Тафларинт и Энтеродезгель

У взрослых и детей в качестве детоксикационного средства: острые и хронические интоксикации различного происхождения; острые отравления сильнодействующими и ядовитыми веществами, в т.ч. лекарственными средствами и алкоголем, алкалоидами, солями тяжелых металлов; острые кишечные инфекции любого генеза в составе комплексной терапии (токсикоинфекции, сальмонеллез, дизентерия, диарейный синдром неинфекционного происхождения, дисбактериоз); гнойно-септические заболевания, сопровождающиеся выраженной интоксикацией, в составе комплексной терапии; пищевая и лекарственная аллергия; гипербилирубинемия (вирусные гепатиты) и гиперазотемия (хроническая почечная недостаточность); с целью профилактики хронических интоксикаций работникам вредных производств (профессиональные - интоксикации химическими агентами политропного действия, ксенобиотиками, инкорпорированными радионуклидами, соединениями свинца, ртути, мышьяка, нефтепродуктами, органическими растворителями, оксидами азота, углерода, фторидами, солями тяжелых металлов).

Внутрь за 1-2 часа до или после еды или приема других лекарств. Дозировка для взрослых: 15 г- 22.5 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 5 лет - 7.5 г 3 раза в сутки. Грудным детям рекомендуется 2.5 г размешать в тройном объеме грудного молока или воды и давать перед каждым кормлением (6 раз в сутки).

Со стороны органа зрения: часто - зуд глаз, раздражение глаз, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы/глаз, изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числа ресниц), синдром "сухого глаза", ощущение инородного тела в глазах, изменение цвета ресниц, эритема век, поверхностный точечный кератит, фотофобия, повышенное слезоотделение, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, и повышенная пигментация радужной оболочки; нечасто - пигментация век, отек век, астенопия, отек конъюнктивы, появление отделяемого из глаз, блефарит, воспаление передней камеры, ощущение дискомфорта в глазах, флер передней камеры глаза, пигментация конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, аллергический конъюнктивит, атипичное ощущение в глазу, гипертрихоз век.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор.

Противоглаукомное средство, фторированный аналог простагландина F_2α. Кислота тафлупроста, являясь его биологически активным метаболитом, обладает высокой активностью и селективностью в отношении FP-простаноидного рецептора человека. Сродство кислоты тафлупроста к FР-рецептору в 12 раз выше, чем сродство латанопроста. Тафлупрост снижает внутриглазное давление, усиливая увеосклеральный отток водянистой влаги. Способствует усилению кровотока в диске зрительного нерва.

Энтеросорбирующее средство.

Полиметилсилоксан имеет пористую структуру кремнийорганической матрицы (молекулярная губка) гидрофобной природы, которая характеризуется сорбционным действием по отношению только к среднемолекулярным токсическим метаболитам (м.м. от 70 до 1000). Полиметилсилоксан обладает выраженным сорбционным и детоксикационным свойствами. В просвете ЖКТ связывает и выводит из организма эндогенные и экзогенные токсические вещества различной природы, включая бактерии и бактериальные токсины, антигены, пищевые аллергены, лекарственные средства и яды, соли тяжелых металлов, радионуклиды, алкоголь; сорбирует также некоторые продукты обмена веществ организма, в том числе избыток билирубина, мочевины, холестерина и липидных комплексов, а также метаболиты, ответственные за развитие эндогенного токсикоза. Полиметилсилоксан не уменьшает всасывания витаминов и микроэлементов, способствует восстановлению нарушенной микрофлоры кишечника и не влияет на его двигательную функцию.

После инстилляции тафлупроста в соответствующей лекарственной форме 1 раз/сут в оба глаза в течение 8 дней, его концентрации в плазме были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 сут. C_max в плазме достигалась через 10 мин после инстилляции и снижались до уровня, более низкого, чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) менее чем за 1 ч после закапывания. Средние величины C_max (26.2 и 26.6 пг/мл) и AUC_0-last (394.3 и 431.9 пг/мин/мл) были почти одинаковыми на 1 и 8 сут.

Ауторадиографическое исследование на крысах, показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, менее высокая - в веках, склере и радужной оболочке. Наблюдалось системное распространение радиоактивности - на слезный аппарат, небо, пищевод, ЖКТ, почки, печень, желчный и мочевой пузырь. Связывание тафлупроста при концентрации 500 нг/мл с сывороточным альбумином человека in vitro составляет 99%.

Основной путь метаболизма тафлупроста в организме человека, п in vitro - гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронизации или бета-окисления с образованием фармакологически неактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислот тафлупроста, которые могут быть глюкуронированы или гидроксилированы. Ферментативная система цитохрома Р450 не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. Установлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу.

В исследовании на крысах, после однократной инстилляции 3Н-тафлупроста в оба глаза в течение 21 дня, около 87% от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскрементах. С мочой выводилось примерно 27-38% от общей дозы, с калом - около 44-58%.

Не всасывается в ЖКТ, выводится в неизмененном виде в течение 12 часов.

Не следует применять тафлупрост при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.

Тафлупрост может оказывать неблагоприятное фармакологическое воздействие на течение беременности и/или на плод и новорожденного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли тафлупрост или его метаболиты с грудным молоком у человека. Поэтому тафлупрост не следует применять в период лактации (грудного вскармливания).

В доклинических исследованиях на животных показано, что тафлупрост оказывает токсическое воздействие на репродуктивную систему. У женских и мужских особей крыс, способность к спариванию и рождаемость оставались неизменными при в/в введении тафлупроста до 100 мкг/кг/сут. В исследованиях на крысах было установлено, что после местного применения тафлупрост выделяется с грудным молоком.

Не противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат разрешен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

До начала лечения пациенты должны быть предупреждены о возможности чрезмерного роста ресниц, потемнения кожи век и усиления пигментации радужной оболочки глаза. Некоторые из данных изменений могут быть постоянными, и это может привести к различиям во внешнем виде глаз, если проводилось лечение только одного глаза.

Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые, желто-коричневые или зелено-коричневые. Лечение только одного глаза может привести к стойкой гетерохромии.

Нет опыта применения тафлупроста в случаях неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомы. Имеется лишь ограниченный опыт лечения тафлупростом пациентов с афакией, пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой.

Рекомендуется проявлять осторожность при лечении тафлупростом пациентов с афакией, артифакией, поврежденной задней капсулой хрусталика или имплантацией хрусталика в переднюю камеру глаза, а также пациентов с установленными факторами риска развития кистоидного макулярного отека или ирита/увеита.

Опыта применения тафлупроста у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой не имеется, поэтому у данной категории пациентов требуется осторожность.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Тафлупрост не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Как и при применении любых других офтальмологических средств, после инстилляции может возникнуть кратковременное затуманивание зрения. В этом случае пациент должен подождать, пока зрение полностью восстановится, и только после этого управлять транспортным средством или эксплуатировать механическое оборудование.

Может использоваться в комплексной терапии с другими лекарственными средствами при соблюдении правила раздельного во времени приема 1-2 часа до или после приема других лекарственных препаратов.

При одновременном приеме возможно уменьшение всасывания других лекарственных средств.