиферон и Этаперазин

• лечение и профилактика железодефицитных состояний различной этиологии (в т.ч. при беременности и в период лактации, снижении всасывания железа из ЖКТ, при длительных кровотечениях, неполноценном и несбалансированном питании).

Взрослые и дети старше 6 лет: таблетки принимают внутрь (не разжевывая). Желательно принимать препарат, запивая водой, перед едой или во время приема пищи. Применение в лечебных целях: дети старше 6 лет - 1 таб./сут, дети старше 10 лет и взрослые - 1-2 таб./сут.

Применение в профилактических целях: беременные женщины - 1 таб./сут или через день на протяжении последних двух триместров беременности (или начиная с 4-го месяца).

Продолжительность приема

Взрослые пациенты должны принимать препарат на протяжении периода, обеспечивающего коррекцию анемии и восстановление резерва железа в организме. Доза для женщин составляет 600 мг, для мужчин - 1200 мг.

При железодефицитной анемии продолжительность приема составляет от 3 до 6 мес, в зависимости от степени истощения резерва железа: в случае необходимости, в отсутствие адекватного контроля анемии, необходимо увеличить продолжительность приема препарата.

Для взрослых и детей старше 12 лет при приеме внутрь суточная доза составляет 4-80 мг. При хроническом течении заболевания и в резистентных случаях суточная доза может быть увеличена до 150-400 мг. Частота приема и длительность курса лечения устанавливаются индивидуально.

Взрослым и детям старше 12 лет при в/м введении разовая доза составляет 5-10 мг. При в/в введении разовая доза - 1 мг.

Максимальные дозы: взрослым и детям старше 12 лет при в/м введении - 15-30 мг/сут, при в/в введении - 5 мг/сут.

• анемии, не связанные с дефицитом железа (апластическая и гемолитическая анемии, талассемии, мегалобластная анемия, связанная с изолированным дефицитом витамина В₁₂);
• повышенное содержание железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз);
• нарушение механизмов утилизации железа (сидероахрестическая анемия, анемия, вызванная отравлением свинцом);
• стеноз пищевода, кишечная непроходимость и/или обструктивные изменения ЖКТ, острые кровотечения из ЖКТ;
• непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы и галактозы, синдром недостаточности инвертазы/изомальтазы;
• детский возраст (до 6 лет);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать препарат при воспалительных заболеваниях кишечника, алкоголизме, печеночной или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны пищеварительной системы: редко - боли в животе, тошнота, рвота, диарея, запор.

В отдельных случаях возможны кожные аллергические реакции.

Со стороны ЦНС: сонливость, акатизия, нечеткость зрения, дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонические экстрапирамидные реакции.

Со стороны печени: редко - холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: редко - тепловой удар, меланоз.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, сопровождающаяся контактным дерматитом.

Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.

Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: возможны сухость во рту, нарушения аккомодации, запор, затруднение мочеиспускания.

Антианемический препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.

Железа сульфат - соль железа, микроэлемента, необходимого для синтеза гемоглобина. Железо входит в состав гемоглобина, миоглобина и ряда ферментов. При применении железа в виде солей происходит быстрое восполнение его дефицита в организме, что приводит к постепенной регрессии клинических (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость кожи) и лабораторных симптомов анемии.

Мукопротеоза обеспечивает лучшую переносимость препарата и повышает биодоступность и постепенное высвобождение двухвалентного железа (Fe²⁺) из препарата.

Аскорбиновая кислота способствует улучшению всасывания железа.

Специальная нейтральная оболочка таблеток обеспечивает всасывание активных компонентов, главным образом в дистальном отделе тонкой кишки. Отсутствие местного раздражающего действия на слизистую оболочку желудка способствует хорошей переносимости препарата со стороны ЖКТ.

Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Перфеназин оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D₂-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Антихолинергическая активность и седативный эффект могут проявляться от слабой до умеренной степени интенсивности, гипотензивное действие выражено слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. Противорвотный эффект может усиливаться антихолинергическими и седативными свойствами. Оказывает мышечно-расслабляющее действие.

После приема препарата всасывание железа происходит, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и в проксимальном отделе тощей кишки. C_max ионов железа в плазме крови достигается через 7 ч после приема препарата и сохраняется повышенной в течение суток. В среднем абсорбируется 10-20% принимаемой дозы. Всасывание увеличивается при снижении запасов железа в организме.

Связывание железа с белками плазмы - 90% и более. Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в клетках системы фагоцитирующих макрофагов, незначительное количество - в виде миоглобина в мышцах. Железо выводится с калом, мочой и потом.

Клинические данные по фармакокинетике перфеназина ограничены.

Фенотиазины обладают высоким связыванием с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Дети старше 6 лет: таблетки принимают внутрь (не разжевывая). Желательно принимать препарат, запивая водой, перед едой или во время приема пищи. Применение в лечебных целях: дети старше 6 лет - 1 таб./сут, дети старше 10 лет - 1-2 таб./сут.

Противопоказано детям до 6 лет.

Рекомендации по применению перфеназина у детей до 12 лет не установлены. У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

С особой осторожностью применяют фенотиазины у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

У пациентов пожилого возраста возможно развитие поздней дискинезии на фоне применения перфеназина, а также паркинсонические экстрапирамидные реакции. Симптомы этих нарушений могут отмечаться в первые несколько дней лечения или после длительной терапии и могут возобновляться даже после однократной дозы.

Перед началом терапии необходимо определение содержания железа и ферритина в сыворотке крови.

В период приема препарата необходимо учитывать, что кофе, молоко, овощи, хлебные злаки снижают всасывание железа.

В период приема препарата может наблюдаться темное окрашивание стула, что обусловлено выведением не всосавшегося железа и не имеет клинического значения, а также ложноположительная бензидиновая проба.

В связи с наличием в составе препарата сахарозы, противопоказано его применение лицами с непереносимостью фруктозы, синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы или синдромом недостаточности инвертазы/изомальтазы (редкими обменными расстройствами).

С осторожностью применяют перфеназин при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда.

С особой осторожностью применяют фенотиазины у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте; у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

Развитие поздней дискинезии на фоне применения перфеназина более вероятно у пациентов пожилого возраста, женщин и при повреждениях мозга. Паркинсонические экстрапирамидные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста, дистонические экстрапирамидные реакции - у более молодых людей. Симптомы этих нарушений могут отмечаться в первые несколько дней лечения или после длительной терапии и могут возобновляться даже после однократной дозы.

В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, перфеназин следует немедленно отменить.

Следует избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Рекомендации по применению перфеназина у детей до 12 лет не установлены. У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Снижают всасывание железа:

• антацидные лекарственные средства, содержащие соли алюминия, кальция, магния, препараты кальция, этидроновая кислота, лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока (в т.ч. циметидин);
• лекарственные средства, содержащие карбонаты, гидрокарбонаты, фосфаты, оксалаты;
• панкреатин, панкреолипаза.

Взаимно уменьшают всасывание при совместном применении:

• тетрациклины, D-пеницилламин, чай, яичный желток.

В случае необходимости сочетания с перечисленными выше препаратами или продуктами питания препараты железа следует принимать за 1 ч до или 2 ч после их употребления.

Повышают всасываемость:

• аскорбиновая кислота, этанол (в т.ч. увеличивает риск возникновения токсических осложнений).

Препарат железа в больших дозах снижает абсорбцию цинка.

Нельзя назначать вместе с другими препаратами железа, в т.ч. для парентерального применения, во избежание передозировки.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетения ЦНС и функции дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно понижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергическими эффектами, возможно усиление их антихолинергических эффектов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.

При одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств, солей лития нарушается всасывание фенотиазинов.

При одновременном применении возможно уменьшение действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

При одновременном применении возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка 1% водным раствором натрия бикарбоната, симптоматическая терапия. Антидот - дефероксамин.