Таривид и ТЭОВак

Таривид предназначен для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (за исключением случаев пневмококковой инфекции)*;
• инфекции уха, горла, носа (за исключением случаев острого тонзиллита)*;
• инфекции брюшной полости и желчевыводящих путей;
• инфекции почек, мочевыводящих путей, предстательной железы, уретры (гонококковой природы);
• инфекции в гинекологии;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• септицемия (только инъекционная форма);
• предотвращение инфекций у больных с пониженным иммунным статусом (например, нейтропения).

*Так как некоторые штаммы микроорганизмов умеренно чувствительны к офлоксацину, препарат не следует назначать как средство первого выбора для лечения пневмоний, вызванных пневмококками, а также острых тонзиллитов (β-гемолитический стрептококк).

• активная профилактика натуральной оспы и заболеваний, вызываемых вирусами оспы животных, патогенными для человека;
• препарат предназначен для ревакцинации взрослых против натуральной оспы по эпидемическим показаниям и плановой ревакцинации лиц, работающих с вирусами натуральной оспы, вакцины и оспы животных, патогенными для человека.

Применяется в/в. Доза, назначение и длительность терапии зависят от тяжести инфекционного заболевания, чувствительности патогенов, состояния больного и функции почек.

Дозировка у взрослых с нормальной функцией почек

Обычная доза для пациентов с инфекциями, вызванными чувствительными к препарату микроорганизмами, составляет 200 мг (в/в) 2 раза/сут с интервалом 12 ч (суточная доза - 400 мг). При суточной дозе, превышающей 400 мг, следует разделить ее на две равные части и принимать 2 раза/сут через одинаковые промежутки времени. Дозы, не превышающие 400 мг, могут назначаться 1 раз/сут, предпочтительно по утрам.

Суточная доза может быть увеличена до 600 мг в случае лечения тяжелых инфекций или у больных с избыточной массой тела.

Дозировка у взрослых с нарушенной функцией почек

Офлоксацин выводится преимущественно почками. Доза должна быть уменьшена у пациентов с нарушенной функцией почек.

В случаях, когда нет возможности определить КК, его можно высчитать по уровню креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для взрослых:

Для мужчин:

КК (мл/мин) = масса тела (кг)×(140-возраст)/72×креатинин (мг%) или

КК (мл/мин) = масса тела (кг)×(140-возраст)/0.814×креатинин (ммоль/л)

Для женщин:

КК (мл/мин) = 0.85×показатель у мужчин

Дозировка у больных с печеночной недостаточностью

Рекомендуется не превышать максимальную суточную дозу офлоксацина - 400 мг.

Дозировка у пожилых больных

Возраст больного не требует особой коррекции дозы офлоксацина.

Раствор офлоксацина предназначен только для медленного в/в-капельного введения; препарат вводится 1 или 2 раза в сутки. Время инфузий должно быть не менее 30 минут на каждые 200 мг офлоксацина. Это следует особенно учитывать при применении офлоксацина совместно с гипотензивными средствами и средствами для наркоза из группы барбитуратов. Начатое лечение офлоксацином в виде внутривенных инфузий через несколько дней может быть продолжено в виде приема препарата внутрь в той же дозировке, если позволяет состояние больного.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Как и при терапии антибиотиками, прием офлоксацина должен продолжаться в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации бактериального агента.

Рекомендуется контролировать концентрации офлоксацина в сыворотке у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и у больных, находящихся на гемодиализе.

Препарат дозируют согласно прилагаемому вкладышу (1/2 часть таблетки, разделенная по риске, одна или несколько таблеток) в зависимости от специфической активности серии (указано на внутренней упаковке). Таблетированный препарат разжевывают и держат во рту до полного растворения, но не менее 2-3 мин, после чего в течение 30 мин не рекомендуется пить, курить и принимать пищу.

Проведенную прививку регистрируют в установленных учетных формах с указанием наименования и количества препарата (таблеток), серии и реакции на прививку.

Непригоден к применению препарат при отсутствии листка-вкладыша, с истекшим сроком годности и при зафиксированных случаях нарушения режима хранения и транспортирования от 2° до 8°С. Непригодные таблетки (нарушенная форма, измененный цвет и др.) использованию не подлежат и уничтожаются замачиванием в дезинфектанте, имеющем щелочную рН (2% раствор едкого натра или 5% раствор хлорамина), в течение 1.5 ч.

• эпилепсия;
• поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных процессов в области центральной нервной системы (ЦНС);
• поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• повышенная чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или компонентам препарата.

С осторожностью: у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточностью, органическими поражениями ЦНС, с удлинением интервала QT.

Перечень заболеваний, являющихся противопоказанием к прививкам по эпидемическим показаниям, определяет Минздравсоцразвития РФ.

Лица, подлежащие плановой прививке, должны быть предварительно обследованы врачом с обязательной термометрией.

При проведении плановых прививок лицам, работающим с вирусами натуральной оспы, вакцины и оспы животных, патогенными для человека, необходимо соблюдать следующие противопоказания:

Меры предосторожности:

Иммунизацию вакциной ТЭОВак проводят не ранее чем через месяц после прививки против других инфекций с учетом противопоказаний. Не следует проводить прививку при повреждении (нарушении целостности) слизистой рта, поскольку в этих случаях могут развиться осложненные реакции (папулы, везикулы, эрозии). В случае отягощения местного вакцинального процесса бактериальным инфекционным, клинически протекающим по типу язвенно-некротического тонзиллита, и повышении температуры более 38.5°С необходимо начинать комбинированное лечение антибиотиками (внутримышечно 3-9 сут цефатоксим по 1.0 г 3 раза в сутки или доксициклин 2 капсулы в первый прием, а затем по 1 капсуле 2 раза в сутки или ципрофлоксацин по 500 мг 2 раза в сутки или гентамицин по 80 мг 2 раза в сутки или амоксициллин по 500 мг 3 раза в сутки или другие в зависимости от чувствительности микробов) и иммуномодуляторами (интерферон (реаферон и др.) 5-7 сут внутримышечно по 1 млн. ME, 2 раза в сутки и местно смазывание слизистой по 1-3 млн. МЕ/мл, не менее 2-3 раз в сутки или др. препараты), а также симптоматическими и общеукрепляющими средствами.

Представленная ниже информация основана на данных клинических исследований и на широком пост-маркетинговом опыте применения препарата.

Использовался следующий рейтинг частоты развития побочных эффектов: очень широко распространенные: 10%, широко распространенные: 1 %-10%, нечасто встречающиеся: 0.1%- 1%, редкие: 0.01%-0.1 %, очень редкие: менее 0.01%, отдельные случаи.

Анафилактические/анафилактоидные реакции, реакции со стороны кожи и слизистых: нечасто встречающиеся - зуд, сыпь, жжение в глазах, сухой кашель, ринит; редкие - крапивница, ангионевротический отек, удушье/бронхослазм; гиперемия, потоотделение, пустулярная сыпь; очень редкие - анафилактический/анафилактоидный шок, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, стойкая лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к некрозу кожи; отдельные случаи - синдром Стивенса-Джонсона, тяжелое удушье.

Со стороны ЖКТ: нечасто встречающиеся - боли в животе, диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита; редкие - анорексия, метеоризм, энтероколит, который может в отдельных случаях быть геморрагическим; очень редкие - псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: нечасто встречающиеся - возбуждение, головокружение, головная боль, нарушения сна/бессонница; редкие - психотические реакции (например, галлюцинации), тревожное состояние, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия, сонливость, нарушения периферической чувствительности, такие как парестезия, нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения; очень редкие - нарушения слуха, такие как шум в ушах или потеря слуха, эпилептические припадки, экстрапирамидные расстройства или другие расстройства мышечной координации, гипестезия, тремор, судороги; отдельные случаи - психотические реакции, сопровождающиеся опасным для пациента поведением, включая склонность к суициду, повышение внутричерепного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие - гипотония, тахикардия. Во время в/в-капельного введения офлоксацина могут наблюдаться тахикардия и снижение АД. Так, снижение АД в очень редких случаях может быть выраженным. В случае заметного снижения АД в/в-капельное введение должно быть немедленно остановлено.

Со стороны костно-мышечной системы: редкие - тендинит; очень редкие - артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (т.е. ахиллова сухожилия); как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может наблюдаться в пределах 48 ч после начала лечения и может быть билатеральным; отдельные случаи - рабдомиолизис (острый некроз скелетных мышц) и/или миопатия, мышечная слабость, которая может иметь особенно важное значение у пациентов с тяжелой псевдопаралитической миастенией.

Со стороны печени: редкие - повышение печеночных ферментов (ACT, АЛТ, ЛДГ, ГГТ и/или ЩФ) и/или билирубина; очень редкие - холестатическая желтуха; отдельные случаи - гепатит, который может быть тяжелым.

Со стороны почек: редкие - увеличение уровня креатинина сыворотки, повышение концентрации мочевины; очень редкие - острая почечная недостаточность; отдельные случаи - интерстинальный нефрит.

Со стороны периферической крови: очень редкие - анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; агранулоцитоз, отдельные случаи - панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.

Прочие: часто встречающиеся - боль и покраснение в месте в/в введения и флебит; нечасто встречающиеся - развитие вторичной инфекции, вызываемой устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами; отдельные случаи - аллергический пульмонит, острые приступы порфирии у пациентов с порфирией, гипогликемия у больных с сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими препаратами.

У привитых могут развиться общие реакции, выражающиеся в кратковременном (до 48 ч.) повышении температуры тела, возникающем через 3-4 сут. после вакцинации, и ухудшении самочувствия. Местные явления могут выражаться в виде безболезненной гиперемии зева, возникающей у привитых на 4-5 сут после введения препарата и исчезающей через 1-2 сут. В случае повреждения слизистой (длительное сосание и др. травмирующие манипуляции) могут развиваться безболезненные папулы, везикулы и эрозии, исчезающие через 1-2 сут.

При отдаленной ревакцинации (через 15 лет и более после первой прививки) выраженность и количество общих реакций увеличивается. К местной поствакцинальной реакции может присоединиться бактериальный тонзиллит, сопровождающийся лимфаденитом. Отягощенный местный вакцинальный процесс развивается на 4-9 сут после прививки (боль в горле при глотании, першение, болезненность подчелюстных лимфатических узлов, повышение температуры до 38-39°С, гиперемия мягкого неба, передних небных дужек и воспаление миндалин). Могут развиться единичные афты на десне и гиперемия конъюнктивы. Присоединяется, как правило, правосторонний подчелюстной лимфаденит с увеличением лимфатических узлов до 2.5 см. Отягощенный местный вакцинальный процесс клинически протекает по типу язвенно-некротического тонзиллита, который полностью купируется на 14-17 сут после прививки своевременно начатым при лихорадке более 38°С комбинированным лечением антибиотиками и интерфероном.

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Механизм действия офлоксацина связан с блокадой фермента ДНК-гиразы в бактериальных клетках.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов: Aeromonas hydrophila, Branhamella catarrhalis, Brucella spp., Clostridium perfringens, Esherichia coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae and parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Plesiomonas, Legionella, Shigella spp., Proteus spp., включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris (indole + и indole -), Moraxella morganii, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Vibrio spp., Gardnerella vaginalis. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus coagulase negative. Умеренно чувствительны к офлоксацину Acinetobacter spp., Ureaplasma urealyticum, Bacteroides fragilis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamidia psittaci, анаэробные грамположительные кокки, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp, Streptococcus spp. (особенно бета-гемолитический).

К офлоксацину нечувствительны Acinetobacter braumanmii, Clostridium difficile, Enterococci, Listeria monocytogenes, Staphylococci methi-R, Nocardia spp..

Офлоксацин неактивен в отношении Treponema pallidum.

Вакцина формирует специфический иммунитет против натуральной оспы и оспы животных.

Биодоступность Таривида составляет практически 100%. C_max препарата в плазме крови после в/в введения 200 мг (за 0.5 ч) составляет 5 мг/мл и достигается через 0.5 ч.

При курсовом назначении офлоксацина концентрация в сыворотке существенно не изменяется (коэффициент мультипликации приблизительно составляет 1.5). Связывание белками плазмы составляет 25%.

Метаболизируется в печени около 5% препарата с образованием двух основных метаболитов: N -оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.

T_1/2 - 5 ч. До 90% препарата выводится почками в неизмененном виде.

У пациентов с почечной недостаточностью пропорционально снижению клиренса креатинина увеличивается период полувыведения, снижается общий и почечный клиренс.

Вакцинация противопоказана во время беременности.

У пациентов пожилого возраста следует применять с осторожностью, с учетом состояния функции почек.

Почечная недостаточность

В связи с тем, что офлоксацин выводится в основном через почки, у пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы офлоксацина.

Предотвращение фотосенсибилизации

В период лечения офлоксацином, в связи с риском возникновения фотосенсибилизации, следует избегать воздействия яркого солнечного света и ультрафиолетовых лучей.

Вторичная инфекция

Как и при лечении другими антибиотиками, прием офлоксацина, особенно длительный, может вызвать вторичную инфекцию, связанную с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов. Необходима повторная оценка состояния пациента. Если вторичная инфекция возникает во время терапии, необходимо принимать соответствующие меры.

Псевдомембранозный колит

Появление диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во время или после лечения офлоксацином может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено, и соответствующая специфическая антибактериальная терапия (например, ваякомицин внутрь, тейкопланин внутрь или метронидазол) должна быть назначена безотлагательно. В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты, предрасположенные к возникновению эпилептических припадков

Как и другие хинолоны, офлоксацин должен с особой осторожностью назначаться больным, предрасположенным к развитию эпилептических припадков (больные с повреждением ЦНС в анамнезе, принимающие фенбуфен и подобные нестероидные противовоспалительные препараты или препараты, понижающие порог судорожной активности, например, теофиллин).

Тендинит

Тендинит, возникающий очень редко, может иногда приводить к разрыву сухожилий, преимущественно Ахиллова сухожилия, особенно у пожилых пациентов. В случае появления признаков тендинита (воспаление сухожилия), рекомендуется немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию Ахиллова сухожилия и обеспечить консультацию ортопеда.

Удлинение интервала QT

Необходима определенная осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

• пожилой возраст;
• некорректируемый дисбаланс электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
• врожденное удлинение интервала QT;
• заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)
• одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (IA и III классы антиаритмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды).

Миастения

Офлоксацин может приводить к ухудшению течения миастении.

Порфирия

Возможно учащение приступов порфирии. Во время лечения офлоксацином возможно появление ложноположительных результатов при определении опиатов и порфиринов в моче.

Прочее

Офлоксацин препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis, приводя к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.

Также в период лечения не рекомендуется употреблять этанол.

При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигиенические тампоны с связи с повышенным риском развития молочницы.

Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызванной пневмококками.

Не показан при лечении острого тонзиллита.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Некоторые побочные реакции, например: головокружение, сонливость и расстройства зрения могут снижать реакцию и способность к концентрации и в связи с этим повысить риск в ситуациях, в которых наличие этих способностей особенно важно (например при управлении автомобилем или другими механизмами).

Иммунизацию вакциной ТЭОВак проводят не ранее чем через месяц после прививки против других инфекций с учетом противопоказаний.

Не следует проводить прививку при повреждении (нарушении целостности) слизистой рта, поскольку в этих случаях могут развиться осложненные реакции (папулы, везикулы, эрозии).

В случае отягощения местного вакцинального процесса бактериальным инфекционным, клинически протекающим по типу язвенно-некротического тонзиллита, и повышении температуры более 38.5°С необходимо начинать комбинированное лечение антибиотиками (в/м 3-9 сут цефатоксим по 1.0 г 3 раза/сут или доксициклин 2 капсулы в первый прием, а затем по 1 капсуле 2 раза/сут или ципрофлоксацин по 500 мг 2 раза/сут или гентамицин по 80 мг 2 раза/сут или амоксициллин по 500 мг 3 раза/сут или другие (в зависимости от чувствительности микробов) и иммуномодуляторами (интерферон (реаферон и др.) 5-7 сут в/м по 1 млн. ME, 2 раза/сут и местно смазывание слизистой по 1-3 млн. МЕ/мл, не менее 2-3 раз/сутки или другие препараты), а также симптоматическими и общеукрепляющими средствами.

Антациды, содержащие гидроокиси алюминия (включая сукральфат) и магния, фосфат алюминия, цинк, железо способны уменьшить абсорбцию таблеток офлоксацина. При приеме антацидов и офлоксацина между их приемом следует соблюдать приблизительно двухчасовой интервал.

При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Офлоксацин может незначительно увеличивать сывороточные концентрации глибенкламида при одновременном использовании.

В случае использования высоких доз препаратов при совместном назначении хинолонов и других лекарственных средств, выводящихся с помощью почечной тубулярной секрецию, таких как пробенецид, циметидин, фуросемид или метотрексат, возможно повышение их сывороточных концентраций вследствие взаимного нарушения выведения.

В клинических исследованиях не выявлено фармакокинетического взаимодействия офлоксацина с теофиллином. Однако, заметное понижение порога судорожной активности могло наблюдаться при назначении хинолонов в сочетании с теофиллином, фенбуфеном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, а так же другими препаратами, понижающим порог судорожной активности.

К офлоксацину умеренно чувствительны Mycobacterium tuberculosis, что может приводить к ложно-отрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.

Во время лечения офлоксацином возможно появление ложно-положительных результатов при определении опиатов и порфиринов в моче.

При назначении совместно с нестериодными противовоспалительными средствами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Указания по совместимости

Гепарин не следует смешивать с офлоксацином ввиду риска преципитации. Возможно использование следующих инфузионных растворов: 0.9% раствор хлорида натрия, раствор Рингера, 5% раствор глюкозы.

Наиболее важными симптомами передозировки являются симптомы со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.

В случае передозировки рекомендуется провести промывание желудка (относится к таблеткам) и симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.