Таржифорт и Фузиданат

Вульвовагиниты: бактериальный, кандидозный, трихомонадный и/или в ассоциации со смешанной флорой, чувствительной к компонентам комбинации; неспецифический вагинит; профилактика урогенитальных инфекций перед гинекологическими оперативными вмешательствами, диагностическими процедурами и установкой внутриматочного контрацептива.

Интравагинально 1 раз/сут в течение 10 дней.

Взрослым внутрь - по 500 мг каждые 8 ч. Детям в возрасте до 1 г - 50 мг/кг/сут в 3 приема, в возрасте 1-5 лет - по 250 мг 3 раза/сут, в возрасте 5-12 лет - по 500 мг 3 раза/сут, старше 12 лет - по 750 мг 3 раза/сут.

Взрослым и детям старше 12 лет внутрь - по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Взрослым в/в в виде инфузий - по 500 мг 3 раза/сут. Длительность инфузии - не менее 2 ч.

Детям в возрасте до 12 лет внутрь - 50 мг/кг/сут в 3 приема; в/в - 20 мг/кг/сут, кратность введения - 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении составляет 2 г.

При наружном применении фузидовую кислоту наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза/сут в течение 7 дней. При лечении обыкновенных угрей требуются более длительные курсы терапии.

Местно при заболеваниях глаз применяют 2 раза/сут. Лечение следует продолжать в течение 2 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; тяжелые нарушения функции печени, почек; беременность, период грудного вскармливания; дети и подростки в возрасте до 18 лет.

С осторожностью

Тяжелые острые или хронические заболевания ЦНС и периферической нервной системы (в т.ч. при перманентных или прогрессирующих невропатиях); нарушении кроветворения (лейкопения в анамнезе).

Местные реакции: ощущение жжения, боль, раздражение и отек в месте введения, эритема, сухость влагалища, особенно в начале лечения, которые не требуют прекращения лечения и определены влиянием данного средства на раздраженную слизистую оболочку влагалища.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: снижение количества лейкоцитов крови (лейкопения).

Со стороны иммунной системы: сыпь, зуд кожных покровов, крапивница, анафилактические реакции.

Со стороны психического статуса: тревожность, лабильность настроения.

Со стороны нервной системы: головная боль, при длительном применении препарата - периферическая невропатия (ощущение онемения и покалывания (парестезии), судороги, тремор.

Со стороны вестибулярного аппарата: двигательные нарушения (атаксия), головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: боль или спазмы в животе, "металлический" привкус во рту, изменение вкуса, сухость во рту, запор, диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические симптомы, желтуха, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Комбинированное лекарственное средство для интравагинального применения.

Метронидазол - противомикробный и противопротозойный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., а также в отношении облигатных анаэробов: Bacteroides spp., Fusobacterium spp.

Хлорамфеникол- антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза белков микроорганизмов, за счет связывания субъединицы 50 8 рибосом и прекращения процесса формирования пептидной цепи. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции.

Натамицин - полиеновый антибиотик группы макролидов, обладает широким спектром противогрибкового действия. Оказывает фунгицидное действие. Натамицин связывает стеролы клеточных мембран, нарушая их целостность и функции, что приводит к гибели микроорганизмов. К натамицину чувствительны большинство патогенных дрожжевых грибов, особенно Candida albicans.

Гидрокортизон - ГКС. Оказывает противовоспалительное, антиэкссудативное и противоаллергическое действие.

Антибиотик. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка за счет ингибирования фактора, необходимого для транслокации белковых субъединиц и элонгации пептидной цепи, что приводит в дальнейшем к гибели возбудителя.

Высокоактивен в отношении Staphylococcus spp., особенно Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Nocardia asteroides, Clostridium spp.

Менее активен в отношении Streptococcus spp., Enterococcus spp., Neisseria spp., Bacteroides spp., Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae.

Фузидовая кислота активна в отношении некоторых простейших, включая Giardia lamblia, Plasmodium falciparum.

При интравагинальном применении метронидазол абсорбируется в системный кровоток (около 20%). C_max метронидазола в крови определяется через 6-12 ч и составляет примерно 50% от C_max, которая достигается (через 1-3 ч) после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь. Связывание с белками плазмы крови менее 20%. Метронидазол метаболизируется в печени, гидроксильные метаболиты активны. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения. Метронидазол и окисленные метаболиты выводятся преимущественно почками (20 % в неизмененном виде) и в меньшей степени через кишечник. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика хлорамфеникола при интравагинальном применении не изучена.

Натамицин при интравагинальном применении не всасывается со слизистой оболочки.

Гидрокортизон при интравагинальном применении практически не всасывается со слизистой оболочки влагалища, концентрация в плазме ниже уровня определения.

После приема внутрь и в/в введения широко распределяется в организме. Фузидовая кислота накапливается в гное, мокроте, костной ткани, синовиальной жидкости, секвестрах, ожоговых струпьях, абсцессах головного мозга в концентрациях, превышающих МПК для Staphylococcus aureus (0.03-0.16 мкг/мл). Метаболизируется в печени. Выводится с желчью, небольшое количество - с мочой.

При наружном применении фузидовая кислота хорошо проникает как через поврежденную, так и здоровую кожу, при этом системная абсорбция низкая.

При местном применении хорошо проникает во внутриглазную жидкость. Терапевтические концентрации сохраняются в слезной и внутриглазной жидкости не менее 12 ч.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

При необходимости применения при беременности и в период лактации следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

B экспериментальных исследованиях установлено, что фузидовая кислота не оказывает тератогенного действия.

Фузидовая кислота проникает через плацентарный барьер. В экспериментах in vitro установлено, что фузидовая кислота замещает билирубин в связи с альбумином. Поэтому следует избегать применения фузидовой кислоты в III триместре беременности из-за возможного развития ядерной желтухи у новорожденных. Этот факт следует учитывать при необходимости применения у новорожденных (в т.ч. недоношенных) детей с желтухой и ацидозом.

Фузидовая кислота выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях.

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

В случае инфицирования полового партнера и для исключения возможности реинфекции одновременное лечение обоих партнеров является обязательным

В случае применения данной комбинации совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении). При выявлении снижения количества лейкоцитов лечение необходимо прекратить.

При появлении во время лечения двигательных нарушений, головокружения, спутанности сознания, парестезий или судорог, лечение необходимо прекратить.

Метронидазол, входящий в состав препарата, способен иммобилизировать трепонемы, что приводит к ошибочному положительному тесту Нельсона.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нельзя исключить возможное негативное влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами, поэтому при лечении необходимо соблюдать осторожность. При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС пациентке следует воздержаться от управления транспортными средствами.

Следует учитывать, что фузидовую кислоту можно применять при нарушениях функции почек и в случаях, когда противопоказано применение других антибиотиков.

Не отмечено перекрестной повышенной чувствительности к другим антибиотикам.

При тяжелых инфекциях, а также в тех случаях, когда необходимо длительное лечение, фузидовую кислоту следует сочетать с другими активными в отношении стафилококков антибиотиками, для того, чтобы снизить риск развития резистентности.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами (например, варфарин) возможно повышение концентрации антикоагулянтов в плазме, усиление эффекта и, следовательно, риска кровотечений; необходимо контролировать уровень протромбина и проводить мониторинг протромбинового времени; необходимо корректировать дозу пероральных антикоагулянтов во время лечения и в течение одной недели после прекращения лечения.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение токсичности последних.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме.

При одновременном применении с дисульфирамом возможны психотические реакции (приступы делирия, спутанное сознание); не следует назначать больным, которые принимали дисульфирам в течение последних 2 недель.

При одновременном применении с лекарственными средствами, содержащими этанол, или при употреблении этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (чувство жара, покраснение кожи лица, рвота, тахикардия).

При одновременном применении с бусульфаном возможно повышение концентрации бусульфана в плазме крови.

При одновременном применении с фенобарбиталом уменьшается концентрация метронидазола в крови.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации метронидазола в крови.

При одновременном применении с колестирамином происходит образование нерастворимых комплексов, что приводит к снижению концентрации фузидовой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении фузидовой кислоты с пенициллинами, устойчивыми к действию пенициллиназ, цефалоспоринами, эритромицином, рифампицином, линкомицином наблюдается аддитивное действие или синергизм.

Фармацевтическое взаимодействие

Растворы для инфузий, содержащие фузидовую кислоту, несовместимы с канамицином, гентамицином, ванкомицином, цефалоридином, карбенециллином, растворами аминокислот, кровезамещающими и кальцийсодержащими препаратами. Преципитация фузидовой кислоты может произойти в инфузионных растворах при рН ниже 7.4.