Тафен Назаль и Тиреотом

Профилактика и лечение сезонных и круглогодичных аллергических ринитов; неаллергические риниты; полипы носа.

• гипотиреоз;
• эутиреоидный зоб;
• в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;
• рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
• диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной терапии).

Дозы подбираются индивидуально. Обычная рекомендуемая доза составляет 200-1600 мкг/сут, в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента. После стабилизации состояния пациента подбирается поддерживающая доза (самая низкая эффективная доза).

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200 мкг 1-2 раза/сут (1-2 дозы/сут). Максимальная суточная доза составляет 1600 мкг (8 доз). Если суточная доза превышает 800 мкг (4 дозы), ее разделяют на 3-4 приема.

Детям 6-12 лет назначают по 200 мкг 1-2 раза/сут (1-2 дозы/сут). Максимальная суточная доза составляет 800 мкг (4 дозы). Прием препарата должен осуществляться только под контролем взрослых.

Препарат оказывает противовоспалительное действие, поэтому его следует применять постоянно и регулярно даже после улучшения состояния пациента. Обычно Тафен Новолайзер назначается для длительного курса лечения.

При приеме препарата Тафен Новолайзер у пациентов, не принимавших ГКС, улучшение состояния наступает приблизительно через 5-7 дней. Иногда из-за обильного секрета бронхов доступ препарата в зону воспаления затруднен, в таких случаях рекомендуется предварительное проведение короткого курса лечения ГКС для приема внутрь (начальная доза эквивалентна 40-60 мг преднизона/сут). Ингаляции проводят после постепенного снижения дозы ГКС для приема внутрь.

Если пациент принимает ГКС внутрь, перевод на лечение препаратом Тафен Новолайзер проводится в стабильной фазе заболевания. Отмену ГКС проводят постепенно, в течение 7-10 дней необходимо сочетать пероральный прием ГКС в подобранной дозе и ингаляции препаратом Тафен Новолайзер в высокой дозе (до 1600 мкг/сут). Затем дозу ГКС постепенно снижают на 2.5 мг преднизона каждые 1-2 недели.

При обострении симптомов во время острых респираторных заболеваний дыхательных путей следует назначить антибиотикотерапию. Может также понадобиться коррекция дозы препарата Тафен Новолайзер или назначение ГКС внутрь.

Инструкция по использованию препарата

Ингалятор не содержит пропеллента, его можно использовать в течение длительного времени, регулярно меняя картридж, что сводит к минимуму его отрицательное влияние на окружающую среду.

Замена картриджа

1. Взять Новолайзер в правую руку красной кнопкой вверх и снять крышку, слегка надавив на рифленую поверхность на обеих сторонах и потянув влево и вверх.
2. Снять защитную алюминиевую фольгу с футляра нового картриджа и вынуть картридж.
3. Вставить картридж в Новолайзер таким образом, чтобы счетчик доз был повернут к насадке для рта.
4. Закрыть Новолайзер крышкой, продвигая ее в направлении красной кнопки до щелчка. Новолайзер готов к употреблению.

Картридж следует заменить через 3 месяца, даже если препарат израсходован не полностью. Картридж Тафен Новолайзер можно использовать только для зарядки ингалятора Новолайзер.

Применение

1. При использовании Новолайзер должен быть в горизонтальном положении.
2. Снять защитный колпачок, потянув его влево.
3. Нажать красную кнопку до упора. При этом должен раздаться щелчок, в окне контроля вместо красного цвета появится зеленый цвет. Опустить красную кнопку. Зеленый цвет в окне контроля свидетельствует о готовности Новолайзера к применению.
4. Сделать медленный глубокий выдох, не поднося ингалятор к губам.
5. Плотно обхватить насадку для рта губами. Быстро и глубоко вдохнуть. Если ингаляция проведена правильно, раздастся щелчок, а в окне контроля появится красный цвет. Если этого не произойдет, следует повторить ингаляцию.
6. Как можно дольше задержать дыхание, по возможности в течение 10 сек, затем сделать медленный выдох.
7. Закрыть насадку для рта защитным колпачком.

Счетчик доз показывает количество неизрасходованных доз (когда картридж полон - цифра 200 и по мере использования цифры уменьшаются на 20, т.е. 180, 160, 140, 120, 100, 80, 60, далее цифры уменьшаются на 10, т.е. 50, 40, 30, 20, 10, 0).

Если в окошечке появилась цифра 0, следует заменить картридж.

Специальный механизм, которым снабжен Новолайзер, не допускает вдыхания двойной дозы.

Чистка

Новолайзер следует регулярно чистить. Обязательна чистка также при замене картриджа.

1. Взять Новолайзер в правую руку красной кнопкой вверх и надписью "Novolizer" к себе. Снять защитный колпачок, потянув его влево. Удалить насадку для рта (повернуть от себя и потянуть влево).
2. Перевернуть Новолайзер (красной кнопкой вниз) и снять дозатор, потянув его влево и вверх.
3. Осторожно высыпать из Новолайзера оставшийся порошок. Протереть составные части Новолайзера сухой, чистой и мягкой салфеткой. Нельзя мыть ингалятор водой и пользоваться для его чистки какими-либо химическими средствами.
4. Снова надеть дозатор, продвигая его по направлению к красной кнопке и вниз.
5. Надеть насадку для рта, двигая ее по направлению к красной кнопке и слегка поворачивая вниз. Надеть защитный колпачок.

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.

Гипотиреоз.

Взрослые: лечение начинают с 1 таб. Тиреотома в сутки, затем дозу можно увеличивать на 1 таб. каждые 2-4 недели до достижения поддерживающей суточной дозы, составляющей 2-5 таб.

Дети: при подборе дозы при длительном лечении учитывают массу тела, рост и поверхность тела ребенка. Средняя рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2-2.5 таб. Тиреотома в сутки.

Эутиреоидный зоб.

Взрослые: начальная доза составляет 1-2 таб./сут, поддерживающая доза — 3-6 таб./сут.

Подростки: начальная доза составляет 1—1.5 таб./сут, поддерживающая доза — 2.5-3.5 таб./сут.

Дети: назначают по 1/2-1 таб./сут.

Профилактика рецидива зоба после оперативного лечения.

Взрослым назначают 2-3 таб./сут.

После оперативного лечения по поводу рака щитовидной железы начальная доза составляет 3 таб./сут, поддерживающая доза - 6 таб./сут.

Суточную дозу препарата принимают однократно утром, не менее чем за 30 мин до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Прием препарата следует осуществлять регулярно.

Длительность лечения определяется формой заболевания. Как правило, при гипотиреозе и после тиреоидэктомии по поводу рака щитовидной железы лечение проводят в течение всей жизни. Длительность применения при эутиреоидном зобе, а также с целью профилактики рецидива зоба после оперативного лечения составляет от нескольких месяцев или лет до применения в течение всей жизни.

Повышенная чувствительность к будесониду; грибковые, бактериальные и вирусные инфекции дыхательных путей; активная форма туберкулеза легких; детский возраст до 6 лет; некоторые лекарственные формы для интраназального применения противопоказаны у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью

Грибковые, вирусные или бактериальные инфекции дыхательных путей, туберкулез легких (активная или неактивная форма), недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, нейротропные вирусные инфекции (герпетические инфекции, в т.ч. опоясывающий лишай), цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, беременность, период грудного вскармливания.

• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
• нелеченный тиреотоксикоз;
• острый инфаркт миокарда, стенокардия III-IV функционального класса;
• острый миокардит;
• нелеченная недостаточность надпочечников.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: ИБС (атеросклероз, стенокардия I-II функционального класса, инфаркт миокарда в анамнезе), сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тахикардия, тахиаритмия; сахарном диабете; тяжелом длительно существующем гипотиреозе; синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы); пожилом возрасте.

Побочные эффекты развиваются крайне редко и носят местный характер. Наиболее часто отмечается раздражение слизистой оболочки ротоглотки, дисфония, кашель.

Со стороны эндокринной системы: у большинства пациентов суточные дозы до 800 мкг будесонида не подавляют функцию коры надпочечников. Влияние суточных доз 1600 мкг будесонида и выше не изучено.

Со стороны ЦНС: иногда - беспокойство, повышенная двигательная активность, депрессия, нарушение поведения.

Со стороны дыхательной системы: иногда отмечается кандидоз ротоглотки, поэтому препарат следует применять перед едой или после применения тщательно полоскать горло водой; в отдельных случаях - парадоксальный бронхоспазм и кашель.

Аллергические реакции: редко - крапивница, сыпь.

Прочие: появление кровоподтеков на коже.

При правильном применении под контролем врача обычно побочные эффекты не наблюдаются.

Могут наблюдаться аллергические реакции, прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии.

ГКС для интраназального применения. Обладает выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием. При применении в терапевтических дозах практически не оказывает резорбтивного действия. Не обладает минералокортикоидной активностью, хорошо переносится при длительном лечении. Оказывает ингибирующее действие на высвобождение медиаторов воспалительной реакции, повышает синтез противовоспалительных белков, уменьшает количество тучных клеток и эозинофильных гранулоцитов. Будесонид уменьшает высвобождение токсичных протеинов из эозинофилов, свободных радикалов из макрофагов и лимфокинов из лимфоцитов. Он также уменьшает связывание адгезивных молекул с клетками эндотелия, таким образом, снижая приток лейкоцитов к месту аллергического воспаления. Будесонид повышает число β-адренорецепторов гладкой мускулатуры. Ингибирует активность фосфолипазы 2А, что приводит к торможению синтеза простагландинов, лейкотриенов и ПАФ, индуцирующих воспалительную реакцию. Будесонид также ингибирует синтез гистамина, что приводит к уменьшению его уровня в тучных клетках.

При интраназальном применении будесонид снижает тяжесть симптомов при аллергических ринитах, подавляет позднюю и раннюю фазы аллергической реакции и уменьшает воспаление в верхних отделах дыхательных путей. Улучшение состояния отмечается на 2-3 сут после начала лечения.

[I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ

Препарат синтетических гормонов щитовидной железы. Восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. Увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует их рост и дифференцировку, повышает уровень базального метаболизма (белков, жиров и углеводов). В малых дозах оказывает анаболический, а в больших — катаболический эффект. Угнетает выработку тиреотропного гормона. Усиливает энергетические процессы, оказывает положительное влияние на функции нервной и сердечно-сосудистой систем, печени и почек.

Всасывание

После ингаляции около 25% введенной дозы будесонида достигает легких, остальная часть препарата задерживается на слизистых оболочках рта, гортани и трахеи, а затем попадает в пищеварительный тракт. Системная биодоступность при приеме внутрь составляет 10%. C_max в плазме крови достигается приблизительно через 30 мин после ингаляции.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 85%.

Метаболизм

90% введенной дозы будесонида подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, в основном окислению. Основные метаболиты (6-бета-гидроксибудесонид и 16-альфа-гидроксипреднизолон) обладают незначительной глюкокортикостероидной активностью.

Выведение

Выводится в основном в виде метаболитов с мочой и калом. T_1/2 у взрослых составляет приблизительно 2.8 ч, у детей - 1.5 ч.

Левотироксин. При приеме внутрь левотироксин всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина. C_max в сыворотке крови достигается примерно через 5—6 ч после приема внутрь. После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтироиина и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью. T_1/2 левотироксина составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе T_1/2 укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.

Лиотиронин. Абсорбция при приеме внутрь — 95% (в течение 4 ч). Связь с белками плазмы — высокая. T_1/2 — 2.5 сут.

Применение препарата при беременности, особенно в I триместре возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с незначительным системным действием препарат оказывает меньшее отрицательное воздействие на организм матери и плода, чем ГКС для приема внутрь.

Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют. В связи с экстенсивным метаболизмом в печени при "первом прохождении" можно ожидать, что его концентрации в грудном молоке невысоки.

В период беременности и грудного вскармливания терапия гормонами щитовидной железы, назначенными по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина.

Применение при беременности препарата в комбинации с тиреостатиками противопоказано, так как может потребоваться увеличение доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.

Количество гормонов щитовидной железы, секретируемых с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка. Однако в период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.

Применяется у детей старше 6 лет.

Тафен Новолайзер не предназначен для применения при остром бронхоспазме.

При туберкулезе легких Тафен Новолайзер назначается только в комбинации с противотуберкулезными препаратами.

При наличии у пациента инфекционных заболеваний дыхательных путей (в т.ч. грибковых) препарат Тафен Новолайзер необходимо сочетать с приемом соответствующей специфической терапии.

В случае развития парадоксального бронхоспазма после ингаляции препарата Тафен Новолайзер следует назначать ингаляцию бета₂-адреномиметиков перед каждым применением препарата Тафен Новолайзер.

При серьезном нарушении функции печени скорость выведения ГКС (в т.ч. Тафен Новолайзер) из организма снижается, поэтому риск развития системных побочных эффектов возрастает. Следует регулярно контролировать сывороточный уровень кортизола.

Отмена терапии препаратом Тафен Новолайзер должна быть постепенной.

У детей и подростков, получающих лечение ГКС (независимо от способа доставки) в течение продолжительного периода рекомендуется регулярно контролировать показатели роста.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Тафен Новолайзер не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или механизмами.

При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияния на профессиональную деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.

Предварительная ингаляция бета₂-адреномиметиков расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.

Метаболизм будесонида протекает при участии изофермента CYP3A, поэтому следует избегать совместного назначения кетоконазола, циклоспорина, этинилэстрадиола, толеандромицина из-за возможного увеличения плазменной концентрации будесонида.

В рекомендованных дозах циметидин не оказывает клинически значимого действия на концентрацию будесонида в плазме крови.

Омепразол не изменяет фармакокинетику будесонида.

Тиреотом усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.

Применение трициклических антидепрессантов с Тиреотомом может привести к усилению действия антидепрессантов.

Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения препаратом, а также при изменении его режима дозирования.

Тиреотом снижает действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию препарата за счет торможения всасывания его в кишечнике.

При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.

При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах (250 мг) повышается содержание несвязанных с белками плазмы крови гормонов щитовидной железы.

Прием эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина, что может повысить потребность в Тиреотоме у некоторых пациентов. Соматотропин при одновременном применении с Тиреотомом может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.

Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина и потребовать повышения дозы Тиреотома .

Острая передозировка практически невозможна благодаря наличию особого механизма в дозирующей системе, препятствующего поступлению избыточной дозы лекарства в организм. Особых клинических проявлений острой передозировки нет, специального лечения не требуется.

При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции коры надпочечников. В таких случаях необходимо постепенное снижение дозы до рекомендованной.

При передозировке препарата наблюдаются симптомы, характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, повышение аппетита, снижение массы тела, диарея.

В зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.